Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034573

   Библиографические данные
(11)034573    (13) B1
(21)201600204

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.02.21
Текущий бюллетень: 2020-02  
Все публикации: 034573  
Реестр евразийского патента: 034573  

(22)2014.09.28
(51) C07D 403/12 (2006.01)
C07D 401/12 (2006.01)
C07D 405/14 (2006.01)
C07D 401/14 (2006.01)
A61K 31/517 (2006.01)
A61K 31/5377 (2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(43)A1 2016.10.31 Бюллетень № 10  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.02.21 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(31)201310452885.4
(32)2013.09.28
(33)CN
(86)CN2014/087633
(87)2015/043515 2015.04.02
(71)ЧИА ТАЙ ТЯНЬЦИН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ГРУП КО., эЛТиДи.; ЦЕНТАУРУС БИОФАРМА КО., эЛТиДи.; ЛЯНЬЮНЬГАН РУНЬЧЖОН ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., эЛТиДи. (CN)
(72)Сяо Денмин, Жу Янь, Ху Юандон, Ван Хутин, Ли Цзыцзюнь, Пен Ён, Жан Хуэй, Ло Хон, Кон Фаншэн, Хан Ёнцзинь (CN)
(73)ЧИА ТАЙ ТЯНЬЦИН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ГРУП КО., эЛТиДи.; ЦЕНТАУРУС БИОФАРМА КО., эЛТиДи.; ЛЯНЬЮНЬГАН РУНЬЧЖОН ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., эЛТиДи. (CN)
(74)Михайлов А.В. (RU)
(54)ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛИ
   Формула 
(57) 1. Производное хиназолина, характеризующееся общей структурной формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль
Zoom in
в котором
Ar представляет собой фенильную группу;
X выбран из группы, включающей -NR8- и -S-;
n представляет собой целое число 1 или 2;
m представляет собой целое число 1, 2 или 3;
p представляет собой целое число от 0 до 2;
q представляет собой 0;
R1 выбран из группы, включающей следующие заместители: C2-6алкинильная группа, атом галогена, C1-6алкоксигруппа и C1-6алкилкарбонильная группа, при этом C1-6алкоксигруппа и C2-6алкинильная группа могут быть замещены атомом галогена, цианогруппой, нитрогруппой, C1-6алкоксигруппой, арильной группой, гетероарильной группой или гетероциклоалкильной группой, кроме того, арильная группа, гетероарильная группа и гетероциклоалкильная группа могут быть дополнительно замещены следующими заместителями: атом галогена, цианогруппа, нитрогруппа, C1-6алкильная группа, C1-6алкоксигруппа или C1-6алкилкарбонильная группа;
R2 выбран из группы, включающей следующие заместители: водород, C1-6алкоксигруппа и гетероциклоалкилоксигруппа, и C1-6алкоксигруппа, замещенная C1-6алкоксильной или гетероциклоалкильной группой;
R3, R4, R5, R6, R7 и R8 представляют собой водород;
"арил" относится к полностью углеродной моноциклической или конденсированной полициклической ароматической кольцевой группе, имеющей 6-14 атомов углерода;
"гетероарил" относится к моноциклическому или коньюгированному кольцу, которое имеет 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 или 12 кольцевых атомов, в котором кольцо имеет 1, 2, 3 или 4 кольцевых атомов, выбранных из N, O, S, остальные атомы кольца представляют собой C, и кольцо имеет полностью конъюгированную систему p-электронов;
"гетероциклоалкил" относится к моноциклическому или коньюгированному кольцу, которое имеет 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 или 12 атомов в кольце, в котором 1, 2 или 3 атомов кольца являются гетероатомам, выбранными из N, O, S(O)n, где n представляет собой 0, 1 или 2, в то время как остальные атомы кольца представляют собой C, такое кольцо может быть насыщенным или ненасыщенным, но не имеющим полностью конъюгированную систему p-электронов.
2. Производное хиназолина или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, характеризующееся тем, что R1 выбран из группы, включающей следующие заместители: C2-6алкинильная группа, атом галогена, C1-6алкоксигруппа и C1-6алкилкарбонильная группа, при этом C1-6алкоксигруппа может быть замещена арильной группой, гетероарильной группой или гетероциклоалкильной группой, кроме того, арильная группа, гетероарильная группа и гетероциклоалкильная группа могут быть дополнительно замещены посредством следующих заместителей: атом галогена, цианогруппа или нитрогруппа.
3. Производное хиназолина или его фармацевтически приемлемая соль по п.2, характеризующееся тем, что R1 выбран из группы, включающей следующие заместители: C2-6алкинильная группа, атом галогена, замещенная гетероарильной группой C1-6алкоксигруппа, замещенная арильной группой C1-6алкоксигруппа и C1-6алкилкарбонильная группа, в котором арильная группа и гетероарильная группа могут быть дополнительно замещены посредством атома галогена.
4. Производное хиназолина или его фармацевтически приемлемая соль по п.3, в котором R1 выбран из группы, включающей следующие заместители: этинильная группа, атом галогена, замещенная пиридильной группой C1-6алкоксигруппа, замещенная галогенфенильной группой C1-6алкоксигруппа.
5. Производное хиназолина или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-4, в котором R2 выбран из группы, включающей следующие заместители: водород, метоксигруппа, тетрагидрофуранилоксигруппа, замещенная метоксигруппой этоксигруппа, замещенная морфолинильной группой этоксигруппа.
6. Производное хиназолина, характеризующееся любой из следующих структурных формул, или его фармацевтически приемлемая соль
Zoom in
Zoom in
7. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения опухоли, чувствительной к ингибиторам EGFR и/или HER2, содержащая производное хиназолина или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп. 1-6 в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.
8. Применение производного хиназолина или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-6 для изготовления лекарственного средства для профилактики или лечения опухоли, чувствительной к ингибиторам EGFR и/или HER2.