Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034601

   Библиографические данные
(11)034601    (13) B1
(21)201791835

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.02.25
Текущий бюллетень: 2020-02  
Все публикации: 034601  
Реестр евразийского патента: 034601  

(22)2007.08.06
(51) C07F 5/02(2006.01)
(43)A2 2018.05.31 Бюллетень № 05  тит.лист, описание 
A3 2018.09.28 Бюллетень № 09  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.02.25 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(62)201070247; 2007.08.06
(71)МИЛЛЕННИУМ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)
(72)Олхава Эдвард Дж., Данка Михаела Д. (US)
(73)МИЛЛЕННИУМ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БОРОНОВЫХ КИСЛОТ
   Формула 
(57) 1. Способ получения соединения формулы (v)
Zoom in
где кольцо A представляет собой Zoom in
включающий:
(1) взаимодействие соединения формулы (i) с соединением формулы (ii) с получением соединения формулы (iiia)
Zoom in
где PG представляет собой защитную группу, выбранную из ацильной группы и уретановой группы;
(2) удаление защитной группы соединения формулы (iiia) с получением соединения формулы (iii)
Zoom in
(3) взаимодействие соединения формулы (iii) с соединением формулы (viii) с получением соединения формулы (iv)
Zoom in
(4) удаление защитной группы соединения формулы (iv) с получением соединения формулы (v);
где Z1 и Z2 вместе с атомом бора, к которому они присоединены, образуют
Zoom in
где X1- представляет собой CF3CO2- и X2- представляет собой Cl-.
2. Способ по п.1, где взаимодействие на стадиях (1) и (3) осуществляют в присутствии агента сочетания пептида.
3. Способ по п.2, где агент сочетания пептид выбирают из карбодиимидного агента, фосфониевого агента и урониевого агента.
4. Способ по п.3, где агент сочетания пептид выбирают из дициклогексилкарбодиимида (DCC), 1-(3-диметиламинопропил)-3-этилкарбодиимида (EDC), гексафторфосфата бензотриазол-1-илокситрис(диметиламино)фосфония (ВОР), тетрафторбората O-(1Н-бензотриазол-1-ил)-N,N,N',N'-тетраметилурония (TBTU) и N-гидроксибензотриазола (HOBt).
5. Способ по п.1, где взаимодействие на стадиях (1) и (3) осуществляют в присутствии растворителя.
6. Способ по п.5, где растворитель выбирают из дихлорметана, тетрагидрофурана и диметилформамида.
7. Способ по п.1, где защитную группу выбирают из формила, ацетила, сукцинила, метоксисукцинила; трет-бутоксикарбонила (Boc), бензилоксикарбонила (Cbz) и флуоренилметоксикарбонила (Fmoc).
8. Способ получения соединения формулы (v)
Zoom in
где кольцо A представляет собой Zoom in
включающий:
(1а) взаимодействие соединения формулы (viii) с соединением формулы (vi) с получением соединения формулы (viia)
Zoom in
где PG представляет собой защитную группу, выбранную из ацильной группы и уретановой группы;
(2а) удаление защитной группы соединения формулы (viia) с получением соединения формулы (vii);
Zoom in
(3a) взаимодействие соединения формулы (vii) с соединением формулы (i) с получением формулы (iv)
Zoom in
и
(4) удаление защитной группы соединения формулы (iv) с получением соединения формулы (v),
где Z1 и Z2 вместе с атомом бора, к которому они присоединены, образуют
Zoom in
где X1- представляет собой CF3CO2- и Х2- представляет собой Cl-.
9. Способ по п.8, где взаимодействие на стадиях (1а) и (3a) осуществляют в присутствии агента сочетания пептида.
10. Способ по п.9, где агент сочетания пептид выбирают из карбодиимидного агента, фосфониевого агента и урониевого агента.
11. Способ по п.10, где агент сочетания пептид выбирают из дициклогексилкарбодиимида (DCC), 1-(3-диметиламинопропил)-3-этилкарбодиимида (EDC), гексафторфосфата бензотриазол-1-илокситрис (диметиламино)фосфония (ВОР), тетрафторбората О-(1Н-бензотриазол-1-ил)-N,N,N',N'-тетраметилуро­ния (TBTU) и N-гидроксибензтриазола (HOBt).
12. Способ по п.8, где взаимодействие на стадиях (1а) и (3a) осуществляют в присутствии растворителя.
13. Способ по п.12, где растворитель выбирают из дихлорметана, тетрагидрофурана и диметилформамида.
14. Способ по п.8, где защитную группу выбирают из формила, ацетила, сукцинила, метоксисукцинила; трет-бутоксикарбонила (Boc), бензилоксикарбонила (Cbz) и флуоренилметоксикарбонила (Fmoc).