Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034514

   Библиографические данные
(11)034514    (13) B1
(21)201891342

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.02.14
Текущий бюллетень: 2020-02  
Все публикации: 034514  
Реестр евразийского патента: 034514  

(22)2016.12.14
(51) C07D 407/06 (2006.01)
C07D 209/44 (2006.01)
A61K 31/4035 (2006.01)
A61P 1/04 (2006.01)
A61P 1/18 (2006.01)
A61P 11/06 (2006.01)
A61P 11/12 (2006.01)
A61P 17/06 (2006.01)
A61P 37/00(2006.01)
(43)A1 2019.01.31 Бюллетень № 01  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.02.14 Бюллетень № 02  тит.лист, описание  последовательности 
(31)62/267391
(32)2015.12.15
(33)US
(86)EP2016/080885
(87)2017/102784 2017.06.22
(71)АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)
(72)Левер Сара, Нарьес Франк, Ольссон Ройне Ингемар, Вон Берг Стефан (SE)
(73)АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)
(74)Поликарпов А.В., Соколова М.В., Путинцев А.И., Черкас Д.А., Игнатьев А.В. (RU)
(54)ИЗОИНДОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
где R1 представляет собой H или (CO)R4;
R2 представляет собой C1-6алкил, циклопропил, CH2-циклопропил или NR5R6, где указанный C1-6алкил необязательно замещен ОН или C1-6алкокси и указанный CH2-циклопропил необязательно замещен галогеном, ОН, CN или C1-6алкокси;
R3 представляет собой Н, C1-6алкил, C1-6алкокси, галоген или CN;
R4 представляет собой
Н;
C1-6алкил, необязательно замещенный (R7)а;
С3-7циклоалкил, необязательно замещенный галогеном, C1-6алкилом, ОН, CN, C1-6алкокси или C1-3алкил-OR8;
гетероциклоалкил, необязательно замещенный C1-6алкилом или ОН, где указанный гетероциклоалкил представляет собой насыщенное 4-6-членное моноциклическое кольцо, содержащее один гетероатом, независимо выбранный из азота или кислорода;
C1-6алкокси или
NHR13;
а равняется 1, 2 или 3;
R6 представляет собой Н, C1-6алкил или С3-7циклоалкил;
R7 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, ОН, CN, C1-6алкокси, NR9R10, С3-7циклоалкила, гетероциклоалкила и арила, где указанные С3-7циклоалкильная, гетероциклоалкильная или арильная группы необязательно дополнительно замещены 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-6алкила, CN, ОН, C1-6алкокси и NR11R12, где указанный гетероциклоалкил представляет собой насыщенное 4-6-членное моноциклическое кольцо, содержащее один гетероатом, независимо выбранный из азота или кислорода, где указанный арил представляет собой ароматическое кольцо, содержащее от 6 до 10 атомов углерода;
R13 представляет собой Н, C1-6алкил или С3-7циклоалкил;
каждый из R5, R8, R9, R10, R11 и R12 независимо представляет собой Н или С1-6алкил;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение формулы (II) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2, R3 и R4 определены в п.1,
Zoom in
3. Соединение формулы (II) по п.2 или его фармацевтически приемлемая соль,
где R2 представляет собой C1-6алкил, необязательно замещенный ОН или C1-6алкокси, или СН2-циклопропил, необязательно замещенный галогеном, ОН, CN или C1-6алкокси;
R3 представляет собой Н;
R4 представляет собой C1-6алкил, необязательно замещенный (R7)a, C3-7циклоалкил, необязательно замещенный галогеном, C1-6алкилом, ОН, CN, C1-6алкокси или C1-3алкил-OR8, гетероциклоалкил, необязательно замещенный C1-6алкилом или ОН, или C1-6алкокси, где указанный гетероциклоалкил представляет собой насыщенное 4-6-членное моноциклическое кольцо, содержащее один гетероатом, независимо выбранный из азота или кислорода;
R7, R8 и а определены в п.1.
4. Соединение формулы (II) по п.3 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет собой незамещенный C1-6алкил или незамещенный CH2-циклопропил.
5. Соединение формулы (II) по п.3 или 4 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет собой незамещенный C1-6алкил или незамещенный CH2-циклопропил и R4 представляет собой C1-6алкил, необязательно замещенный (R7)а; и где R7 и а определены в п.1.
6. Соединение формулы (II) по любому из пп.3, 4 или 5 или его фармацевтически приемлемая соль, где R4 представляет собой незамещенный С1-6алкил.
