Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034926

   Библиографические данные
(11)034926    (13) B1
(21)201591896

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.04.07
Текущий бюллетень: 2020-04  
Все публикации: 034926  
Реестр евразийского патента: 034926  

(22)2014.03.28
(51) C07K 7/08 (2006.01)
C07K 7/64(2006.01)
(43)A1 2016.02.29 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.04.07 Бюллетень № 04  тит.лист, описание 
(31)13001656.1
(32)2013.03.30
(33)EP
(86)EP2014/056278
(87)2014/161781 2014.10.09
(71)ПОЛИФОР АГ (CH)
(72)Обрехт Даниэль (CH), Лютер Анатоль (DE), Бернардини Франческа (FR), Збинден Петер (CH)
(73)ПОЛИФОР АГ (CH)
(74)Квашнин В.П. (RU)
(54)БЕТА-ШПИЛЕЧНЫЕ ПЕПТИДОМИМЕТИКИ
   Формула 
(57) 1. Соединение общей формулы (I)
cyclo[P1-P2-P3-P4-P5-P6-P7-P8-P9-P10-P11-P12-T1-T2] (I),
в которой отдельные элементы Т или Р связаны в любом направлении от точки присоединения карбонила (С = О) к азоту (N) следующего элемента, и в которой
Т1 представляет собой DPro; DPro((3R)OH); DPro((3S)OH); DPro((4R)OH); DPro((4S)OH); DPic или DTic;
T2 представляет собой Pro; Pro((4R)NH2); Pro((4S)NH2); Pro((4R)OH); Pro((4S)OH); Pro((3R)OH); Pro((3S)OH); Pro((4S)OBn); Pic; Oic; Tic или Tic(7OH);
P1 представляет собой Ala; Abu; Ala(CF3); Ala(2ClPhUr); Ala(4ClPhUr); Leu; Nle; Hle; tBuGly; OctGly; Ile; Val; Nva; Chg; Cha; Trp; Phe; Tyr; Tyr(Me); Tza или Thr;
P2 представляет собой Ala; Abu; Ala(CF3); Ala(2ClPhUr); Ala(4ClPhUr); Ala(3PyrMeUr); Ala(4бутокси PhUr); Ala(iPrUr); Leu; Nle; OctGly; Ile; Val; Nva; Chg; Cha; Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Dap(2,3-ОНпропионил); Dap(AcThr); Dap(iPr); Dap(Thr); Ser; Ser(Me); Hse; Thr; alloThr; Asp; Asn или Gly;
P3 представляет собой Ala; Abu; Ala(CF3); Leu; Nle; OctGly; Ile; Val; Nva; Chg; Cha; tBuGly; Trp; Phe; Phe(4NH2); Phe(4F); Tyr(3F); Phe(4CF3); Tyr; Tyr(Ме) или Tza;
P4 представляет собой Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Orn или Arg;
P5 представляет собой Lys; Orn; Orn(iPr); Dap; Dab или Arg;
P6 представляет собой Dab; Dap; DDab; DDap или Pip;
Р7 представляет собой Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Orn; Arg или DDab;
P8 представляет собой Trp; Phe; Tyr или Tyr(Me);
P9 представляет собой Ser; Thr; Hse; Dab; Dab(iPr); Dap; Arg или Lys;
P10 представляет собой Ala; Abu; Ala(CF3); Leu; Nle; tBuGly; OctGly; Ile; Val; Nva; Chg; Cha; Trp; Phe; Tyr; Tyr(Me); Phg или Tza;
P11 представляет собой Ala; Abu; Ala(CF3); Leu; Nle; Ile; Val; Nva; Alb; Ser; Ser(Me); Hse; Tza; Agp; Tyr; Dab; Thr; Asn; Asp или DAla; и
P12 представляет собой Ser; Thr; Hse; Dab; Dab(iPr); Dap; Arg; Lys; Ala(iPrUr); Leu или Tyr;
или его фармацевтически приемлемая соль;
при условии, что
если Р2 представляет собой Ala(2ClPhUr); Ala(4ClPhUr); Ala(3PyrMeUr); Ala(4бутокси PhUr); Ala(iPrUr); Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Dap(2,3-ОНпропионил); Dap(AcThr); Dap(iPr); Dap(Thr); Ser(Me); Asp или Asn;
тогда P11 представляет собой Ala; Abu; Ala(CF3); Leu; Nle; Ile; Val; Nva; Ser; Ser(Me); Hse; Thr; Asn; Asp или DAla.
