Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034972

   Библиографические данные
(11)034972    (13) B1
(21)201692134

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.04.13
Текущий бюллетень: 2020-04  
Все публикации: 034972  
Реестр евразийского патента: 034972  

(22)2015.04.22
(51) C07D 471/04 (2006.01)
A61K 31/437 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61P 37/00 (2006.01)
A61P 31/00 (2006.01)
A61P 33/00 (2006.01)
A61P 25/28 (2006.01)
A61P 11/06 (2006.01)
A61P 9/10 (2006.01)
A61P 25/24(2006.01)
(43)A1 2017.02.28 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.04.13 Бюллетень № 04  тит.лист, описание 
(31)61/983,289
(32)2014.04.23
(33)US
(86)US2015/027047
(87)2015/164480 2015.10.29
(71)ИНСАЙТ КОРПОРЕЙШН (US)
(72)Комбс Эндрю П., Мадускуи Томас П., мл., Фалахатпишех Нику (US)
(73)ИНСАЙТ КОРПОРЕЙШН (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)1H-ПИРРОЛО[2,3-C]ПИРИДИН-7(6H)-ОНЫ  В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ БЕЛКОВ BET
   Формула 
(57) 1. Соединение, представляющее собой 2,2,4-триметил-8-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1Н-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-6-(пиперидин-1-илсульфонил)-2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-он, или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, представляющее собой 2,2,4-триметил-8-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1Н-пирроло[2,3-е]пиридин-4-ил)-6-(пиперидин-1-илсульфонил)-2Н-1,4-бензоксазин-3(4H)-он.
3. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания, опосредованного активностью белка BET, содержащая соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
4. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания, опосредованного активностью белка BET, содержащая соединение по п.2 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
5. Способ ингибирования белка BET, включающий контактирование соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли с указанным белком BET.
6. Способ лечения заболевания или состояния, которое связано с белком BET, включающий введение пациенту, нуждающемуся в подобном лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
7. Способ лечения пролиферативного расстройства, включающий введение пациенту, нуждающемуся в подобном лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
8. Способ по п.7, отличающийся тем, что пролиферативное расстройство представляет собой рак.
9. Способ по п.8, отличающийся тем, что рак представляет собой гематологический рак.
10. Способ по п.8, отличающийся тем, что рак представляет собой аденокарциному, рак мочевого пузыря, бластому, рак кости, рак молочной железы, рак мозга, карциному, миелоидную саркому, рак шейки матки, колоректальный рак, рак пищевода, рак желудочно-кишечного тракта, мультиформную глиобластому, глиому, рак желчного пузыря, рак желудка, рак головы и шеи, лимфому Ходжкина, неходжкинскую лимфому, рак кишечника, рак почки, рак гортани, лейкоз, рак легкого, лимфому, рак печени, мелкоклеточный рак легкого, немелкоклеточный рак легкого, мезотелиому, множественную миелому, острый миелоидный лейкоз (ОМЛ), диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому (ДККЛ), рак глаза, опухоль оптического нерва, рак полости рта, рак яичника, опухоль гипофиза, первичную лимфому центральной нервной системы, рак предстательной железы, рак поджелудочной железы, рак глотки, рак почки, рак прямой кишки, саркому, рак кожи, опухоль спины, мелкоклеточный рак кишечника, рак желудка, Т-клеточную лейкемию, Т-клеточную лимфому, рак яичка, рак щитовидной железы, рак горла, мочеполовой рак, уротелиальную карциному, рак матки, вагинальный рак или опухоль Вильмса.
11. Способ по п.8, отличающийся тем, что рак представляет собой множественную миелому.
12. Способ по п.8, отличающийся тем, что рак представляет собой острый миелоидный лейкоз (ОМЛ).
13. Способ по п.8, отличающийся тем, что рак представляет собой диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому (ДККЛ).