7. Соединение по п.1, выбранное из
5-(этилсульфонил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2,3-дигидро-1H-изо­индол-1-карбоксамида;
5-(этилсульфонил)-2-формил-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2,3-дигид­ро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-[(1-цианоциклопропил)ацетил]-5-(этилсульфонил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-ацетил-5-(этилсульфонил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2,3-дигид­ро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-[циклопропил(дифтор)ацетил]-5-(этилсульфонил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-[(1-цианоциклопропил)карбонил]-5-(этилсульфонил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипро­пан-2-ил)фенил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
5-(этилсульфонил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-(3-гидрокси-3-ме­тилбутаноил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
5-(этилсульфонил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(1-гидроксицикло­пропил)ацетил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
5-(этилсульфонил)-2-(3-фторпропаноил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2,3-ди­гидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-(циклобутилацетил)-5-(этилсульфонил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
5-(этилсульфонил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-(оксетан-2-илкар­бонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-(3-цианопропаноил)-5-(этилсульфонил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фе­нил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
5-(этилсульфонил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(1-метоксицикло­пропил)ацетил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
5-(этилсульфонил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-(тетрагидрофуран-3-илкарбонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
5-(этилсульфонил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-(тетрагидрофуран-2-илкарбонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-{[1-(диметиламино)циклопропил]ацетил}-5-(этилсульфонил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гид­роксипропан-2-ил)фенил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
5-[(циклопропилметил)сульфонил]-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-ацетил-5-[(циклопропилметил)сульфонил]-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фе­нил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
5-[(циклопропилметил)сульфонил]-2-формил-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
5-[(циклопропилметил)сульфонил]-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-(метоксиацетил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
этил-5-[(циклопропилметил)сульфонил]-1-{[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фе­нил]карбамоил}-1,3-дигидро-2H-изоиндол-2-карбоксилата;
5-[(циклопропилметил)сульфонил]-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(1-метоксициклопропил)ацетил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
5-[(циклопропилметил)сульфонил]-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(1-гидроксициклопропил)ацетил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
5-[(циклопропилметил)сульфонил]-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-(3-гидрокси-3-метилбутаноил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
5-[(циклопропилметил)сульфонил]-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-(тетрагидрофуран-2-илкарбонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-[(1-цианоциклопропил)карбонил]-5-[(циклопропилметил)сульфонил]-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
5-[(циклопропилметил)сульфонил]-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-(тетрагидрофуран-3-илкарбонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-[амино(циклопропил)ацетил]-5-[(циклопропилметил)сульфонил]-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
5-[(циклопропилметил)сульфонил]-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(1-метоксициклопропил)карбонил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
метил-5-[(циклопропилметил)сульфонил]-1-{[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фе­нил]карбамоил}-1,3-дигидро-2H-изоиндол-2-карбоксилата;
2-[циклопропил(дифтор)ацетил]-5-[(циклопропилметил)сульфонил]-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфамоил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-ацетил-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфамоил)-2,3-ди­гидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-формил-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфамоил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(2R)-2-гидроксибутаноил]-5-(метил­сульфамоил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
метил-1-{[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]карбамоил}-5-(метилсульфамо­ил)-1,3-дигидро-2H-изоиндол-2-карбоксилата;
этил-1-{[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]карбамоил}-5-(метилсульфамоил)-1,3-дигидро-2H-изоиндол-2-карбоксилата;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(1-метоксициклопропил)карбонил]-5-(метилсульфамоил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(2S)-2-гидроксибутаноил]-5-(метил­сульфамоил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-(метоксиацетил)-5-(метилсульфамо­ил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфамоил)-2-(оксетан-2-ил­карбонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфамоил)-2-[(2R)-тетрагид­рофуран-2-илкарбонил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфамоил)-2-[(2S)-тетрагид­рофуран-2-илкарбонил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-ацетил-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигид­ро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)-2-(фенилацетил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
