Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 034977
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль
![]() в которой A обозначает C-R0 или N; B обозначает C-R1 или N; D обозначает C-R2 или N; E обозначает -CH2- или -CH(CH3)-; Q обозначает -O- или -C(R5a)(R5b)-; X обозначает ковалентную связь или X обозначает группу формулы -C(R6a)(R6b)-; Y обозначает пиразолил, изоксазолил, имидазолил, имидазо[1,2-a]пиридинил, имидазо[1,2-a]пиразинил, триазолил, пиридинил, пиридазинил или пиримидинил, любая из этих групп необязательно может содержать 1, 2 или 3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей фтор, хлор, бром, метил, фторметил, метоксигруппу, метоксиметоксиметил, метоксиэтоксиметил, метилтиогруппу, метилсульфонил, метилсульфонилфенил, гидроксиметил, цианогруппу, оксетанилоксиметил, метилпиразолил, метоксипиридинил, гидроксиизопропилпиримидинил, оксопиридинил и морфолинилпиримидинилоксиметил; Z обозначает фенил, пирролидинил, дигидробензоизотиазолил, пиперидинил, 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил, 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинил, 1,2,3,6-тетрагидропиридинил, 4,5,6,7-тетрагидробензотиенил, 4,5,6,7,8-пентагидротиено[3,2-c]азепинил, индолил, пирроло[2,1-f][1,2,4]триазинил, пиразолил, индазолил, пиразоло[4,3-b]пиридинил, 4,5,6,7,8-пентагидротиазоло-[4,5-c]азепинил, 4,5,6,7,8-пентагидротиазоло[5,4-c]азепинил, пиридинил, хинолинил, фталазинил или пиримидинил, любая из этих групп необязательно может содержать 1, 2 или 3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей фтор, метил, метоксигруппу, дифторметоксигруппу, метилтиогруппу, метилсульфинил, метилсульфонил, циклопропилтиогруппу, циклопропилсульфинил, циклопропилсульфонил, гидроксиметил, оксогруппу, ацетил, этоксикарбонил, трет-бутоксикарбонил, аминокарбонил, аминосульфонил, метилсульфоксиминил, бензил, морфолинил и пиразолил; R0 обозначает водород; R1 обозначает водород, галоген, C1-C6-алкил или трифторметил; R2 обозначает водород или трифторметил; R5a обозначает водород; R5b обозначает водород; R6a обозначает водород, фтор или метил; и R6b обозначает водород или фтор; или R6a и R6b вместе с атомом углерода, к которому они оба присоединены, обозначают циклопропил; или R5a и R6a вместе с двумя находящимися между ними атомами углерода обозначают циклопропил. 2. Соединение по п.1, описываемое формулой (IIA), или его фармацевтически приемлемая соль ![]() в которой R11 обозначает водород, галоген или C1-C6-алкил; R16 обозначает водород или метил; и A, Y и Z являются такими, как определено в п.1. 3. Соединение по п.1, описываемое формулой (IIB), или его фармацевтически приемлемая соль ![]() в которой Y и Z являются такими, как определено в п.1; и R11 является таким, как определено в п.2. 4. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предупреждения воспалительного или аутоиммунного нарушения, содержащая соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль совместно с фармацевтически приемлемым носителем. 5. Применение соединения формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства для лечения и/или предупреждения воспалительного или аутоиммунного нарушения. 6. Способ лечения и/или предупреждения воспалительного или аутоиммунного нарушения, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, соединения формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в эффективном количестве. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||