2. Соединение по п.1, в котором
T1 представляет собой DPro; DPro((3R)OH); DPro((3S)OH); DPro((4R)OH); DPro((4S)OH); DPic или DTic;
Т2 представляет собой Pro; Pro((4R)NH2); Pro((4S)NH2); Pro((4R)OH); Pro((4S)OH); Pro((3R)OH); Pro((3S)OH); Pro((4S)OBn); Pic; Oic; Tic или Tic(7OH);
P1 представляет собой Ala; Abu; Ala(CF3); Ala(2ClPhUr); Ala(4ClPhUr); Leu; Nle; Hle; tBuGly; OctGly; Ile; Val; Nva; Chg; Cha; Trp; Phe; Tyr; Tyr(Me) или Tza;
P2 представляет собой Ala; Abu; Ala(CF3); Ala(2ClPhUr); Ala(4ClPhUr); Ala(3PyrMeUr); Ala(4бутокси PhUr); Ala(iPrUr); Leu; Nle; OctGly; Ile; Val; Nva; Chg; Cha; Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Dap(2,3-ОНпропионил); Dap(AcThr); Dap(iPr); Dap(Thr); Ser; Ser(Me); Hse; Thr; alloThr; Asp или Asn;
P3 представляет собой Ala; Abu; Ala(CF3); Leu; Nle; OctGly; Ile; Val; Nva; Chg; Cha; tBuGly; Trp; Phe; Phe (4NH2); Phe(4F); Tyr(3F); Phe(4CF3); Tyr; Tyr(Me) или Tza;
P4 представляет собой Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Orn или Arg;
P5 представляет собой Lys; Orn; Orn(iPr); Dap; Dab или Arg;
P6 представляет собой Dab; Dap; DDab; DDap или Pip;
P7 представляет собой Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Orn или Arg;
P8 представляет собой Trp; Phe; Tyr или Tyr(Me);
P9 представляет собой Ser; Thr; Hse; Dab; Dab(iPr); Dap; Arg или Lys;
P10 представляет собой Ala; Abu; Ala(CF3); Leu; Nle; tBuGly; OctGly; Ile; Val; Nva; Chg; Cha; Trp; Phe; Tyr; Tyr(Me); Phg или Tza;
P11 представляет собой Ala; Abu; Ala(CF3); Leu; Nle; Ile; Val; Nva; Alb; Ser; Ser(Me); Hse; Tza; Agp; Tyr; Dab; Thr или Asn; и
Р12 представляет собой Ser; Thr; Hse; Dab; Dab(iPr); Dap; Arg; Lys; или Ala(iPrUr);
или его фармацевтически приемлемая соль;
при условии, что
если Р2 представляет собой Ala(2ClPhUr); Ala(4ClPhUr); Ala(3PyrMeUr); Ala(4бутокси PhUr); Ala(iPrUr); Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Dap(2,3-ОНпропионил); Dap(AcThr); Dap(iPr); Dap(Thr); Ser(Me); Asp или Asn;
тогда P11 представляет собой Ala; Abu; Ala(CF3); Leu; Nle; Ile; Val; Nva; Ser; Ser(Me); Hse или Thr.
