Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034600

   Библиографические данные
(11)034600    (13) B1
(21)201690487

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2020.02.25
Текущий бюллетень: 2020-02  
Все публикации: 034600  
Реестр евразийского патента: 034600  

(22)2014.06.27
(51) A61K 47/48 (2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(43)A1 2016.11.30 Бюллетень № 11  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.02.25 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(31)61/871,352; 14/308,972
(32)2013.08.29; 2014.06.19
(33)US; US
(86)EP2014/063720
(87)2015/028172 2015.03.05
(71)ХОУЛИ СТОУН БАИОТЕК КО., ЛТД. (GB)
(72)Линь Хуа-Ян (TW)
(73)ХОУЛИ СТОУН БАИОТЕК КО., ЛТД. (GB)
(74)Бадаева Т.Н., Фелицына С.Б. (RU)
(54)КОНЪЮГАТЫ ГИАЛУРОНОВОЙ КИСЛОТЫ С АНТАГОНИСТАМИ COX-2 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА
   Формула 
(57) 1. Конъюгат гиалуроновой кислоты и активного соединения, где активное соединение непосредственно конъюгировано посредством амидной связи с карбоксильной группой гиалуроновой кислоты и представляет собой нимесулид.
2. Конъюгат по п.1, где гиалуроновая кислота имеет среднюю молекулярную массу в диапазоне 10-2000 кДа.
3. Применение конъюгата гиалуроновой кислоты и активного соединения, где активное соединение непосредственно конъюгировано посредством амидной связи с карбоксильной группой гиалуроновой кислоты и представляет собой нимесулид или целекоксиб, для получения фармацевтической композиции для лечения рака.
4. Применение по п.3, где рак представляет собой рак печени, гепатоцеллюлярную карциному, холангиокарциному, холангиоцеллюлярную цистаденокарциному, рак толстой кишки, аденокарциному, лимфому и плоскоклеточный рак, рак молочной железы, дуктальные карциномы, лобулярные карциномы, рак легких, не-мелкоклеточный рак легких, мелкоклеточный рак легких, рак яичников, рак предстательной железы, рак почек, почечно-клеточный рак, переходно-клеточную карциному, множественную миелому, миелодиспластические синдромы (MDS), ходжкинскую лимфому, не-ходжкинскую лимфому, хронический лимфоцитарный лейкоз или карциному поджелудочной железы.
5. Фармацевтическая композиция, включающая по меньшей мере один конъюгат по любому из пп.1, 2 в комбинации по меньшей мере с одним эксципиентом и/или разбавителем, где композиция предназначена для лечения рака.
6. Фармацевтическая композиция по п.5, где рак представляет собой рак печени, гепатоцеллюлярную карциному, холангиокарциному, холангиоцеллюлярную цистаденокарциному, рак толстой кишки, аденокарциному, лимфому и плоскоклеточный рак, рак молочной железы, дуктальные карциномы, лобулярные карциномы, рак легких, не-мелкоклеточный рак легких, мелкоклеточный рак легких, рак яичников, рак предстательной железы, рак почек, почечно-клеточный рак, переходно-клеточную карциному, множественную миелому, миелодиспластические синдромы (MDS), ходжкинскую лимфому, не-ходжкинскую лимфому, хронический лимфоцитарный лейкоз или карциному поджелудочной железы.
7. Способ получения конъюгата по п.1, включающий стадии
получения водного раствора гиалуроновой кислоты с гидрохлоридом N-(3-диметиламинопропил)-N-этилкарбодиимида и N-гидроксисукцинимидом;
получения раствора нимесулида в органическом растворителе;
смешивания и перемешивания обоих растворов при комнатной температуре в течение по меньшей мере 10 ч для получения смешанного раствора и
диализа смешанного раствора в течение нескольких дней.