Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034451

   Библиографические данные
(11)034451    (13) B1
(21)201692272

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: A     


Документ опубликован 2020.02.10
Текущий бюллетень: 2020-02  
Все публикации: 034451  
Реестр евразийского патента: 034451  

(22)2012.02.03
(51) A61K 31/4465 (2006.01)
A61K 31/4709 (2006.01)
A61P 25/28(2006.01)
(43)A1 2017.08.31 Бюллетень № 08  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.02.10 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(31)61/440,254
(32)2011.02.07
(33)US
(62)201300887; 2012.02.03
(71)БАЙОДЖЕН МА ИНК. (US)
(72)Томас Джермейн, Май Ша, Лин Эдвард Инь-шиан, Чжэн Го Чжу, Ма Бинь, Колдвелл Ричард Д., Гукиан Кевин, Кумаравел Гнанасамбандам (US)
(73)БАЙОДЖЕН МА ИНК. (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)МОДУЛЯТОРЫ S1P
   Формула 
(57) 1. Способ предотвращения или лечения рассеянного склероза у млекопитающего, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения, выбранного из группы, состоящей из
1-((6-(транс-4-трет-бутилциклогексилокси)хиназолин-2-ил)метил)пиперидин-4-карбоновой кислоты;
1-(1-(6-(транс-4-трет-бутилциклогексилокси)нафталин-2-ил)-2,2,2-трифторэтил)пиперидин-4-карбо­новой кислоты;
1-((6-(4-изопропилциклогексилокси)нафталин-2-ил)метил)пиперидин-4-карбоновой кислоты;
1-((6-(цис-4-трет-бутилциклогексилокси)нафталин-2-ил)метил)пиперидин-4-карбоновой кислоты;
1-((6-(4-(трифторметил)циклогексилокси)нафталин-2-ил)метил)пиперидин-4-карбоновой кислоты;
1-((6-(4-этилциклогексилокси)нафталин-2-ил)метил)пиперидин-4-карбоновой кислоты;
1-((6-(4-бутилциклогексилокси)нафталин-2-ил)метил)пиперидин-4-карбоновой кислоты;
1-((6-(спиро[4.5]декан-8-илокси)нафталин-2-ил)метил)пиперидин-4-карбоновой кислоты;
1-((6-(цис-4-этилциклогексилокси)нафталин-2-ил)метил)пиперидин-4-карбоновой кислоты;
1-((6-(транс-4-этилциклогексилокси)нафталин-2-ил)метил)пиперидин-4-карбоновой кислоты;
1-((6-(транс-4-трет-бутилциклогексилокси)хинолин-2-ил)метил)пиперидин-4-карбоновой кислоты;
1-(6-(транс-4-трет-бутилциклогексилокси)-2-нафтоил)пиперидин-4-карбоновой кислоты;
1-((6-((4-трет-бутилциклогексилиден)метил)нафталин-2-ил)метил)пиперидин-4-карбоновой кислоты;
1-((2-(транс-4-трет-бутилциклогексилокси)хинолин-6-ил)метил)пиперидин-4-карбоновой кислоты;
1-[6-(4-трет-бутилциклогексилокси)нафталин-2-илметил]-4-этилпиперидин-4-карбоновой кислоты;
1-[6-(4-трет-бутилциклогексилокси)нафталин-2-илметил]-4-пропилпиперидин-4-карбоновой кислоты;
1-[6-(4-трет-бутилциклогексилокси)нафталин-2-илметил]-3-метилпиперидин-4-карбоновой кислоты;
1-[6-(4-трет-бутилциклогексилокси)нафталин-2-илметил]-4-фенилпиперидин-4-карбоновой кислоты;
1-[6-(4-трет-бутилциклогексилокси)нафталин-2-илметил]пергидро-азепин-4-карбоновой кислоты;
1-[6-(4-трет-бутилциклогексилокси)нафталин-2-илметил]-4-гидроксипиперидин-4-карбоновой кислоты;
{1-[6-(4-трет-бутилциклогексилокси)нафталин-2-илметил]пиперидин-4-ил}уксусной кислоты;
1-[7-(транс-4-трет-бутилциклогексилокси)изохинолин-3-илметил]пиперидин-4-карбоновой кислоты;
1-((6-(транс-4-трет-бутилциклогексилокси)нафталин-2-ил)метил)-4-метилпиперидин-4-карбоновой кислоты;
1-((6-(циклопентилокси)нафталин-2-ил)метил)пиперидин-4-карбоновой кислоты;
1-((6-(циклогептилокси)нафталин-2-ил)метил)пиперидин-4-карбоновой кислоты;
1-((6-(тетрагидро-2Н-пиран-4-илокси)нафталин-2-ил)метил)пиперидин-4-карбоновой кислоты;
1-((6-(спиро[5.5]ундекан-3-илокси)нафталин-2-ил)метил)пиперидин-4-карбоновой кислоты;
1-((6-(спиро[3.5]нонан-7-илокси)нафталин-2-ил)метил)пиперидин-4-карбоновой кислоты и