3. Соединение по любому одному из пп.1-2, в котором
Т1 представляет собой DPro;
Т2 представляет собой Pro; Pro((3S)OH); Pro((4S)OBn); Pic или Tic(7OH);
Р1 представляет собой Ala(CF3); Ala(2ClPhUr); Ala(4ClPhUr); Leu; Ile; Val; Nva; Trp; Phe, Tyr; Tza или Thr;
P2 представляет собой Ala; Abu; Ala(2ClPhUr); Ala(3PyrMeUr); Ala(4бутокси PhUr); Ala(iPrUr); Dab(2PyrMe); Dap; Dap(2,3-ОНпропионил); Dap(AcThr); Dap(iPr); Dap(Thr); Ser; Ser(Me); Hse; Thr; alloThr; Asp; Asn или Gly;
P3 представляет собой Chg; Cha; tBuGly; Phe; Phe (4NH2); Phe(4F); Tyr(3F); Phe(4CF3); Tyr; Tyr(Me) или Trp;
P4 представляет собой Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Orn или Arg;
Р5 представляет собой Lys; Orn; Orn(iPr); Dap; Dab или Arg;
P6 представляет собой Dab; DDab или Pip;
P7 представляет собой Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Orn; Arg или DDab;
P8 представляет собой Trp;
P9 представляет собой Hse; Dab; Dap; Arg или Lys;
P10 представляет собой tBuGly; Ile; Val; Nva; Chg; Cha; Trp; Tyr; Tyr(Me) или Phg;
P11 представляет собой Ala; Ser; Ser(Me); Tza; Agp; Tyr; Dab; Thr; Asn; Asp или DAla; и
P12 представляет собой Ser; Thr; Dap; Ala(iPrUr); Leu; или Tyr;
или его фармацевтически приемлемая соль;
при условии, что
если Р2 представляет собой Ala(2ClPhUr); Ala(3PyrMeUr); Ala(4бутокси PhUr); Ala(iPrUr); Dab(2PyrMe); Dap; Dap(2,3-ОНпропионил); Dap(AcThr); Dap(iPr); Dap(Thr); Ser(Me); Asp или Asn;
тогда Р11 представляет собой Ala; Ser; Ser(Me); Thr; Asn; Asp или DAla.
4. Соединение по любому одному из пп.1-3, в котором Т1 представляет собой DPro;
Т2 представляет собой Pro; Pro((3S)OH); Pro((4S)OBn); Pic или Tic(7OH);
Р1 представляет собой Ala(CF3); Ala(2ClPhUr); Ala(4ClPhUr); Leu; Ile; Val; Nva; Trp; Phe; Tyr; или Tza;
P2 представляет собой Ala; Abu; Ala(2ClPhUr); Ala(3PyrMeUr); Ala(4бутокси PhUr); Ala(iPrUr); Dab(2PyrMe); Dap; Dap(2,3-ОНпропионил); Dap(AcThr); Dap(iPr); Dap(Thr); Ser; Ser(Me); Hse; Thr; alloThv; Asp или Asn;
P3 представляет собой Chg; Cha; tBuGly; Phe; Phe (4NH2); Phe(4F); Tyr(3F); Phe(4CF3); Tyr; Tyr(Me) или Trp;
P4 представляет собой Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Orn или Arg;
P5 представляет собой Lys; Orn; Orn(iPr); Dap; Dab или Arg;
P6 представляет собой Dab; DDab или Pip;
P7 представляет собой Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Orn или Arg;
P8 представляет собой Trp;
P9 представляет собой Hse; Dab; Dap; Arg или Lys;
P10 представляет собой tBuGly; Ile; Val; Nva; Chg; Cha; Trp; Tyr; Tyr(Ме) или Phg;
P11 представляет собой Ala; Ser; Ser(Me); Tza; Agp; Tyr; Dab; Thr; или Asn; и
P12 представляет собой Ser; Thr; Dap; или Ala(iPrUr);
или его фармацевтически приемлемая соль;
при условии, что
если Р2 представляет собой Ala(2ClPhUr); Ala(3PyrMeUr); Ala(4бутокси PhUr); Ala(iPrUr); Dab(2PyrMe); Dap; Dap(2,3-ОНпропионил); Dap(AcThr); Dap(iPr); Dap(Thr); Ser(Me); Asp или Asn;
тогда Р11 представляет собой Ala; Ser; Ser(Me) или Thr.
