Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034927

   Библиографические данные
(11)034927    (13) B1
(21)201691625

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.04.07
Текущий бюллетень: 2020-04  
Все публикации: 034927  
Реестр евразийского патента: 034927  

(22)2015.02.13
(51) C07D 401/14 (2006.01)
A61K 31/497 (2006.01)
A61P 29/00 (2006.01)
A61P 37/00(2006.01)
(43)A1 2017.01.30 Бюллетень № 01  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.04.07 Бюллетень № 04  тит.лист, описание 
(31)61/940,282; 61/941,064
(32)2014.02.14; 2014.02.18
(33)US; US
(86)EP2015/053151
(87)2015/121444 2015.08.20
(71)РЕСПАЙВЕРТ ЛИМИТЕД (GB)
(72)Лонгшо Алистер Йен, Фордайс Юэн Александер Фрэйзер, Онионз Стюарт Томас, Кинг-Андервуд Джон (GB), Венэйбл Дженнифер Дайан (US)
(73)РЕСПАЙВЕРТ ЛИМИТЕД (GB)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)АРОМАТИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ КАК ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1 в форме его соли малеата.
3. Полиморфная форма 2 соли малеата соединения формулы (I)
Zoom in
которая характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18 или 19 положений пиков, выбранных из 4,2, 8,4, 8,7, 11,0, 11,5, 12,6, 14,4, 14,9, 16,0, 17,0, 17,4, 18,8, 19,5, 20,2, 21,7, 22,4, 23,8, 25,8 и 26,3 (±0,2)° 2q.
4. Фармацевтическая композиция, обладающая способностью ингибировать ферментативную активность MAP-киназы p38 и тирозинкиназ семейства Src, включающая эффективное количество соединения формулы (I) по любому из пп.1-3 в комбинации с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми разбавителями или носителями.
5. Фармацевтическая композиция, обладающая способностью ингибировать ферментативную активность MAP-киназы p38 и тирозинкиназ семейства Src, включающая эффективное количество соединения формулы (I) по любому из пп.1-3 в форме частиц в комбинации с частицами лактозы.
6. Фармацевтическая композиция по п.5, дополнительно включающая частицы стеарата магния.
7. Применение соединения по любому из пп.1-3 для лечения хронической обструктивной болезни легких, астмы и детской астмы.
8. Применение по п.7, где хроническая обструктивная болезнь легких представляет собой хронический бронхит или эмфизему.
9. Применение соединения по любому из пп.1-3 для изготовления лекарственного средства для лечения хронической обструктивной болезни легких, астмы и детской астмы.
10. Применение по п.9, где хроническая обструктивная болезнь легких представляет собой хронический бронхит или эмфизему.
11. Способ лечения состояния, выбранного из хронической обструктивной болезни легких, астмы и детской астмы, который включает введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-3.
12. Способ по п.11, где хроническая обструктивная болезнь легких представляет собой хронический бронхит или эмфизему.
13. Применение соединения по любому из пп.1-3 для лечения вирусных обострений воспалительных заболеваний или для лечения вирусных инфекций у пациентов с одним или несколькими хроническими состояниями, выбранными из застойной сердечной недостаточности, хронической обструктивной болезни легких, астмы, диабета, рака, и/или у пациентов с угнетенным иммунитетом.
14. Применение по п.13, где указанное лечение проводят в комбинации с лечением противовирусными средствами, выбранными из занамивира, озельтамивира, перамивира и ланинамивира.
15. Соединение формулы (VIII)
Zoom in
в которой P1 представляет собой аминозащитную группу, которая представляет собой трет-бутоксикарбонильную группу;
или его соль.
16. Сухой порошковый фармацевтический препарат для лечения заболеваний, опосредованных ферментативной активностью MAP-киназы p38 и тирозинкиназ семейства Src, содержащий соединение формулы (I) по любому из пп.1-3.
17. Сухой порошковый фармацевтический препарат по п.16, в котором соединение находится в тонкоизмельченной форме с массовым медианным диаметром (MMAD) 1-10 мкм.
18. Сухой порошковый фармацевтический препарат по п.16, в котором соединение микронизировано.
19. Сухой порошковый фармацевтический препарат по п.16, предназначенный для топического введения в легкие.