Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034620

   Библиографические данные
(11)034620    (13) B1
(21)201691860

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2020.02.27
Текущий бюллетень: 2020-02  
Все публикации: 034620  
Реестр евразийского патента: 034620  

(22)2015.03.17
(51) A61K 9/00 (2006.01)
A61K 38/00 (2006.01)
A61K 9/14 (2006.01)
A61K 38/12 (2006.01)
A61K 31/351(2006.01)
(43)A1 2017.03.31 Бюллетень № 03  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.02.27 Бюллетень № 02  тит.лист, описание  последовательности 
(31)14160540.2
(32)2014.03.18
(33)EP
(86)EP2015/055481
(87)2015/140125 2015.09.24
(71)АПЕПТИКО ФОРШУНГ УНД ЭНТВИКЛУНГ ГМБХ (AT)
(72)Фишер Бернхард (AT)
(73)АПЕПТИКО ФОРШУНГ УНД ЭНТВИКЛУНГ ГМБХ (AT)
(74)Бадаева Т.Н., Фелицына С.Б. (RU)
(54)ПЕПТИДНЫЙ МЕДИКАМЕНТ В ВИДЕ СУХОГО ПОРОШКА
   Формула 
(57) 1. Пептидный медикамент в виде сухого порошка, основанный на композиции пептида TIP, где
медикамент содержит пептид TIP в качестве единственного активного агента, где пептид состоит из 7-17 аминокислот и включает гексамер ТХ1ЕХ2Х3Е, где X1, X2 и Х3 могут быть любой природной или неприродной аминокислотой, и где пептид не проявляет активности связывания с рецептором TNF; и
концентрация углеводов в медикаменте составляет меньше 5 мас.%.
2. Медикамент по п.1, где концентрация углеводов в медикаменте составляет меньше 0,1 мас.%.
3. Медикамент по п.1 или 2, не содержащий какого-либо вспомогательного вещества.
4. Медикамент по любому из пп.1-3, где углевод(ы) является сахаром (сахарами) или сахароспиртом (сахароспиртами).
5. Медикамент по любому из пп.1-4, где пептид включает аминокислотный гексамер TPEGAE.
6. Медикамент по любому из пп.1-5, где пептид является циклическим.
7. Медикамент по любому из пп.1-6, где пептид является циклическим и содержит последовательность из смежных аминокислот, выбранных из группы, включающей
Zoom in
фрагменты по меньшей мере из семи аминокислот, содержащие гексамер TPEGAE.
8. Медикамент по любому из пп.1-7, где пептид состоит из аминокислотной последовательности CGQRETPEGAEAKPWYC и является циклизированным через С остатки, предпочтительно посредством дисульфидной связи между С остатками.
9. Медикамент по любому из пп.1-8, где частицы порошка имеют средний диаметр от 0,5 до 10 мкм, предпочтительно средний диаметр от 1 до 5 мкм, более предпочтительно средний диаметр от 1 до 3,5 мкм.
10. Способ лечения или профилактики заболевания или состояния, выбранного из группы, включающей
отек;
сосудистые осложнения у больных диабетом, такие как микро- и макроангиопатия, инфаркт миокарда, повышенная проницаемость микрососудов сердца, инсульт, нейропатия, ретинопатия, нефропатия или синдром диабетической стопы; и
легочную форму высотной болезни,
где медикамент согласно любому из пп.1-9 вводят пациенту путем ингаляции.
11. Способ по п.10, где медикамент вводят из порошкового ингалятора.
12. Способ по любому из пп.10 и 11, где отек вызван повреждением эндотелиальных и/или эпителиальных слоев.
13. Способ по любому из пп.10-12, где заболевание или состояние представляет собой отек легкого или отек, возникающий при лечении пневмонии, остром повреждении легких, ОРДС, бактериальном или вирусном заболевании легких, предпочтительно отек, развивающийся при инфекции Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae, вирусом SARS, PCB или вирусом гриппа.
14. Способ лечения или профилактики гриппа, где медикамент по любому из пп.1-9 вводят пациенту путем ингаляции вместе с ингибитором вирусной нейраминидазы.
15. Способ по п.14, где ингибитор вирусной нейраминидазы представляет собой занамивир или осельтамивир.
16. Способ по п.12 или 13, где медикамент вводят из порошкового ингалятора.
17. Способ производства медикамента по пп.1-9, включающий
растворение или разбавление активного агента в жидкости с получением раствора, где содержание углеводов от общего содержания твердых веществ в растворе составляет меньше 5 мас.%; и
удаление растворителя из указанного раствора путем распылительной сушки, лиофильной сушки, осаждения в сверхкритическом растворе, измельчения воздушными струями, лиофилизации или ротационного выпаривания, предпочтительно путем распылительной сушки.
18. Способ по п.17, где содержание углеводов от общего содержания твердых веществ в растворе составляет менее 0,1 мас.%.
19. Способ по любому из пп.17 и 18, где углевод(ы) является(ются) сахаром(ами) или сахароспиртом(ами), предпочтительно выбранным(и) из группы, состоящей из лактозы, мальтозы, сахарозы, трегалозы, глюкозы, сорбитола, мальтитола, маннитола и ксилитола.
20. Способ по любому из пп.17-19, где
общая концентрация твердых веществ перед удалением растворителя составляет 1-10 мас.% к объему, предпочтительно 2-4 мас.% к объему.
21. Способ по любому из пп.17-20, где
растворитель удаляют распылительной сушкой, и температура на входе распылительной сушилки составляет 50-110°С, предпочтительно 70-90°С, более предпочтительно 75-85°С, а температура на выходе распылительной сушилки составляет 20-80°С, предпочтительно 40-60°С, более предпочтительно 45-55°С.