Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034891

   Библиографические данные
(11)034891    (13) B1
(21)201791874

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.04.02
Текущий бюллетень: 2020-04  
Все публикации: 034891  
Реестр евразийского патента: 034891  

(22)2016.03.03
(51) C07D 401/12 (2006.01)
C07D 213/22 (2006.01)
C07D 213/36 (2006.01)
A61K 31/444 (2006.01)
A61K 31/4439 (2006.01)
A61P 19/00(2006.01)
(43)A1 2018.01.31 Бюллетень № 01  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.04.02 Бюллетень № 04  тит.лист, описание 
(31)62/129,543
(32)2015.03.06
(33)US
(86)US2016/020732
(87)2016/144703 2016.09.15
(71)ФАРМАКЕА, ИНК. (US)
(72)Роуботтом Мартин В., Хатчинсон Джон Ховард, Калдерон Имелда (US)
(73)ФАРМАКЕА, ИНК. (US)
(74)Строкова О.В. (RU)
(54)ФТОРИРОВАННЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЛИЗИЛОКСИДАЗОПОДОБНОГО ФЕРМЕНТА-2 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (VI) или его фармацевтически приемлемая соль
Zoom in
где L1 отсутствует или обозначает X1, X1-CH2- или -CH2-;
X1 обозначает -О-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)2-, -С(=О)-, -C(=O)O-, -C(=O)NR2-, -NR2C(=O)- или -NR2-;
R2 обозначает Н, замещенный или незамещенный C16алкил, C16фторалкил или С16дейтероалкил;
L2 отсутствует или обозначает -X2- или -C16алкилен-Х2-;
X2 обозначает -О-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)2-, -S(=O)2NR6-, -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)NR6-, -C(=O)NR6O, -NR6C(=O)-, -NR6S(=O)2- или -NR6-;
R6 обозначает H, C16алкил, C16фторалкил или C16дейтероалкил;
Q обозначает Н, замещенный или незамещенный C16алкил, замещенный или незамещенный C16фторалкил, замещенный или незамещенный C16гетероалкил, замещенный или незамещенный С38циклоалкил, -С12алкилен-(замещенный или незамещенный С36циклоалкил), замещенный или незамещенный С28гетероциклоалкил, -С12алкилен-(замещенный или незамещенный C28гетероциклоалкил), замещенный или незамещенный фенил, -C12алкилен-(замещенный или незамещенный фенил), замещенный или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил или -С12алкилен-(замещенный или незамещенный с гетероарил); при этом если Q является замещенным, то Q замещен одним или более R8; или
Q и R6 совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют кольцо В, где кольцо В представляет собой замещенный или незамещенный азиридинил, замещенный или незамещенный азетидинил, замещенный или незамещенный пирролидинил, замещенный или незамещенный пирролидинонил, замещенный или незамещенный пиперидинил, замещенный или незамещенный пиперидинонил, замещенный или незамещенный морфолинил, замещенный или незамещенный тиоморфолинил, замещенный или незамещенный пиперазинил, замещенный или незамещенный пиперазинонил, замещенный или незамещенный индолинил, замещенный или незамещенный индолинонил, замещенный или незамещенный 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил, замещенный или незамещенный 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинил, замещенный или незамещенный 3,4-дигидро-2(1Н)-хинолинонил, при этом если кольцо В является замещенным, тогда кольцо В замещено 1-3 R8;
каждый R8 независимо обозначает D, галоген, CN, -OR5, -SR5, -S(=O)R4, -S(=O)2R4, -OS(=O)2R4, -S(=O)2N(R5)2, -NR5S(=O)2R4, -C(=O)R4, OC(=O)R4, -CO2R5, -OCO2R4, -N(R4)2, -OC(=O)N(R5)2, -NHC(=O)R4, -NHC(=O)OR4, C16алкил, С26алкенил, C16алкинил, C16фторалкил, C16дейтеро­алкил, C16гетероалкил, замещенный или незамещенный С310циклоалкил, замещенный или незамещенный С210гетероциклоалкил, замещенный или незамещенный фенил или замещенный или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил; или
две группы R8, присоединенные к одному и тому же атому углерода, совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют либо замещенный или незамещенный С36циклоалкил, либо замещенный или незамещенный С210гетероциклоалкил;
каждый R4 независимо выбран из C16алкила, C16фторалкила, C16дейтероалкила, C16гетероалкила, замещенного или незамещенного С310циклоалкила, замещенного или незамещенного С210гетероциклоалкила, замещенного или незамещенного фенила и замещенного или незамещенного 5- или 6-членного гетероарила;
каждый R5 независимо выбран из Н, C16алкила, C16фторалкила, C16 дейтероалкила, C16гетероалкила, замещенного или незамещенного С310 циклоалкила, замещенного или незамещенного С210гетероциклоалкила, замещенного или незамещенного фенила и замещенного или незамещенного 5- или 6-членного гетероарила; или два R5 на одном и том же атоме N совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют замещенный или незамещенный N-содержащий С210гетероциклоалкил,
причем любая замещенная группа из R2, R4, R5 и R8 замещена одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, -CN, -NH2, -NH(CH3), -N(CH3)2, -ОН, -СО2Н, -СО214алкила), -C(=O)NH2, -С(=О)NH(С14алкила), -С(=О)N(С14алкил)2, -S(=O)2NH2, -S(=O)2NH(С14алкила), -S(=O)2N(C14алкил)2, С14алкила, С36циклоалкила, С14фторалкила, С14гетероалкила, С14алкокси, С14фторалкокси, -SC14алкила, -S(=О)С14алкила и -S(=O)2C14алкила;