метил-1-{[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]карбамоил}-5-(метилсульфонил)-1,3-дигидро-2H-изоиндол-2-карбоксилата;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(1-метоксициклопропил)карбонил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-[(1-цианоциклопропил)карбонил]-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-формил-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)-2,3-ди­гидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)-2-(оксетан-2-илкар­бонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-(3-фтор-2-метилпропаноил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метил­сульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(2R)-2-гидроксибутаноил]-5-(метил­сульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-(3-метилбутаноил)-5-(метилсульфо­нил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-(циклопропилацетил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфо­нил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(1-гидроксициклопропил)ацетил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-[(3S)-3-фторбутаноил]-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсуль­фонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-(метоксиацетил)-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-(3-фторпропаноил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфо­нил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-[(1-этоксициклопропил)карбонил]-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(1-метоксициклопропил)ацетил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-[(3R)-3-фторбутаноил]-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсуль­фонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-(2-метокси-2-метилпропаноил)-5-(ме­тилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
пропан-2-ил-1-{[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]карбамоил}-5-(метилсуль­фонил)-1,3-дигидро-2H-изоиндол-2-карбоксилата;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-(3-гидрокси-3-метилбутаноил)-5-(ме­тилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(2R)-2-гидрокси-3-метилбутаноил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(2S)-2-гидрокси-3-метилбутаноил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(2S)-2-гидроксибутаноил]-5-(метил­сульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-(3-гидрокси-2-метилпропаноил)-5-(ме­тилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)-2-(оксетан-3-илаце­тил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-[(1-цианоциклопропил)ацетил]-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(ме­тилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-(3-цианопропаноил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфо­нил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(транс-3-гидроксициклобутил)карбо­нил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(цис-3-гидроксициклобутил)карбо­нил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(3R)-3-гидроксибутаноил]-5-(метил­сульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(3S)-3-гидроксибутаноил]-5-(метил­сульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-ацетил-N-[3-фтор-4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-[(1-цианоциклопропил)карбонил]-N-[2-фтор-4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фе­нил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-ацетил-N-[2-фтор-4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[2-фтор-4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигид­ро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-[(1-цианоциклопропил)карбонил]-N-[3-фтор-4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фе­нил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[3-фтор-4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(1-метоксициклопропил)кар­бонил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-ацетил-5-(циклопропилсульфамоил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
5-(циклопропилсульфонил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-ацетил-5-(циклопропилсульфонил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
метил-5-(циклопропилсульфонил)-1-{[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]карба­моил}-1,3-дигидро-2H-изоиндол-2-карбоксилата;
5-(циклопропилсульфонил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(1-меток­сициклопропил)карбонил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
5-(циклопропилсульфонил)-2-формил-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-[(2-метоксиэтил)сульфонил]-2,3-ди­гидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-формил-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-[(2-метоксиэтил)сульфо­нил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-ацетил-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-[(2-метоксиэтил)сульфонил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(1-метоксициклопропил)карбонил]-5-[(2-метоксиэтил)сульфонил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-[(2-гидроксиэтил)сульфонил]-2,3-ди­гидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-ацетил-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-[(2-гидроксиэтил)сульфо­нил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-[(2-гидроксиэтил)сульфонил]-2-[(1-ме­токсициклопропил)карбонил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-1-карбоксамида;
(1R)-2-ацетил-5-(этилсульфонил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2,3-ди­гидро-1Н-изоиндол-1-карбоксамида;
(1S)-2-ацетил-5-(этилсульфонил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2,3-ди­гидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
(1R)-2-ацетил-5-[(циклопропилметил)сульфонил]-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
(1S)-2-ацетил-5-[(циклопропилметил)сульфонил]-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
(1R)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(2R)-2-гидроксибутаноил]-5-(ме­тилсульфамоил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
(1S)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(2R)-2-гидроксибутаноил]-5-(ме­тилсульфамоил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
(1R)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(2S)-2-гидроксибутаноил]-5-(ме­тилсульфамоил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
(1S)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(2S)-2-гидроксибутаноил]-5-(ме­тилсульфамоил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
(1R)-2-ацетил-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
(1S)-2-ацетил-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
(1R)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(1-метоксициклопропил)карбо­нил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
(1S)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(1-метоксициклопропил)карбо­нил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
(1R)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(2R)-2-гидроксибутаноил]-5-(ме­тилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
(1S)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(2R)-2-гидроксибутаноил]-5-(ме­тилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
(1R)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(2S)-2-гидроксибутаноил]-5-(ме­тилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
(1S)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(2S)-2-гидроксибутаноил]-5-(ме­тилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида
или их фармацевтически приемлемой соли.