5. Соединение по любому одному из пп.1-4, в котором
Т1 представляет собой DPro; DPro((3R)OH); DPro((3S)OH); DPro((4R)OH); DPro((4S)OH); DPic или DTic;
T2 представляет собой Pro; Pro((4R)NH2); Pro((4S)NH2); Pro((4R)OH); Pro((4S)OH); Pro((3R)OH); Pro((3S)OH); Pro((4S)OBn); Pic; Oic; Tic или Tic(7OH);
P1 представляет собой Ala; Abu; Ala(CF3); Leu; Nle; Hle; tBuGly; OctGly; Ile; Val; Nva; Chg; Cha; Trp; Phe; Tyr; Tyr(Me); Tza или Thr;
P2 представляет собой Ala; Abu; Ala(CF3); Leu; Nle; OctGly; Ile; Val; Nva; Chg; Cha; Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Dap(2,3-ОНпропионил); Dap(AcThr); Dap(iPr); Dap(Thr); Ser; Ser(Me); Hse; Thr; alloThr; Asp; Asn или Gly;
P3 представляет собой Ala; Abu; Ala(CF3); Leu; Nle; OctGly; Ile; Val; Nva; Chg; Cha; tBuGly; Trp; Phe; Phe (4NH2); Phe(4F); Tyr(3F); Phe(4CF3); Tyr; Tyr(Ме) или Tza;
P4 представляет собой Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Orn или Arg;
P5 представляет собой Lys; Orn; Orn(iPr); Dap; Dab или Arg;
Р6 представляет собой Dab; Dap; DDab; DDap или Pip;
P7 представляет собой Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Orn; Arg или DDab;
P8 представляет собой Trp; Phe; Tyr или Tyr(Me);
P9 представляет собой Ser; Thr; Hse; Dab; Dab(iPr); Dap; Arg или Lys;
P10 представляет собой Ala; Abu; Ala(CF3); Leu; Nle; tBuGly; OctGly; Ile; Val; Nva; Chg; Cha; Trp; Phe; Tyr; Tyr(Me); Phg или Tza;
P11 представляет собой Ala; Abu; Ala(CF3); Leu; Nle; Ile; Val; Nva; Alb; Ser; Ser(Me); Hse; Tza; Agp; Tyr; Dab; Thr; Asn; Asp или DAla; и
P12 представляет собой Ser; Thr; Hse; Dab; Dab(iPr); Dap; Arg; Lys; Leu; или Tyr;
или его фармацевтически приемлемая соль;
при условии, что
если Р2 представляет собой Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Dap(2,3-ОНпропионил); Dap(AcThr); Dap(iPr); Dap(Thr); Ser(Me); Asp или Asn;
тогда P11 представляет собой Ala; Abu; Ala(CF3); Leu; Nle; Ile; Val; Nva; Ser; Ser(Me); Hse; Thr; Asn; Asp или DAla.
6. Соединение по любому одному из пп.1-5, в котором
Т1 представляет собой DPro; DPro((3R)OH); DPro((3S)OH); DPro((4R)OH); DPro((4S)OH); DPic или DTic;
Т2 представляет собой Pro; Pro((4R)NH2); Pro((4S)NH2); Pro((4R)OH); Pro((4S)OH); Pro((3R)OH); Pro((3S)OH); Pro((4S)OBn); Pic; Oic; Tic или Tic(7OH);
P1 представляет собой Ala; Abu; Ala(CF3); Leu; Nle; Hle; tBuGly; OctGly; Ile; Val; Nva; Chg; Cha; Trp; Phe; Tyr; Tyr(Ме) или Tza;
P2 представляет собой Ala; Abu; Ala(CF3); Leu; Nle; OctGly; Ile; Val; Nva; Chg; Cha; Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Dap(2,3-ОНпропионил); Dap(AcThr); Dap(iPr); Dap(Thr); Ser; Ser(Me); Hse; Thr; alloThr; Asp; или Asn;
P3 представляет собой Ala; Abu; Ala(CF3); Leu; Nle; OctGly; Ile; Val; Nva; Chg; Cha; tBuGly; Trp; Phe; Phe(4NH2); Phe(4F); Tyr(3F); Phe(4CF3); Tyr; Tyr(Ме) или Tza;
P4 представляет собой Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Orn или Arg;
P5 представляет собой Lys; Orn; Orn(iPr); Dap; Dab или Arg;
P6 представляет собой Dab; Dap; DDab; DDap или Pip;
P7 представляет собой Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Orn или Arg;
P8 представляет собой Trp; Phe; Tyr или Tyr(Me);
P9 представляет собой Ser; Thr; Hse; Dab; Dab(iPr); Dap; Arg или Lys;
P10 представляет собой Ala; Abu; Ala(CF3); Leu; Nle; tBuGly; OctGly; Ile; Val; Nva; Chg; Cha; Trp; Phe; Tyr; Tyr(Me); Phg или Tza;
P11 представляет собой Ala; Abu; Ala(CF3); Leu; Nle; Ile; Val; Nva; Alb; Ser; Ser(Me); Hse; Tza; Agp; Tyr; Dab; Thr или Asn; и
Р12 представляет собой Ser; Thr; Hse; Dab; Dab(iPr); Dap; Arg; или Lys;
или его фармацевтически приемлемая соль;
при условии, что
если Р2 представляет собой Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Dap(2,3-ОНпропионил); Dap(AcThr); Dap(iPr); Dap(Thr); Ser(Me); Asp или Asn;
тогда P11 представляет собой Ala; Abu; Ala(CF3); Leu; Nle; Ile; Val; Nva; Ser; Ser(Me); Hse или Thr.