гетероалкил относится к алкильной группе, в которой один или более скелетных атомов алкила выбраны из кислорода, -NH-, -N(алкил)-, серы или их комбинаций, и гетероалкил присоединен к остатку молекулы через атом углерода гетероалкила;
5-членный гетероарил выбран из имидазолила, пиразолила, триазолила, пиразинила, тетразолила, фурила, тиенила, изоксазолила, тиазолила, оксазолила, изотиазолила, пирролила, оксадиазолила, тиадиазолила и фуразанила;
6-членный гетероарил выбран из пиридинила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила и триазинила и
гетероциклоалкил относится к циклоалкильной группе, которая содержит указанное количество атомов углерода и 0-2 N атомов, 0-2 О атомов и 0-1 S атомов в кольце.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль,
где L1 отсутствует или обозначает -О- или -О-СН2-;
L2 отсутствует или обозначает -О-, -CH2-O-, -С(=О)-, -C(=O)NR6-, - NR6C(=O)-, -NR6-или -CH2-C(=O)NR6-.
3. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где X1 обозначает -О-.
4. Соединение по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, где -L2-Q обозначает -C(=O)NR6-Q.
5. Соединение по любому из пп.1-4, которое имеет нижеприведенную структуру, или его фармацевтически приемлемая соль
Zoom in
6. Соединение по любому из пп.1-5, которое имеет нижеприведенную структуру, или его фармацевтически приемлемая соль
Zoom in
7. Соединение по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемая соль, где Q и R6 совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют
Zoom in
8. Соединение, имеющее нижеприведенную структуру, или его фармацевтически приемлемая соль
Zoom in
где Q и R6 совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют кольцо В, где кольцо В представляет собой замещенный или незамещенный моноциклический N-содержащий гетероцикл, имеющий одну из нижеприведенных структур
Zoom in
Zoom in
или Zoom in
каждый R8 независимо обозначает D, F, Cl, CN, -ОН, -OCH3, -ОСН2СН3, -NH2, -N(CH3)2, -СН3, -СН2СН3, -CF3 или -CH2CF3.
9. Соединение по п.8, или его фармацевтически приемлемая соль, где Q и R6 совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют Zoom in или Zoom in
10. Соединение по п.8, или его фармацевтически приемлемая соль,
где Q и R6 совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют
Zoom in
Zoom in
или Zoom in
11. Соединение, которое имеет нижеприведенную структуру, или его фармацевтически приемлемая соль
Zoom in
где -L2-Q обозначает
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
или
Zoom in
12. Соединение по п.11 или его фармацевтически приемлемая соль,
где -L2-Q представляет собой
Zoom in
Zoom in
или Zoom in
13. Соединение по п.1, которое имеет нижеприведенную структуру, или его фармацевтически приемлемая соль
Zoom in
где R6 обозначает Н, C16алкил, C16фторалкил или C16дейтероалкил;
Q обозначает Н, замещенный или незамещенный C16алкил, замещенный или незамещенный C16фторалкил, замещенный или незамещенный C16гетероалкил, замещенный или незамещенный С36циклоалкил, -С12алкилен-(замещенный или незамещенный С36циклоалкил), замещенный или незамещенный С28гетероциклоалкил, -С12алкилен-(замещенный или незамещенный С28гетероциклоалкил), замещенный или незамещенный фенил, -C12алкилен-(замещенный или незамещенный фенил), замещенный или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил или -С12алкилен-(замещенный или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил); причем если Q является замещенным, тогда Q замещен одним или более R8; или
Q и R6 совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют кольцо В, где кольцо В представляет собой замещенный или незамещенный азиридинил, замещенный или незамещенный азетидинил, замещенный или незамещенный пирролидинил, замещенный или незамещенный пирролидинонил, замещенный или незамещенный пиперидинил, замещенный или незамещенный пиперидинонил, замещенный или незамещенный морфолинил, замещенный или незамещенный тиоморфолинил, замещенный или незамещенный пиперазинил, замещенный или незамещенный пиперазинонил, замещенный или незамещенный индолинил, замещенный или незамещенный индолинонил, замещенный или незамещенный 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил, замещенный или незамещенный 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинил, замещенный или незамещенный 3,4-дигидро-2(1Н)-хинолинонил, причем если кольцо В является замещенным, тогда кольцо В замещено 1-3 R8;
каждый R8 независимо обозначает D, галоген, CN, -OR5, -SR5, -S(=O)R4, -S(=O)2R4, -S(=O)2N(R5)2, NR5S(=O)2R4, C(=O)R4, OC(=O)R4, CO2R5, OCO2R4, N(R4)2, OC(=O)N(R5)2, -NHC(=O)R4, -NHC(=O)OR4, C16алкил, C16алкенил, С16алкинил, C16фторалкил, C16дейтероалкил, C16гетероалкил, замещенный или незамещенный С310циклоалкил, замещенный или незамещенный С210гетероциклоалкил, замещенный или незамещенный фенил или замещенный или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил; или
две группы R8, присоединенные к одному и тому же атому углерода, совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют либо замещенный или незамещенный С36циклоалкил, либо замещенный или незамещенный С210гетероциклоалкил.