8. Соединение по п.1, выбранное из
2-(цианоацетил)-5-(этилсульфонил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
5-(этилсульфонил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-{[1-(гидроксиме­тил)циклопропил]карбонил}-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-(2-метоксибутаноил)-5-(метилсульфа­моил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-(гидроксиацетил)-5-(метилсульфамо­ил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[2-фтор-4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(1-метоксициклопропил)кар­бонил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[2-фтор-4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигид­ро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(3-метилоксетан-3-ил)карбонил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)-2-(оксетан-3-илкар­бонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(2-метилоксетан-2-ил)карбонил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-[(1-фторциклопропил)карбонил]-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-(2-метоксибутаноил)-5-(метилсульфо­нил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(1-метоксициклобутил)карбонил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(2R)-2-метоксипропаноил]-5-(метил­сульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-ацетил-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)(1-2Н)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
(1R)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(2-метилоксетан-2-ил)карбонил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
5-(циклопропилсульфонил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-(гидрокси­ацетил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
5-(циклопропилсульфонил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-(метокси­ацетил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-[(1-цианоциклопропил)карбонил]-5-(циклопропилсульфонил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидро­ксипропан-2-ил)фенил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
5-(циклопропилсульфонил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(2S)-тет­рагидрофуран-2-илкарбонил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
5-(циклопропилсульфонил)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(2R)-тет­рагидрофуран-2-илкарбонил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
метил-1-{[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]карбамоил}-5-[(2-метоксиэтил)сульфо­нил]-1,3-дигидро-2H-изоиндол-2-карбоксилата;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-(гидроксиацетил)-5-[(2-метоксиэтил)сульфо­нил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-(метоксиацетил)-5-[(2-метоксиэтил)сульфо­нил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
5-{[(1-цианоциклопропил)метил]сульфонил}-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-ацетил-5-{[(1-цианоциклопропил)метил]сульфонил}-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипро­пан-2-ил)фенил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
метил-5-{[(1-цианоциклопропил)метил]сульфонил}-1-{[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]карбамоил}-1,3-дигидро-2H-изоиндол-2-карбоксилата;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-[(2-метилпропил)сульфонил]-2,3-ди­гидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-ацетил-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-[(2-метилпропил)сульфо­нил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-{[(1-гидроксициклопропил)метил]сульфо­нил}-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-ацетил-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-{[(1-гидроксициклопро­пил)метил]сульфонил}-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-формил-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-{[(1-гидроксициклопро­пил)метил]сульфонил}-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-(гидроксиацетил)-5-{[(1-гидрокси­циклопропил)метил]сульфонил}-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
2-ацетил-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-[(2-гидроксипропил)сульфо­нил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
(1R)-2-[(1-цианоциклопропил)карбонил]-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фе­нил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
(1S)-2-[(1-цианоциклопропил)карбонил]-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
(1R)-2-ацетил-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)(1-2Н)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
(1S)-2-ацетил-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)(1-2Н)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
(1R)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(2R)-(2-метилоксетан-2-ил)кар­бонил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
(1R)-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-2-[(2S)-(2-метилоксетан-2-ил)кар­бонил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамида;
N2-циклопропил-N1-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфамоил)-1,3-дигидро-2H-изоиндол-1,2-дикарбоксамида;
N1-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-N2-метил-5-(метилсульфонил)-1,3-ди­гидро-2H-изоиндол-1,2-дикарбоксамида;
N2-этил-N1-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)-1,3-дигид­ро-2H-изоиндол-1,2-дикарбоксамида;
N1-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)-1,3-дигидро-2H-изоиндол-1,2-дикарбоксамида;
N2-циклопропил-N1-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)-1,3-дигидро-2H-изоиндол-1,2-дикарбоксамида;
5-(циклопропилсульфонил)-N1-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-N2-метил-1,3-дигидро-2H-изоиндол-1,2-дикарбоксамида;
N1-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-[(2-метоксиэтил)сульфонил]-N2-ме­тил-1,3-дигидро-2H-изоиндол-1,2-дикарбоксамида
или их фармацевтически приемлемой соли.
9. 2-Ацетил-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль.
10. (1R)-2-Ацетил-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамид.
11. Фармацевтически приемлемая соль (1R)-2-ацетил-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-1-карбоксамида.
12. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-11 и одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ, для лечения болезненного состояния, опосредованного RORg и/или RORgt.
13. Фармацевтическая композиция, которая содержит (1R)-2-ацетил-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль и одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ, для лечения болезненного состояния, опосредованного RORg и/или RORgt.
14. Фармацевтическая композиция по п.13, которая содержит (1R)-2-ацетил-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигидро-1H-изоиндол-1-карбоксамид.
15. Фармацевтическая композиция по п.13, которая содержит фармацевтически приемлемую соль (1R)-2-ацетил-N-[4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-5-(метилсульфонил)-2,3-дигид­ро-1H-изоиндол-1-карбоксамида.
16. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-11 для лечения болезненного состояния, опосредованного RORg и/или RORgt.
17. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-11 для лечения псориаза, анкилозирующего спондилита, псориатического артрита, хронического обструктивного заболевания легких (COPD) или астмы.
18. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-11 для лечения псориаза.
19. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-11 для изготовления лекарственного препарата для лечения болезненного состояния, опосредованного RORg и/или RORgt.
20. Способ лечения или предупреждения болезненного состояния, опосредованного RORg и/или RORgt, у млекопитающего, страдающего от указанного заболевания или имеющего риск его развития, который предусматривает введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-11.