7. Соединение по любому одному из пп.1-6, в котором
Т1 представляет собой DPro;
Т2 представляет собой Pro; Pro((3S)OH); Pro((4S)OBn); Pic или Tic(7OH);
Р1 представляет собой Ala(CF3); Leu; Ile; Val; Nva; Trp; Phe; Tyr; Tza или Thr;
P2 представляет собой Ala; Abu; Dab(2PyrMe); Dap; Dap(2,3-ОНпропионил); Dap(AcThr); Dap(iPr); Dap(Thr); Ser; Ser(Me); Hse; Thr; alloThr; Asp; Asn или Gly;
P3 представляет собой Chg; Cha; tBuGly; Phe; Phe (4NH2); Phe(4F); Tyr(3F); Phe(4CF3); Tyr; Tyr(Me) или Trp;
P4 представляет собой Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Orn или Arg;
P5 представляет собой Lys; Orn; Orn(iPr); Dap; Dab или Arg;
Р6 представляет собой Dab; DDab или Pip;
Р7 представляет собой Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Orn; Arg или DDab;
P8 представляет собой Trp;
P9 представляет собой Hse; Dab; Dap; Arg или Lys;
P10 представляет собой tBuGly; Ile; Val; Nva; Chg; Cha; Trp; Tyr; Tyr(Ме) или Phg;
P11 представляет собой Ala; Ser; Ser(Me); Tza; Agp; Tyr; Dab; Thr; Asn; Asp или DAla; и
P12 представляет собой Ser; Thr; Dap; Leu или Tyr;
или его фармацевтически приемлемая соль;
при условии, что
если Р2 представляет собой Dab(2PyrMe); Dap; Dap(2,3-ОНпропионил); Dap(AcThr); Dap(iPr); Dap(Thr); Ser(Me); Asp; или Asn;
тогда Р11 представляет собой Ala; Ser; Ser(Me); Thr; Asn; Asp или DAla.
8. Соединение по любому одному из пп.1-7, в котором
Т1 представляет собой DPro;
Т2 представляет собой Pro; Pro((3S)OH); Pro((4S)OBn); Pic или Tic(7OH);
Р1 представляет собой Ala(CF3); Leu; Ile; Val; Nva; Trp; Phe; Tyr или Tza;
Р2 представляет собой Ala; Abu; Dab(2PyrMe); Dap; Dap(2,3-ОНпропионил); Dap(AcThr); Dap(iPr); Dap(Thr); Ser; Ser(Me); Hse; Thr; alloThr; Asp или Asn;
P3 представляет собой Chg; Cha; tBuGly; Phe; Phe (4NH2); Phe(4F); Tyr(3F); Phe(4CF3); Tyr; Tyr(Me); или Trp;
P4 представляет собой Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Orn или Arg;
P5 представляет собой Lys; Orn; Orn(iPr); Dap; Dab или Arg;
P6 представляет собой Dab; DDab или Pip;
P7 представляет собой Dab; Dab(2PyrMe); Dap; Orn или Arg;
P8 представляет собой Trp;
P9 представляет собой Hse; Dab; Dap; Arg или Lys;
P10 представляет собой tBuGly; Ile; Val; Nva; Chg; Cha; Trp; Tyr; Tyr(Ме) или Phg;
P11 представляет собой Ala; Ser; Ser(Me); Tza; Agp; Tyr; Dab; Thr или Asn; и
P12 представляет собой Ser; Thr; или Dap;
или его фармацевтически приемлемая соль;
при условии, что
если Р2 представляет собой Dab(2PyrMe); Dap; Dap(2,3-ОНпропионил); Dap(AcThr); Dap(iPr); Dap(Thr); Ser(Me); Asp или Asn;
тогда Р11 представляет собой Ala; Ser; Ser(Me) или Thr.
