Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034448

   Библиографические данные
(11)034448    (13) B1
(21)201690760

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.02.10
Текущий бюллетень: 2020-02  
Все публикации: 034448  
Реестр евразийского патента: 034448  

(22)2014.10.22
(51) C07D 207/16 (2006.01)
C07D 209/16 (2006.01)
A61P 31/20 (2006.01)
A61K 31/445 (2006.01)
A61K 31/40 (2006.01)
C07D 405/12(2006.01)
(43)A1 2016.07.29 Бюллетень № 07  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.02.10 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(31)13189880.1
(32)2013.10.23
(33)EP
(86)EP2014/072690
(87)2015/059212 2015.04.30
(71)ЯНССЕН САЙЕНСИЗ АЙРЛЭНД ЮСи (IE)
(72)Вандик Коэн, Аше Жервен Ивонн Поль, Кестелейн Барт Рудольф Романи, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар (BE)
(73)ЯНССЕН САЙЕНСИЗ АЙРЛЭНД ЮСи (IE)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОКСАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МЕДИКАМЕНТОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕПАТИТА B
   Формула 
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
или его стереоизомер, или таутомерная форма,
где Zoom in обозначает
Zoom in
каждый из Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf и Rg независимо выбран из группы, состоящей из водорода и метила;
Rh представляет собой водород;
Ri представляет собой водород;
R1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, брома, -CHF2, -CH2F, -CF3, -CN и метила;
R6 выбран из группы, состоящей из C1-C6-алкила и 3-7-членного насыщенного кольца, необязательно содержащего один гетероатом, выбранный из О, где кольцо выбрано из циклопропила, циклопентила, оксетанила и тетрагидрофуранила, при этом такие C1-C6-алкил или 3-7-членное насыщенное кольцо необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора, C1-C3-алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами фтора, CN, OH;
R7 обозначает водород,
или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват.
2. Соединение по п.1 формулы (II)
Zoom in
или его стереоизомер, или таутомерная форма,
где n представляет собой целое число 1 или 2;
R1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, брома, -CHF2, -CH2F, -CF3, -CN и метила;
R4 и R5 независимо выбраны из водорода или метила;
R6 выбран из группы, состоящей из C1-C6-алкила и 3-7-членного насыщенного кольца, необязательно содержащего один гетероатом, выбранный из О, где кольцо выбрано из циклопропила, циклопентила, оксетанила и тетрагидрофуранила, при этом такие C1-C6-алкил или 3-7-членное насыщенное кольцо необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора, C1-C3-алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами фтора, CN, OH;
R7 обозначает водород,
или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват.
3. Соединение по п.1 или 2, где R1 выбран из водорода, фтора, хлора, -CHF2, -CN, -CF3 или метила.
4. Соединение по любому из пп.1-3, где по меньшей мере два из R1, R2 и R3 представляют собой фтор, хлор или бром.
5. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R4 представляет собой метил.
6. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R6 представляет собой 3-7-членное насыщенное кольцо, необязательно содержащее один атом кислорода, где кольцо выбрано из циклопропила, циклопентила, оксетанила и тетрагидрофуранила, при этом такое 3-7-членное насыщенное кольцо необязательно замещено метилом.
7. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где R6 представляет собой оксетанил или тетрагидрофуранил, необязательно замещенные метилом.
8. Соединение по любому из пп.1-5, где R6 представляет собой разветвленный C1-C6-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами фтора.
9. Соединение по любому из предыдущих пунктов формулы (III)
Zoom in
где R1 не является водородом.
10. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где стереохимическая конфигурация атома (*) выглядит следующим образом:
Zoom in
11. Применение соединения по любому из предыдущих пунктов для предупреждения или лечения у млекопитающего инфекции, вызываемой HBV.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-10 и фармацевтически приемлемый носитель.
13. Применение соединения по любому из пп.1-10 для предупреждения или лечения у млекопитающего инфекции, вызываемой HBV, в комбинации по меньшей мере с одним другим средством против HBV.
14. Применение фармацевтической композиции по п.12 для предупреждения или лечения у млекопитающего инфекции, вызываемой HBV, в комбинации по меньшей мере с одним другим средством против HBV.