Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034559

   Библиографические данные
(11)034559    (13) B1
(21)201790788

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2020.02.20
Текущий бюллетень: 2020-02  
Все публикации: 034559  
Реестр евразийского патента: 034559  

(22)2015.10.09
(51) A61K 9/00 (2006.01)
A61K 47/10 (2006.01)
A61K 47/18 (2006.01)
A61K 31/00(2006.01)
(43)A1 2017.08.31 Бюллетень № 08  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.02.20 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(31)14189222.4
(32)2014.10.16
(33)EP
(86)EP2015/073385
(87)2015/193517 2015.12.23
(71)СИНТОН Б.В. (NL)
(72)Залудек Борек (CZ)
(73)СИНТОН Б.В. (NL)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ЖИДКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ПЕМЕТРЕКСЕД
   Формула 
(57) 1. Жидкая фармацевтическая композиция для лечения злокачественной плевральной мезотелиомы или немелкоклеточного рака легкого, подходящая для парентерального введения, включающая:
a) 25-50 мг/мл пеметрекседа в форме дикислоты;
b) аргинин;
c) по меньшей мере один монотиольный антиоксидант;
d) 10-200 мг/мл пропиленгликоля; а также
e) один или несколько парентеральных растворителей,
где указанная композиция получена в атмосфере инертного газа и где аргинин присутствует в количестве, достаточном для достижения рН композиции в диапазоне от 8,3 до 9,1.
2. Композиция по п.1, где монотиольный антиоксидант представляет собой L-цистеин.
3. Композиция по п.2, где L-цистеин присутствует в концентрации 0,5-4 мг/мл.
4. Композиция по любому из пп.1-3, где концентрация пропиленгликоля находится в пределах 20-50 мг/мл.
5. Композиция по любому из пп.1-4, где парентеральный растворитель выбран из этанола, изопропанола, диметилсульфоксида, диметилформамида, диметилацетамида, глицерина и воды для инъекций или их смесей.
6. Композиция по любому из пп.1-5, где парентеральным растворителем является вода для инъекций.
7. Композиция по любому из пп.1-6, где аргинин присутствует в количестве по меньшей мере 2,5 экв. (моль/моль) относительно пеметрекседа в форме дикислоты.
8. Композиция по любому из пп.1-7, дополнительно содержащая по меньшей мере одно хелатирующее вещество.
9. Композиция по п.8, где хелатирующее вещество представляет собой лимонную кислоту.
10. Способ получения композиции по любому из пп.1-9, включающий растворение аргинина, пеметрекседа в форме дикислоты, монотиольного антиоксиданта и пропиленгликоля в растворителе, увеличение объема с помощью воды для инъекций, фильтрование и заполнение стеклянных сосудов.
11. Способ по п.10, дополнительно включающий растворение хелатирующего вещества в растворителе.
12. Способ по п.10 или 11, дополнительно включающий стадию терминальной стерилизации.