9. Соединение по любому одному из пп.1-8, которое выбирается из
цикло(-Trp-Ser-Cha-Dab-Orn-Dab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Ser(Me)-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Ala-Chg-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Ala-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Ala-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ser(Me)-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Dap-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ser(Me)-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Ala-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Tza-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Dap(iPr)-Cha-Dab-Orn(iPr)-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ser-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Dap(iPr)-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Hse-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Dap-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Dap-Cha-Dab(2PyrMe)-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Dab(2PyrMe)-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Dap(2,3-ОНпропионил)-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Dap(Thr)-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Dap(AcThr)-Cha-Dab-OrnDDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Hse-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Ser-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Tyr-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Tza-Ser-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Ala-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Agp-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Orn-Dab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Lys-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Lys-Dab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr(Me)-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Phe-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Chg-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Nva-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Tyr-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Tyr(Me)-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Trp-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Trp-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Val-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Hse-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Hse-tBuGly-Ala-Bap-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-A1a-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Ile-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Val-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Val-Ala-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Nva-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Nva-Ala-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Val-Ser-Tyr-Dab-Orn-Dab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Val-Ser-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Val-Ala-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Ala-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ser(Me)-Ser-DPro-Oic-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Tyr-Ala-Ser-DPro-Pro((3S)OH)-);
цикло(-Val-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro((3S)OH)-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro((3S)OH)-);
цикло(-Leu-Ser-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro((3S)OH)-);
цикло(-Leu-Ser-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Alb-Ser-DPro-Pro((3S)OH)-);
цикло(-Leu-A1a-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Alb-Ser-DPro-Pro((3S)OH)-);
цикло(-Trp-Dap-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Tic(7OH)-);
цикло(-Trp-Dap-Cha-Dab-Orn-Pip-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Dap-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pic-);
цикло(-Trp-Ala-Cha-Dab-Orn-Dab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro((4S)OBn)-);
цикло(-Trp-Ala-Chg-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ser-Ser-DPro-Pro((3S)OH)-);
или их фармацевтически приемлемой соли.
10. Соединение по любому одному из пп.1-8, которое выбирается из
цикло(-Tyr-Ser-tBuGly-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Cha-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Ser-tBuGly-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Nva-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Ser-tBuGly-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Tyr-Ser-tBuGly-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Chg-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Cha-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Nva-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Val-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Tyr-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Chg-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Ser-Tyr-Dab-Orn-Dab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Ala-Trp-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Ala-Tyr-Dab-Lys-DDab-Dab-Trp-Dab-Cha-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Ala-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Chg-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Ala-Tyr-Dab-Lys-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Dap-Trp-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Nva-Ser-Trp-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Ile-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Ile-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Ile-Ser-Tyr-Dab-Lys-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Ile-Ser-Phe(4NH2)-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Ile-Thr-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Ile-Asn-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Ile-alloThr-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Orn-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Thr-DPro-Pro-);
цикло(-Nva-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Chg-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Val-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Chg-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dap-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Val-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Cha-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Nva-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Cha-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Orn-Dab-Dab-Trp-Dab-Chg-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Dap-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Dab-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Arg-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Arg-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Orn-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Lys-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dap-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Arg-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dap-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Nva-Ser-Phe(4F)-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Nva-Ser-Tyr(3F)-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Nva-Ser-Phe(4CF3)-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Phg-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Lys-DDab-Dab-Trp-Dab-Trp-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Trp-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Trp-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Ile-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Trp-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Trp-Ser-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Asp-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Tyr-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Thr-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Tyr-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Asp-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Dab-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Thr-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Dab-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Chg-Ser-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ser-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Nva-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ser-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Thr-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Asn-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Asn-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Thr-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Asn-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Asn-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Thr-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Thr-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Asp-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Asn-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Thr-Tyr-Dab-Dab-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ser-Thr-DPro-Pro-);
цикло(-Ile-Ala-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Ile-Abu-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ala-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Cha-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ala-Tyr-Dab-Lys-DDab-Dab-Trp-Dab-Cha-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ala-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Chg-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ala-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ser-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ala-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ser-Thr-DPro-Pro-);
цикло(-Nva-Ala-Tyr-Dab-Dab-DDab-Dab-Trp-Dab-Chg-Ser-Thr-DPro-Pro-);
цикло(-Ile-Ala-Tyr-Dab-Dab-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Thr-Thr-DPro-Pro-);
цикло(-Nva-Ser-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Chg-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Ile-Ser-tBuGly-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Chg-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-tBuGly-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Chg-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Nva-Ser-tBuGly-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Chg-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Nva-Ser-tBuGly-Dab-Lys-DDab-Dab-Trp-Dab-Cha-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Val-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Nva-Ser-tBuGly-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Cha-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Ile-Ser-Cha-Dab-Orn-Dab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Cha-Dab-Orn-Dab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ser-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Nva-Ser-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ser-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Dap-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Ile-Dap-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Dap-Trp-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Dab-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Thr-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Dap-Tyr-Dab-Dab-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ser-Thr-DPro-Pro-);
цикло(-Nva-Ala-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Chg-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Ile-Ala-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ser-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ala-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ser-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Ala(CF3)-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Phe-Dap-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
или их фармацевтически приемлемой соли.
