Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034977

   Библиографические данные
(11)034977    (13) B1
(21)201792688

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.04.14
Текущий бюллетень: 2020-04  
Все публикации: 034977  
Реестр евразийского патента: 034977  

(22)2016.06.07
(51) C07D 401/06 (2006.01)
C07D 413/06 (2006.01)
C07D 498/04 (2006.01)
A61K 31/517 (2006.01)
A61K 31/519 (2006.01)
A61P 29/00(2006.01)
(43)A1 2018.06.29 Бюллетень № 06  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.04.14 Бюллетень № 04  тит.лист, описание 
(31)1509893.2
(32)2015.06.08
(33)GB
(86)EP2016/062900
(87)2016/198400 2016.12.15
(71)ЮСБ БАЙОФАРМА СПРЛ (BE)
(72)Брейс Гарет Нил, Човатия Прафулкумар Тулшибхай, Фоулкс Грегори, Джонсон Джеймс Эндрью, Джонс Северайн Даниэль, Криплин Борис, Лекант Фабьен Клод, Локе Пуй Лен, Лов Мартин Алесандер, Мэндел Аджай, Норман Тимати Джон, Палмер Кристофер Франсис, Перес-Фуэртес Иоланда, Портер Джон Роберт, Смит Доналд, Трани Джанкарло, Уддин Мухаммед, Чжу Чжаонин (GB)
(73)ЮСБ БАЙОФАРМА СПРЛ (BE)
(74)Веселицкая И.А., Веселицкий М.Б., Кузенкова Н.В., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)
(54)ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОКСАЗИНОНА И ЕГО АНАЛОГИ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ АКТИВНОСТИ TNF
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль
Zoom in
в которой
A обозначает C-R0 или N;
B обозначает C-R1 или N;
D обозначает C-R2 или N;
E обозначает -CH2- или -CH(CH3)-;
Q обозначает -O- или -C(R5a)(R5b)-;
X обозначает ковалентную связь или X обозначает группу формулы -C(R6a)(R6b)-;
Y обозначает пиразолил, изоксазолил, имидазолил, имидазо[1,2-a]пиридинил, имидазо[1,2-a]пиразинил, триазолил, пиридинил, пиридазинил или пиримидинил, любая из этих групп необязательно может содержать 1, 2 или 3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей фтор, хлор, бром, метил, фторметил, метоксигруппу, метоксиметоксиметил, метоксиэтоксиметил, метилтиогруппу, метилсульфонил, метилсульфонилфенил, гидроксиметил, цианогруппу, оксетанилоксиметил, метилпиразолил, метоксипиридинил, гидроксиизопропилпиримидинил, оксопиридинил и морфолинилпиримидинилоксиметил;
Z обозначает фенил, пирролидинил, дигидробензоизотиазолил, пиперидинил, 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил, 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинил, 1,2,3,6-тетрагидропиридинил, 4,5,6,7-тетрагидробензотиенил, 4,5,6,7,8-пентагидротиено[3,2-c]азепинил, индолил, пирроло[2,1-f][1,2,4]триазинил, пиразолил, индазолил, пиразоло[4,3-b]пиридинил, 4,5,6,7,8-пентагидротиазоло-[4,5-c]азепинил, 4,5,6,7,8-пентагидротиазоло[5,4-c]азепинил, пиридинил, хинолинил, фталазинил или пиримидинил, любая из этих групп необязательно может содержать 1, 2 или 3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей фтор, метил, метоксигруппу, дифторметоксигруппу, метилтиогруппу, метилсульфинил, метилсульфонил, циклопропилтиогруппу, циклопропилсульфинил, циклопропилсульфонил, гидроксиметил, оксогруппу, ацетил, этоксикарбонил, трет-бутоксикарбонил, аминокарбонил, аминосульфонил, метилсульфоксиминил, бензил, морфолинил и пиразолил;
R0 обозначает водород;
R1 обозначает водород, галоген, C1-C6-алкил или трифторметил;
R2 обозначает водород или трифторметил;
R5a обозначает водород;
R5b обозначает водород;
R6a обозначает водород, фтор или метил; и
R6b обозначает водород или фтор; или
R6a и R6b вместе с атомом углерода, к которому они оба присоединены, обозначают циклопропил; или
R5a и R6a вместе с двумя находящимися между ними атомами углерода обозначают циклопропил.
2. Соединение по п.1, описываемое формулой (IIA), или его фармацевтически приемлемая соль
Zoom in
в которой
R11 обозначает водород, галоген или C1-C6-алкил;
R16 обозначает водород или метил; и
A, Y и Z являются такими, как определено в п.1.
3. Соединение по п.1, описываемое формулой (IIB), или его фармацевтически приемлемая соль
Zoom in
в которой
Y и Z являются такими, как определено в п.1; и
R11 является таким, как определено в п.2.
4. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предупреждения воспалительного или аутоиммунного нарушения, содержащая соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль совместно с фармацевтически приемлемым носителем.
5. Применение соединения формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства для лечения и/или предупреждения воспалительного или аутоиммунного нарушения.
6. Способ лечения и/или предупреждения воспалительного или аутоиммунного нарушения, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, соединения формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в эффективном количестве.