Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034553

   Библиографические данные
(11)034553    (13) B1
(21)201891008

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.02.19
Текущий бюллетень: 2020-02  
Все публикации: 034553  
Реестр евразийского патента: 034553  

(22)2015.09.08
(51) C07D 401/06 (2006.01)
A61K 31/4439 (2006.01)
A61K 31/405 (2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(43)A2 2018.09.28 Бюллетень № 09  тит.лист, описание 
A3 2019.03.29 Бюллетень № 03  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.02.19 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(31)62/049,192
(32)2014.09.11
(33)US
(62)201790220; 2015.09.08
(71)ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US)
(72)Бенсон Чарльз Томас, Ю Ханна, Ричей Рейчел (US)
(73)ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US)
(74)Угрюмов В.М., Карпенко О.Ю., Глухарёва А.О., Христофоров А.А., Гизатуллина Е.М., Строкова О.В. (RU)
(54)СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СИМПТОМОВ, СВЯЗАННЫХ С АНТИАНДРОГЕННОЙ ТЕРАПИЕЙ
   Формула 
(57) 1. Способ получения соединения формулы I
Zoom in
включающий стадии
реакции Zn(CN)2 с соединением формулы II, при этом получая соединение формулы III,
Zoom in
образования соединения формулы I путем реакции соединения формулы III с соединением формулы IV
Zoom in
2. Способ по п.1, в котором реакция соединения формулы II с Zn(CN)2 для получения соединения формулы III включает:
(i) реакцию соединения формулы II с Zn(CN)2, Zn(OAc)2, Zn и Pd(dppf)2Cl2×CH2Cl2 в N,N-диметилацетамиде с образованием соединения формулы III в растворе;
(ii) добавление воды для осаждения и выделения соединения формулы III из раствора;
(iii) растворение осажденного и выделенного соединения формулы III в смеси трет-бутилметилового эфира и ацетона с образованием суспензии;
(iv) фильтрование суспензии с получением фильтрата, содержащего соединение формулы III; и
(v) обработку фильтрата, содержащего соединение формулы III, древесным углем, MgSO4 и FLORISILÔ.
3. Способ по п.2, в котором соединение формулы III кристаллизуется в гептане.
4. Способ по любому из пп.1-3, в котором соединение формулы I получают способом, содержащим стадии:
(i) реакция соединения формулы III с 2-пиколилхлорид гидрохлоридом и K2CO3 в N,N-диметилацетамиде с получением соединения формулы I в растворе; и
(ii) выделение соединения формулы I путем добавления воды в раствор, полученный на стадии (i), и фильтрации.
5. Способ по п.4, дополнительно содержащий стадию перекристаллизации выделенного соединения формулы I в EtOH с получением кристаллической формы соединения формулы (I).