14. Соединение по п.13 или его фармацевтически приемлемая соль, где Q и R6 совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют
Zoom in
или Zoom in
и каждый R8 независимо обозначает D, F, Cl, CN, -ОН, -ОСН3, -OCH2CH3, -N(CH3)2, -CH3, -CH2CH3, -CF3 или -CH2CF3.
15. Соединение по п.13 или его фармацевтически приемлемая соль,
где Q и R6 совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют Zoom in или Zoom in;
каждый R8 независимо обозначает D, F, Cl, CN, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -N(CH3)2, -СН3, -CH2CH3, -CF3 или -CH2CF3.
16. Соединение по п.13 или его фармацевтически приемлемая соль,
где -C(=O)NR6-Q обозначает
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
или Zoom in
17. Соединение, которое представляет собой
(2-([1,1'-бифенил]-3-илокси)-6-(трифторметил)пиридин-4-ил)метанамин;
(2-(3-феноксифенокси)-6-(трифторметил)пиридин-4-ил)метанамин;
(2-(3-(феноксиметил)фенокси)-6-(трифторметил)пиридин-4-ил)метанамин;
3-((4-(аминометил-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-фениланилин;
(2-(3-(1H-пиразол-4-ил)фенокси)-6-(трифторметил)пиридин-4-ил)метанамин;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-фенилбензамид;
3-((4-(аминометил-d2)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-фенилбензамид;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-(4-фторбензил)бензамид;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-(бензо[b]тиофен-2-илметил)бензамид;
(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)фенил)(3,4-дигидроизохинолин-2(1H)-ил)мета­нон;
(3-(1H-пиразол-1-ил)азетидин-1-ил)(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)фе­нил)метанон;
N-((2H-тетразол-5-ил)метил)-3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)бензамид;
N-(2-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)этил)-3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)бенза­мид;
N-(2-(1H-тетразол-1-ил)этил)-3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)бензамид;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-(2-гидроксиэтил)бензамид;
(S)-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)фенил)(3-гидроксипирролидин-1-ил)мета­нон;
(R)-(3-((4-(аминометил)-6-(трифтрметил)пиридин-2-ил)окси)фенил)(3-гидроксипирролидин-1-ил)метанон;
рацемический транс-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)фенил)(3-фтор-4-гидроксипирролидин-1-ил)метанон;
(S,S)-транс-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)фенил)(3-фтор-4-гидроксипирроли­дин-1-ил)метанон;
(R,R)-транс-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)фенил)(3-фтор-4-гидрокси­пирролидин-1-ил)метанон;
(R)-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)фенил)(3-аминопирролидин-1-ил)ме­танон;
рацемический транс-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)фенил)(3-(диметил­амино)-4-гидроксипирролидин-1-ил)метанон;
(S)-1-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)бензоил)пирролидин-2-карбоновую кислоту;
(R)-1-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)бензоил)пирролидин-2-карбоновую кислоту;
(R)-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)фенил)(3-гидроксиметил)пирролидин-1-ил)метанон;
8-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)бензоил)-1-окса-3,8-диазаспиро[4.5]декан-2-он;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-(2-(2-оксооксазолидин-3-ил)этил)бен­замид;
рацемический 3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-((5-оксопирролидин-2-ил)метил)бензамид;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-(2-(метилсульфонил)этил)бензамид;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-(1-(гидроксиметил)циклопропил)бенза­мид;
3-((4-(аминометил-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)бензамид;
(R)-3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-(2,3-дигидроксипропил)бензамид;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-(2-сульфамоилэтил)бензамид;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-(2-(диметиламино)этил)бензамид;
рацемический транс-(3-(((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)метил)фенил)(3-фтор-4-гидроксипирролидин-1-ил)метанон;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)тио)-N-фенилбензамид;
3-(((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)амино)метил)-N-фенилбензамид;
3-(((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)амино)метил)-N-(2-(метилсульфонил)этил)бен­замид;
1-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)фенил)пиридин-2(1H)-он;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-(2-цианоэтил)бензамид;
1-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)бензоил)азетидин-3-карбонитрил;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-(оксетан-3-ил)бензамид;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-((1-гидроксициклобутил)метил)бенза­мид;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-(2-гидроксиэтил)-N-метилбензамид;
(S)-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)фенил)(3-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)метанон;