11. Соединение по любому одному из пп.1, 3, 5 или 7, которое выбирается из
цикло(-Tyr-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Tyr-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-DAla-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-DDab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Gly-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Dab-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Thr-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Tyr-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Dab-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Asp-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Thr-Ser-Tyr-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Leo-DPro-Pro-);
или их фармацевтически приемлемой соли.
12. Соединение по любому одному из пп.1-4, которое выбирается из
цикло(-Trp-Ala(3PyrMeUr)-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Ala(iPrUr)-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Trp-Ala-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ala(iPrUr)-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ala-(2ClPhUr)-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ala-(3PyrMeUr)-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ala-(iPrUr)-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Leu-Ala(4бутокси PhUr)-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Ala(2ClPhUr)-Ala-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
цикло(-Ala(4ClPhUr)-Ala-Cha-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-tBuGly-Ala-Ser-DPro-Pro-);
или их фармацевтически приемлемой соли.
13. Диастереомер, эпимер или энантиомер соединения формулы (I) по п.1 на основе хирального центра, явно не показанного в формуле (I).
14. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики инфекций или заболеваний, связанных с такими инфекциями, содержащая соединение или смесь соединений по любому одному из пп.1-13, и по меньшей мере один фармацевтически инертный носитель, где инфекции относятся к заболеваниям органов дыхания, или кожи, или заболеваниям мягких тканей, или желудочно-кишечным заболеваниям, или глазным заболеваниям, или заболеваниям ушей, или заболеваниям ЦНС, или заболеваниям костей, или сердечно-сосудистым заболеваниям, или мочеполовым заболеваниям, или внутрибольничным инфекциям, или катетерсвязанным и не связанным с катетером инфекциям, или инфекциям мочевых путей, или инфекциям кровотока.
15. Фармацевтическая композиция по п.14, где заболевания, связанные с указанными инфекциями, выбраны из группы, состоящей из вентилятор-ассоциированной пневмонии (ВАП), нозокомиальной пневмонии (НАР), пневмонии, связанной с оказанием медицинской помощи (НСАР), кистозного фиброза, эмфиземы, астмы, пневмонии, эпидемического поноса, некротического энтероколита, воспаления слепой кишки, гастроэнтерита, панкреатита, кератита, эндофтальмита, отита, абсцесса мозга, менингита, энцефалита, остеохондроза, перикардита, эпидидимита, простатита, уретрита, хирургических ран, травматических ран, ожогов.
16. Фармацевтическая композиция по п.14 или 15 в форме, пригодной для перорального, местного, трансдермального, инъекционного, трансбуккального, трансмукозального, ректального, легочного или ингаляционного введения, особенно в виде таблеток, драже, капсул, растворов, жидкостей, гелей, пластырей, кремов, мазей, сиропа, взвесей, суспензий, спрея, небулайзера или суппозитория.
17. Применение соединения формулы (I) по любому одному из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства для лечения или профилактики инфекций или заболеваний, связанных с такими инфекциями; особенно инфекций, связанных с заболеваниями органов дыхания, или кожи, или заболеваниями мягких тканей, или желудочно-кишечными заболеваниями, или глазными заболеваниями, или заболеваниями ушей, или заболеваниями ЦНС, или заболеваниями костей, или сердечно-сосудистыми заболеваниями, или мочеполовыми заболеваниями, или внутрибольничных инфекций, или катетерсвязанных и не связанных с катетером инфекций, или инфекций мочевых путей, или инфекций кровотока.
18. Применение соединения по любому одному из пп.1-13 в качестве фармацевтически активного вещества, имеющего антибиотическую активность.