1-[6-(4-трет-бутилциклогексилокси)нафталин-2-илметил]пиперидин-2-карбоновой кислоты;
или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным лекарственным средством, используемым для лечения рассеянного склероза.
2. Способ по п.1, где соединение представляет собой 1-((6-(транс-4-трет-бутилциклогексилокси)хиназолин-2-ил)метил)пиперидин-4-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.
3. Способ по п.1, где соединение представляет собой 1-((6-(спиро[4.5]декан-8-илокси)нафталин-2-ил)метил)пиперидин-4-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.
4. Способ по п.1, где соединение представляет собой 1-((6-(цис-4-этилциклогексилокси)нафталин-2-ил)метил)пиперидин-4-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.
5. Способ по п.1, где соединение представляет собой 1-((6-(транс-4-трет-бутилциклогексилокси)хинолин-2-ил)метил)пиперидин-4-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.
6. Способ по п.1, где соединение представляет собой 1-(6-(транс-4-трет-бутилциклогексилокси)-2-нафтоил)пиперидин-4-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.
7. Способ по п.1, где соединение представляет собой 1-((6-((4-трет-бутилциклогексилиден)метил)нафталин-2-ил)метил)пиперидин-4-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.
8. Способ по п.1, где соединение представляет собой 1-((2-(транс-4-трет-бутилциклогексилокси)хинолин-6-ил)метил)пиперидин-4-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.
9. Способ по п.1, где соединение представляет собой 1-[6-(4-трет-бутилциклогексилокси)нафталин-2-илметил]пергидро-азепин-4-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.
10. Способ по п.1, где соединение представляет собой 1-((6-(циклопентилокси)нафталин-2-ил)метил)пиперидин-4-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.
11. Способ по п.1, где соединение представляет собой 1-((6-(тетрагидро-2Н-пиран-4-илокси)нафталин-2-ил)метил)пиперидин-4-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.
12. Способ по п.1, где соединение представляет собой 1-(1-(6-(транс-4-трет-бутилциклогексилокси)нафталин-2-ил)-2,2,2-трифторэтил)пиперидин-4-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.
13. Способ по п.1, где соединение представляет собой 1-[6-(4-трет-бутилциклогексилокси)нафталин-2-илметил]-3-метилпиперидин-4-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.
14. Способ по п.1, где соединение представляет собой 1-[6-(4-трет-бутилциклогексилокси)нафталин-2-илметил]-4-фенилпиперидин-4-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.
15. Способ по п.1, где соединение представляет собой 1-[6-(4-трет-бутилциклогексилокси)нафталин-2-илметил]пергидро-азепин-4-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.
16. Способ по п.1, где соединение представляет собой {1-[6-(4-трет-бутилциклогексилокси)нафталин-2-илметил]пиперидин-4-ил}уксусную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.
17. Способ по п.1, где соединение представляет собой 1-[7-(транс-4-трет-бутилциклогексилокси)изохинолин-3-илметил]пиперидин-4-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.
18. Способ по п.1, где соединение представляет собой 1-[6-(4-трет-бутилциклогексилокси)нафталин-2-илметил]пиперидин-2-карбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.
19. Способ по любому из пп.1-18, где дополнительное лекарственное средство представляет собой натализумаб, диметилфумарат, интерферон или ацетат глатирамера.
20. Способ по п.19, где дополнительное лекарственное средство представляет собой интерферон b-1а или пегилированный интерферон b-1а.
21. Способ по п.19, где дополнительное лекарственное средство представляет собой диметилфумарат.