Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034537

   Библиографические данные
(11)034537    (13) B1
(21)201891870

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.02.18
Текущий бюллетень: 2020-02  
Все публикации: 034537  
Реестр евразийского патента: 034537  

(22)2017.02.22
(51) C07D 417/10 (2006.01)
C07D 417/14 (2006.01)
A61K 31/54 (2006.01)
A61P 33/06(2006.01)
(43)A1 2019.03.29 Бюллетень № 03  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.02.18 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(31)1603104.9
(32)2016.02.23
(33)GB
(86)EP2017/054023
(87)2017/144517 2017.08.31
(71)ЮСБ БАЙОФАРМА СПРЛ (BE)
(72)Де Аро Гарсия Тереса, Лоу Мартин Александер (GB), Маккосс Малькольм (US), Тейлор Ричард Дэвид, Чжу Чжаонин (GB)
(73)ЮСБ БАЙОФАРМА СПРЛ (BE)
(74)Веселицкая И.А., Веселицкий М.Б., Кузенкова Н.В., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)
(54)ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИНОТИАДИАЗИНАНДИОКСИДА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПЛАЗМЕПСИНА V
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (IIA) или его фармацевтически приемлемая соль
Zoom in
в которой X обозначает остаток бензольного или пиридинового кольца;
W обозначает N или C-R13;
Y обозначает N или C-R14;
R1 обозначает C1-C6-алкил;
R2 и R3 независимо обозначают водород или галоген;
R4 обозначает водород;
R13 обозначает водород, метил, этил, гидроксиметил, 1-гидроксиэтил, диметиламиногруппу, пирролидинил или морфолинил;
R14 обозначает цианогруппу и
R15 и R16 независимо обозначают водород, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, C1-C6-алкил, трифторметил, метилпиразолил, гидроксигруппу, гидрокси(C1-C6)алкил, C1-C6-алкоксигруппу, дифторметоксигруппу, трифторметоксигруппу, C1-C6-алкилтиогруппу, C1-C6-алкилсульфинил, C1-C6-алкилсульфонил, аминогруппу, C1-C6-алкиламиногруппу, ди(C1-C6)алкиламиногруппу, C2-C6-алкилкарбониламиногруппу, C2-C6-алкоксикарбониламиногруппу, C1-C6-алкилсульфониламиногруппу, формил, C2-C6-алкилкарбонил, карбоксигруппу, C2-C6-алкоксикарбонил, аминокарбонил, C1-C6-алкиламинокарбонил, ди(C1-C6)алкиламинокарбонил, аминосульфонил, C1-C6-алкиламиносульфонил или ди(C1-C6)алкиламиносульфонил.
2. Соединение по п.1, в котором X обозначает остаток бензольного кольца.
3. Соединение по п.1 или 2, в котором W обозначает C-R13, где R13 является таким, как определено в п.1.
4. Соединение по п.3 формулы (IIA-1а) или его фармацевтически приемлемая соль
Zoom in
в которой R1, R2, R3, R4, R13, R15 и R16 являются такими, как определено в п.1.
5. Соединение по п.3 формулы (IIA-2а) или его фармацевтически приемлемая соль:
Zoom in
в которой R1, R2, R3, R4, R13, R14, R15 и R16 являются такими, как определено в п.1.
6. Соединение по любому из предыдущих пунктов, в котором R1 обозначает метил.
7. Соединение по любому из предыдущих пунктов, в котором R2 обозначает фтор.
8. Соединение по любому из предыдущих пунктов, в котором R3 обозначает водород.
9. Соединение по любому из предыдущих пунктов, в котором R13 обозначает метил, диметиламиногруппу, пирролидинил или морфолинил.
10. Соединение по любому из предыдущих пунктов, в котором R15 обозначает водород, галоген или трифторметил.
11. Соединение по любому из предыдущих пунктов, в котором R16 обозначает водород или галоген.
12. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
(5R)-5-[3-(6-хлор-2-метил-1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)-2-фторфенил]-3-имино-2,5-диметил-1,2,4-ти­адиазинан-1,1-диоксида;
(5R)-5-{3-[6-хлор-2-метил-7-(трифторметил)-1Н-бензо[d]имидазол-1-ил]-2-фторфенил}-3-имино-2,5-диметил-1,2,4-тиадиазинан-1,1-диоксида;
6-хлор-1-{2-фтор-3-[(5R)-3-имино-2,5-диметил-1,1-диоксо-1,2,4-тиадиазинан-5-ил]фенил}-2-метил­индол-3-карбонитрила;
6-хлор-1-{2-фтор-3-[(5R)-3-имино-2,5-диметил-1,1-диоксо-1,2,4-тиадиазинан-5-ил]фенил}-N,N-ди­метилбензимидазол-2-амина;
(5R)-5-{3-[6-хлор-2-(пирролидин-1-ил)бензимидазол-1-ил]-2-фторфенил}-2,5-диметил-1,1-диоксо-1,2,4-тиадиазинан-3-имина;
(5R)-5-{3-[6-хлор-2-(морфолин-4-ил)бензимидазол-1-ил]-2-фторфенил}-2,5-диметил-1,1-диоксо-1,2,4-тиадиазинан-3-имина и
(5R)-5-{2-фтор-3-[6-фтор-2-метил-7-(трифторметил)бензимидазол-1-ил]фенил}-2,5-диметил-1,1-ди­оксо-1,2,4-тиадиазинан-3-имина.
13. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора активности плазмепсина V, содержащая соединение формулы (IIA) по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль совместно с фармацевтически приемлемым носителем.
14. Применение соединения формулы (IIA) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства для лечения и/или предупреждения малярии.