Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034558

   Библиографические данные
(11)034558    (13) B1
(21)201490300

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.02.20
Текущий бюллетень: 2020-02  
Все публикации: 034558  
Реестр евразийского патента: 034558  

(22)2012.07.11
(51) C07D 487/04 (2006.01)
C07D 519/00 (2006.01)
A61K 31/4985 (2006.01)
A61P 19/08 (2006.01)
A61P 29/00 (2006.01)
A61P 31/00 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61P 37/00(2006.01)
(43)A1 2014.05.30 Бюллетень № 05  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.02.20 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(31)61/509,397; 11174578.2
(32)2011.07.19; 2011.07.19
(33)US; EP
(86)EP2012/063552
(87)2013/010868 2013.01.24
(71)МЕРК ШАРП И ДОУМ Б.В. (NL)
(72)Барф Тьерд А., Янс Христиан Герардус Йоханнес Мария, Ман де Адрианус Петрус Антониус, Аубри Артур А., Раймакерс Ханс К.А., Ревинкел Йоханнес Бернардус Мария, Стерренбург Ян-Герард, Вейкманс Якобус К.Х.М. (NL)
(73)МЕРК ШАРП И ДОУМ Б.В. (NL)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)4-ИМИДАЗО[1,5-a]ПИРИДАЗИН-1-ИЛ-БЕНЗАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ Btk-ИНГИБИТОРОВ
   Формула 
(57) 1. Соединение, представляющее собой (S)-4-(8-амино-3-(1-бут-2-иноилпирролидин-2-ил)имидазо[1,5-a]пиразин-1-ил)-N-(пиридин-2-ил)бензамид, имеющее структуру
Zoom in
2. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или растворитель и соединение по п.1.
3. Фармацевтическая композиция по п.2, составленная для перорального введения.
4. Фармацевтическая композиция по п.3, которая представляет собой таблетку, капсулу, порошок, гранулят, раствор или суспензию.
5. Фармацевтически приемлемая соль соединения (S)-4-(8-амино-3-(1-бут-2-иноилпирролидин-2-ил)имидазо[1,5-a]пиразин-1-ил)-N-(пиридин-2-ил)бензамида, имеющего структуру
Zoom in
где соль выбрана из группы, состоящей из ацетата, аскорбата, бензоата, бензолсульфоната, бисульфата, бората, бутирата, цитрата, камфората, камфорсульфоната, фумарата, гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида, лактата, малеата, метансульфоната, нафталинсульфоната, нитрата, оксалата, фосфата, пропионата, салицилата, сукцината, сульфата, тартрата и толуолсульфоната.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или растворитель и фармацевтически приемлемую соль по п.5.
7. Фармацевтическая композиция по п.6, составленная для перорального введения.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, которая представляет собой таблетку, капсулу, порошок, гранулят, раствор или суспензию.
9. Соединение, представляющее собой (S)-4-(8-амино-3-(1-бут-2-иноилпирролидин-2-ил)имидазо[1,5-a]пиразин-1-ил)-2-метокси-N-(пиридин-2-ил)бензамид, имеющее структуру
Zoom in
10. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или растворитель и соединение по п.9.
11. Фармацевтическая композиция по п.10, составленная для перорального введения.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, которая представляет собой таблетку, капсулу, порошок, гранулят, раствор или суспензию.
13. Фармацевтически приемлемая соль соединения (S)-4-(8-амино-3-(1-бут-2-иноилпирролидин-2-ил)имидазо[1,5-a]пиразин-1-ил)-2-метокси-N-(пиридин-2-ил)бензамида, имеющего структуру
Zoom in
где соль выбрана из группы, состоящей из ацетата, аскорбата, бензоата, бензолсульфоната, бисульфата, бората, бутирата, цитрата, камфората, камфорсульфоната, фумарата, гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида, лактата, малеата, метансульфоната, нафталинсульфоната, нитрата, оксалата, фосфата, пропионата, салицилата, сукцината, сульфата, тартрата и толуолсульфоната.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или растворитель и фармацевтически приемлемую соль по п.13.
15. Фармацевтическая композиция по п.14, составленная для перорального введения.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, которая представляет собой таблетку, капсулу, порошок, гранулят, раствор или суспензию.
17. Способ лечения расстройства, опосредованного тирозинкиназой Брутона (Btk), у субъекта, включающий введение субъекту соединения по п.1 в эффективном количестве, где расстройство выбирают из группы, включающей неходжкинскую лимфому, диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому, лимфому из клеток мантийной зоны, В-клеточный хронический лимфолейкоз, острый лимфобластный лейкоз, острый лимфобластный лейкоз со зрелыми В-клетками или В-клеточную лимфому, развивающуюся в результате передачи сигнала В-клеточного рецептора.
18. Способ по п.17, где расстройство, опосредованное Btk, представляет собой В-клеточный хронический лимфолейкоз или лимфому из клеток мантийной зоны.
19. Способ по п.17, где расстройство, опосредованное Btk, представляет собой диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому.
20. Способ по п.17, где расстройство, опосредованное Btk, представляет собой лимфому из клеток мантийной зоны.
21. Способ по п.17, где расстройство, опосредованное Btk, представляет собой В-клеточный хронический лимфолейкоз.
22. Способ лечения расстройства, опосредованного тирозинкиназой Брутона (Btk), у субъекта, включающий введение субъекту фармацевтически приемлемой соли по п.5 в эффективном количестве, где расстройство выбирают из группы, включающей неходжкинскую лимфому, диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому, лимфому из клеток мантийной зоны, В-клеточный хронический лимфолейкоз, острый лимфобластный лейкоз, острый лимфобластный лейкоз со зрелыми В-клетками или В-клеточную лимфому, развивающуюся в результате передачи сигнала В-клеточного рецептора.
23. Способ по п.22, где расстройство, опосредованное Btk, представляет собой В-клеточный хронический лимфолейкоз или лимфому из клеток мантийной зоны.
24. Способ по п.22, где расстройство, опосредованное Btk, представляет собой диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому.
25. Способ по п.22, где расстройство, опосредованное Btk, представляет собой лимфому из клеток мантийной зоны.
26. Способ по п.22, где расстройство, опосредованное Btk, представляет собой В-клеточный хронический лимфолейкоз.
27. Способ лечения расстройства, опосредованного тирозинкиназой Брутона (Btk), у субъекта, включающий введение субъекту соединения по п.9 в эффективном количестве, где расстройство выбирают из группы, включающей ревматоидный артрит, псориатический артрит или остеоартрит.
28. Способ лечения расстройства, опосредованного тирозинкиназой Брутона (Btk), у субъекта, включающий введение субъекту фармацевтически приемлемой соли по п.13 в эффективном количестве, где расстройство выбирают из группы, включающей ревматоидный артрит, псориатический артрит или остеоартрит.