Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 034925
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Вариантный белок IL-2, имеющий по меньшей мере 95% идентичность последовательности по отношению к SEQ ID NO: 1 и содержащей замену D109C и обладающий способностью активировать Т-клетки.
2. Белок по п.1, имеющий более чем 98% идентичность последовательности по отношению к SEQ ID NO: 1. 3. Белок по п.1, имеющий полиэтиленгликолевый фрагмент, соединенный с цистеином в положении 109, причем полиэтиленгликолевый фрагмент имеет молекулярную массу от 5 до 40 кДа. 4. Вариантный белок IL-2 по п.1, где белок IL-2 содержит по меньшей мере оду замену, выбранную из группы, состоящей из N88R, N88I, N88G, D20H, Q126L и Q126F. 5. Вариантный белок IL-2 по п.4, дополнительно содержащий замену C125S. 6. Вариантный белок IL-2 по п.3, где последовательность белка IL-2 содержит замену N88R и замену C125S. 7. Вариантный белок IL-2 по п.6, имеющий по меньшей мере 98% идентичность последовательности по отношению к SEQ ID NO: 1. 8. Фармацевтическая композиция для активации Т-клеток, содержащая пегилированный белок по п.3 и фармацевтически приемлемый носитель. 9. Способ увеличения периода полувыведения из кровотока человеческого вариантного белка IL-2, включающий связывание белка по п.1 с полиэтиленгликолевым фрагментом на цистеиновом остатке в положении 109, причем полиэтиленгликолевый фрагмент имеет длину, достаточную для увеличения периода полувыведения из кровотока белка по сравнению с тем же самым белком, который не связан с полиэтиленгликолевым фрагментом. 10. Способ по п.9, где белок имеет более чем 98% идентичность последовательности по отношению к SEQ ID NO: 1. 11. Способ по п.9, где белок имеет полиэтиленгликолевый фрагмент, соединенный с цистеином в положении 109 и имеющий молекулярную массу от 5 до 40 кДа. 12. Способ по п.9, где белок содержит по меньшей мере одну замену, выбранную из группы, состоящей из: N88R, N881, N88G, D20H, Q126L и Q126F. 13. Способ по п.12, где белок дополнительно содержит замену C125S. 14. Способ по п.12, где белок содержит замену N88R и замену C125S. 15. Способ по п.12, где белок имеет по меньшей мере 98% идентичность последовательности по отношению к SEQ ID NO: 1. 16. Способ по п.9, где белок, связанный с полиэтиленгликолевым фрагментом, вводят в фармацевтически эффективной дозе, достаточной для стимуляции концентраций человеческих регуляторных Т-клеток. ![]() | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||