(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)фенил)(4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)метанон;
(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)фенил)(4-гидрокси-4-метилпиперидин-1-ил)метанон;
(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)фенил)(3-(метоксиметил)азетидин-1-ил)метанон;
(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)фенил)(7-окса-2-азаспиро[3.5]нонан-2-ил)метанон;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-((3S,4S)-4-гидрокситетрагидро-2H-пиран-3-ил)бензамид;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-((1R,2S)-2-гидроксициклопентил)бен­замид;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-((1S,2R)-2-гидроксициклопентил)бен­замид;
рацемический цис-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)фенил)(3-фтор-4-гидроксипирролидин-1-ил)метанон;
(R)-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)фенил)(3-фторпирролидин-1-ил)мета­нон;
(S)-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)фенил)(3-фторпирролидин-1-ил)мета­нон;
(3R,4R)-1-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)бензоил)-4-фторпирролидин-3-илметансульфонат;
(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)фенил)(2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил)ме­танон;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-(гекс-5-ин-1-ил)бензамид;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-(4-(1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)бу­тил)бензамид;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-гидроксибензамид;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-метоксибензамид;
метил (S)-3-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)бензамидо)пент-4-иноат;
(S)-3-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)бензамидо)пент-4-иноевую кислоту;
Метил (R)-3-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)бензамидо)пент-4-иноат;
(R)-3-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)бензамидо)пент-4-иноевую кислоту;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)бензойную кислоту;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-(2-аминофенил)бензамид;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-(пиримидин-5-ил)бензамид;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-(оксазол-2-ил)бензамид;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-(1,3,4-оксадиазол-2-ил)бензамид;
рацемический транс-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-4-гидроксифе­нил)(3-фтор-4-гидроксипирролидин-1-ил)метанон;
рацемический транс-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-5-гидроксифе­нил)(3-фтор-4-гидроксипирролидин-1-ил)метанон;
рацемический транс-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-4-(бензилок­си)фенил)(3-фтор-4-гидроксипирролидин-1-ил)метанон;
рацемический транс-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-5-метоксифенил)(3-фтор-4-гидроксипирролидин-1-ил)метанон;
(S)-(3-(((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)амино)метил)фенил)(3-гидроксипирроли­дин-1-ил)метанон;
метил 3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)карбамоил)бензоат;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)карбамоил)бензойную кислоту;
N1-(4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)-N3-фенилизофталамид;
(S)-N-(4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)-3-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)бен­замид;
N1-(4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)-N3-(2-(метилсульфонил)этил)изофталамид;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-(3-этилфенил)бензамид;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-(4-этилфенил)бензамид;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-(3-этинилфенил)бензамид;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-(проп-2-ин-1-ил)бензамид;
3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)-N-(4-метил-2-оксо-2Н-хромен-7-ил)бенза­мид;
(R,S)-цис-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)фенил)(3-фтор-4-гидроксипир­ролидин-1-ил)метанон; или
(S,R)-цис-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)фенил)(3-фтор-4-гидроксипир­ролидин-1-ил)метанон;
или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Соединение, имеющее следующую структуру:
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Соединение, имеющее следующую структуру:
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
20. Соединение, представляющее собой транс-(3-((4-(аминометил)-6-(трифторметил)пиридин-2-ил)окси)фенил)(3-фтор-4-гидроксипирролидин-1-ил)метанон, или его фармацевтически приемлемая соль.
21. Фармацевтическая композиция для ингибирования активности лизилоксидазоподобного фермента-2 (LOXL2) у млекопитающего, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-20 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент.
22. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-20 для лечения фиброза у млекопитающего.
23. Применение по п.22, где фиброз включает фиброз легкого, фиброз печени, фиброз почки, фиброз сердца, перитонеальный фиброз или фиброз кожи или миелофиброз.