Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034571

   Библиографические данные
(11)034571    (13) B1
(21)201890395

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.02.21
Текущий бюллетень: 2020-02  
Все публикации: 034571  
Реестр евразийского патента: 034571  

(22)2016.07.29
(51) C07C 227/14 (2006.01)
C07D 209/10 (2006.01)
C07F 9/06 (2006.01)
C07D 317/40 (2006.01)
A61K 31/404 (2006.01)
A61K 31/66 (2006.01)
A61K 31/7076(2006.01)
(43)A1 2018.08.31 Бюллетень № 08  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.02.21 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(31)62/199,566
(32)2015.07.31
(33)US
(86)US2016/044767
(87)2017/023774 2017.02.09
(71)ДЗЕ ДЖОНС ХОПКИНС ЮНИВЕРСИТИ (US); УСТАВ ОРГАНИКЕ КЕМИЕ Э БАЙОКЕМИЕ АВ ЧР, В.В.И. (CZ)
(72)Слушер Барбара, Рэйс Рана (US), Тенора Лукас (CZ), Майер Павел (US), Янкарик Андрей (CZ)
(73)ДЗЕ ДЖОНС ХОПКИНС ЮНИВЕРСИТИ (US); УСТАВ ОРГАНИКЕ КЕМИЕ Э БАЙОКЕМИЕ АВ ЧР, В.В.И. (CZ)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ПРОЛЕКАРСТВА АНАЛОГОВ ГЛУТАМИНА
   Формула 
(57) 1. Соединение, имеющее структурную формулу (I)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль,
где X представляет собой -(СН2)n-, где n равен 1;
R1 выбран из группы, состоящей из Н, C1-6 линейного алкила и C1-6 разветвленного алкила;
R2 выбран из группы, состоящей из аминокислоты, N-ацилированной аминокислоты и -С(=O)-О-(CR3R4)m-O-C(=O)-R10;
R2' представляет собой Н,
каждый R3 и R4 независимо представляет собой Н, C1-C6 алкил или фенил;
m равен 1 и
R10 представляет собой С16 алкил,
где аминокислоту выбирают из группы, состоящей из аланина, цистеина, аспарагиновой кислоты, глутаминовой кислоты, фенилаланина, глицина, гистидина, изолейцина, лизина, лейцина, метионина, аспарагина, пролина, глутамина, аргинина, серина, треонина, валина, триптофана и тирозина; и
N-ацильная группа представляет собой -С(=О)СН3.
2. Соединение по п.1, где R1 выбран из группы, состоящей из метила, этила и изопропила.
3. Соединение по п.1, где R2 представляет собой аминокислоту.
4. Соединение по п.1, где R2 представляет собой N-ацилированную аминокислоту.
5. Соединение по любому из пп.3 или 4, где аминокислота представляет собой триптофан.
6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Zoom in
7. Соединение по п.6, представляющее собой
Zoom in
8. Соединение по п.1,
где R2 представляет собой -С(=O)-O-(CR3R4)m-O-C(=O)-R10;
где (i) R3 представляет собой Н и
R4 представляет собой метил, изопропил или фенил;
(ii) R3 и R4, каждый, представляют собой Н или
(iii) R3 и R4, каждый, представляют собой метил.
9. Соединение по п.8, выбранное из группы, состоящей из
Zoom in
Zoom in
Zoom in
10. Соединение по п.9, выбранное из группы, состоящей из
Zoom in
11. Фармацевтическая композиция для лечения рака у пациента, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.
12. Способ лечения рака у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по любому из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемой соли.
13. Применение соединения по любому из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемой соли в эффективном количестве для получения лекарственного средства для лечения рака.
14. Способ по п.12, где рак выбирают из группы, состоящей из рака молочной железы, колоректального рака, мультиформной глиобластомы, гепатоцеллюлярной карциномы, плоскоклеточной карциномы головы и шеи, рака предстательной железы, лейкоза, рака легких, лимфомы и меланомы.
15. Способ по п.14, где рак выбирают из группы, состоящей из рака молочной железы, колоректального рака, лейкоза, рака легких, лимфомы и меланомы.