19. Применение соединения по любому одному из пп.1-13 или композиции по любому из пп.14-16 для лечения или профилактики инфекций или заболеваний, связанных с такими инфекциями; особенно инфекций, связанных с заболеваниями органов дыхания, или кожи, или заболеваниями мягких тканей, или желудочно-кишечными заболеваниями, или глазными заболеваниями, или заболеваниями ушей, или заболеваниями ЦНС, или заболеваниями костей, или сердечно-сосудистыми заболеваниями, или мочеполовыми заболеваниями, или внутрибольничных инфекций, или катетерсвязанных и не связанных с катетером инфекций, или инфекций мочевых путей, или инфекций кровотока; или в качестве дезинфицирующих средств, или консервантов для пищевых продуктов, косметических средств, лекарственных средств и других материалов, содержащих питательные вещества.
20. Способ получения соединения по любому одному из пп.1-13, который включает
(a) связывание соответствующего функционализированного твердого носителя с соответствующим N-защищенным производным той аминокислоты, которая в целевом конечном продукте находится в положении Т1 или Т2 или Р112, как определено выше; причем любая функциональная группа, которая может присутствовать в указанном N-защищенном аминокислотном производном, аналогично соответствующим образом защищена;
(b) удаление N-защитной группы из продукта, полученного на стадии (а);
(c) связывание полученного таким образом продукта с соответствующим образом N-защищенным производным той аминокислоты, которая в желаемом конечном продукте находится в положении следующего элемента (Т или Р), следуя против часовой стрелки или по часовой стрелке последовательности в соответствии с общей формулой (I), в ориентации от -СООН к -NH2; причем любая функциональная группа, которая может присутствовать в указанном N- защищенном аминокислотном производном, аналогично соответствующим образом защищена;
(d) удаление N-защитной группы из полученного таким образом продукта;
(е) повторение этапов (с) и (d) до тех пор пока все аминокислотные остатки не будут введены;
(f) если желательно, селективное удаление одной или нескольких защитных функциональных групп, присутствующих в молекуле, и химическое превращение реакционноспособной группы (групп), освобожденной таким образом;
(g) отщепление полученного таким образом продукта от твердого носителя;
(h) циклизация отщепленного от твердого носителя продукта;
(i) удаление любых защитных групп, присутствующих на функциональных группах любых членов цепи аминокислотных остатков, и если желательно, любой защитной группы (групп), которые могут дополнительно присутствовать в молекуле;
(j) если желательно, проведение дополнительных химических превращений одной или более реакционноспособных групп, присутствующих в молекуле; и
(k) если желательно, превращение полученного таким образом продукта в его фармацевтически приемлемую соль, или превращение фармацевтически приемлемой или неприемлемой соль, полученной таким образом, в соответствующее свободное соединение формулы (I) или в другую, фармацевтически приемлемую соль.
21. Применение соединения по любому одному из пп.1-13 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики инфекции или заболеваний, связанных с такими инфекциями; особенно инфекций, связанных с заболеваниями органов дыхания, или кожи, или заболеваниями мягких тканей, или желудочно-кишечными заболеваниями, или глазными заболеваниями, или заболеваниями ушей, или заболеваниями ЦНС, или заболеваниями костей, или сердечно-сосудистыми заболеваниями, или мочеполовыми заболеваниями, или внутрибольничных инфекций, или катетерсвязанных и не связанных с катетером инфекций, или инфекций мочевых путей, или инфекций кровотока; или в качестве дезинфицирующих средств, или консервантов для пищевых продуктов, косметических средств, лекарственных средств и других материалов, содержащих питательные вещества.
22. Способ лечения инфекции, особенно инфекций, таких как внутрибольничные инфекции, катетерсвязанные и не связанные с катетером инфекции, инфекции мочевых путей, инфекции кровотока, или заболевания или расстройства, связанного с инфекцией, особенно заболевания или расстройства, такого как вентилятор-ассоциированная пневмония (ВАП), нозокомиальная пневмония (НАР), пневмония, связанная с оказанием медицинской помощи (НСАР), кистозный фиброз, эмфизема, астма, пневмония, эпидемический понос, некротический энтероколит, воспаление слепой кишки, гастроэнтерит, панкреатит, кератит, эндофтальмит, отит, абсцесс мозга, менингит, энцефалит, остеохондроз, перикардит, эпидидимит, простатит, уретрит, хирургические раны, травматические раны, ожоги, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, фармацевтически приемлемого количества соединения по любому одному из пп.1-13 или фармацевтической композиции по любому из пп.14-16.