Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 034937
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение формулы I
![]() или его фармацевтически приемлемая соль, в котором L1 означает линейный или разветвленный С1-С5-алкил, замещенный ОН; каждый R10 и R10' независимо выбран из группы, включающей Н; С1-С6-алкил, незамещенный или замещенный одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, включающей ОН, O-C1-C3-алкил, ОРО3-2М2, ОР(О)(ОН)2, ОС(О)С1-С6-алкил и OC(O)O-C1-С6-алкил, где М означает катион одновалентного металла; и C3-C18-циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, включающей ОН и O-С1-С5-алкил, при условии, что любому атому углерода присоединен не более чем один атом кислорода; или R10 и R10' вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовать гетероцикл; R1 означает С3-С18циклоалкил, арил или гетероарил, любой из которых незамещен или замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, включающей ОН, CN, галоген, -C1-C6-алкиларил, -O-С1-С6-алкиларил, О-R10, ОРО3-2М2, OP(O)(OH)2, SH, S-R10, С1-С5-алкил, разветвленный С1-С6-алкил, NH2, NHR10, NHS(O)2R10, N(R10)(NR10') и NHCOR10, где М означает катион одновалентного металла; X выбран из группы, включающей О, S, -S(O)- и -S(O)2-; Y и Y' независимо означают Н, галоген или С1-С5-алкил; L2 означает связь, R2 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, ОН, OR10, CN, NH2, NHR10, N(R10)(R10'), SH, SR10, SOR10, SO2R10, SO2NHR10, SO2N(R10)(R10'), CONH2, CONR10 и CON(R10)(R10'); и где термин "арил" означает циклические, ароматические углеводородные группы, которые содержат от 1 до 2 ароматических кольца; термин "гетероарил" означает моноциклический, бициклический или полициклический ароматический радикал, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов и содержащий один или большее количество кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, включающей N, О или S, оставшимися кольцевыми атомами являются С. 2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором X означает О. 3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R1 означает арил или гетероарил, каждый из которых замещен одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, включающей ОН, галоген, OR10, SH, SR10, NH2, NHR10 и NHCOR10. 4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором Y и Y' означают водород. 5. Соединение формулы Ia ![]() или его фармацевтически приемлемая соль, в котором А, В, С, D и Е независимо означают N или CRx; ![]() X означает СН или С; U означает ОН или О; Y и Y' независимо означают Н, галоген или С1-С6-алкил; R3 означает Н; каждый Rx независимо означает Н, С1-С6-алкил, галоген, -ОН, -NHS(O)2R10 или -OC1-C6-алкил; R10 независимо выбран из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкила, незамещенного или замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из ОН, O-C1-C5-алкила, ОРО3-2М2, ОР(О)(ОН)2, ОС(О)С1-С6-алкила и OC(O)O-C1-С6-алкила, где М означает одновалентный катион металла; и С3-С18циклоалкила, незамещенного или замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из ОН и O-C1-C5-алкила, при условии, что к любому атому углерода присоединен не более чем один атом кислорода; и L2 означает связь или (СН2)n, где n равно 1 или 2. 6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение выбрано из группы, включающей ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() 7. Фармацевтическая композиция для модуляции рецепторов NR2B, содержащая эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель. 8. Способ лечения неврологического заболевания, аномальной функции головного мозга и/или эмоционального нарушения, включающий введение нуждающемуся в нем субъекту эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли. 9. Способ по п.8, в котором неврологическое заболевание представляет собой болезнь Паркинсона. 10. Способ по п.8, в котором эмоциональное нарушение выбрано из группы, включающей биполярное расстройство, обсессивно-компульсивное нарушение, посттравматическое стрессовое нарушение или тревогу. 11. Способ по п.8, в котором эмоциональным нарушением является большая депрессия или депрессия. 12. Способ по п.8, в котором эмоциональным нарушением является стойкая или резистентная по отношению к лечению депрессия. 13. Способ модуляции рецепторов NR2B у субъекта, включающий введение нуждающемуся в нем субъекту эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли. 14. Способ по п.10, где биполярное расстройство представляет собой биполярную депрессию. 15. Соединение по п.6 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение представляет собой ![]() 16. Соединение по п.6 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение представляет собой ![]() 17. Соединение следующей структуры: ![]() или его фармацевтически приемлемая соль. 18. Соединение следующей структуры: ![]() или его фармацевтически приемлемая соль. 19. Соединение следующей структуры: ![]() или его фармацевтически приемлемая соль. 20. Соединение следующей структуры: ![]() или его фармацевтически приемлемая соль. 21. Фармацевтическая композиция по п.7, содержащая эффективное количество соединения по п.5 или его фармацевтически приемлемую соль. 22. Фармацевтическая композиция по п.7, содержащая эффективное количество соединения по п.6 или его фармацевтически приемлемую соль. 23. Фармацевтическая композиция по п.7, содержащая эффективное количество соединения по п.17 или его фармацевтически приемлемую соль. 24. Фармацевтическая композиция по п.7, содержащая эффективное количество соединения по п.18 или его фармацевтически приемлемую соль. 25. Фармацевтическая композиция по п.7, содержащая эффективное количество соединения по п.19 или его фармацевтически приемлемую соль. 26. Фармацевтическая композиция по п.7, содержащая эффективное количество соединения по п.20 или его фармацевтически приемлемую соль. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||