Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034429

   Библиографические данные
(11)034429    (13) B1
(21)201691196

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.02.06
Текущий бюллетень: 2020-02  
Все публикации: 034429  
Реестр евразийского патента: 034429  

(22)2014.12.10
(51) C07D 413/14 (2006.01)
A61K 31/4184 (2006.01)
A61K 31/437 (2006.01)
C07F 9/50 (2006.01)
C07D 403/04 (2006.01)
C07D 403/14 (2006.01)
C07D 417/14 (2006.01)
C07D 487/04 (2006.01)
C07D 487/08 (2006.01)
C07D 487/10 (2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(43)A1 2016.10.31 Бюллетень № 10  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.02.06 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(31)61/914,128; 62/040,750
(32)2013.12.10; 2014.08.22
(33)US; US
(86)US2014/069469
(87)2015/089139 2015.06.18
(71)ДЖЕНЗИМ КОРПОРЕЙШН (US)
(72)Кейн Джон Л., мл., Мэттьюз Глория, Метц Маркус, Коте Михаэль, Лю Цзиньюй, Сколт Эндрю (US)
(73)ДЖЕНЗИМ КОРПОРЕЙШН (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ИНГИБИТОРЫ ТРОПОМИОЗИН-ЗАВИСИМЫХ КИНАЗ (TRK)
   Формула 
(57) 1. Соединение, характеризующееся структурой формулы (II)
Zoom in
где n равняется 1;
m равняется 1;
Q1 представляет собой (С29)гетероарил,
где (С29)гетероарил необязательно замещен одной-четырьмя группами, выбранными из (C1-C10) алкила, (С29)гетероалкила, (С3-C10)циклоалкила, (С29)гетероциклоалкила, (C6-C14)арила, (С29)гете­роарила, (C1-C10)алкиламина, (C1-C10)алкил-С(О)O-, HOOC(C1-C10)алкила, НООС(С3-C10)циклоалкила, (C1-C10)алкил-О-, -ОН, -NH2, R7R8N-, R7R8N(O)C-, R7(O)CR8N-, F3C-, NC-, (С3-C10)алкил(О)Р-, (С3-C10) алкил-S-, (С3-C10)циклоалкил-S-, (C6-C14)арил-S-, (С29)гетероалкил-S-, (С29)гетероциклоалкил-S-, (С29)гетероарил-S-, (С3-C10)алкил(О)S-, (С3-C10)циклоалкил(О)S-, (C6-C14)арил(О)S-, (С29)гетеро­алкил(О)S-, (С29)гетероциклоалкил(О)S-, (С29)гетероарил(О)S-, (С3-C10)алкил O2S, (С3-C10)цикло­алкил-O2S-, (С6-C14)арил-O2S-, (С29)гетероалкил-O2S-, (С29)гетероциклоалкил-O2S-, (С29)гетеро­арил O2S- или R7R8NO2S-,
Q2 представляет собой (C6-C14)арил, (С29)гетероарил, (С3-C10)циклоалкил или (С29)гетеро­циклоалкил,
где (C6-C14)арил, (С29)гетероарил, (С3-C10)циклоалкил или (С29)гетероциклоалкил необязательно замещен одной-четырьмя группами, выбранными из (C1-C10)алкила, (С29)гетероалкила, (С3-C10) циклоалкила, (С29)гетероциклоалкила, (C6-C14)арила, (С29)гетероарила, (C1-C10)алкиламина, (C1-C10) алкил-С(О)О-, НООС (C110)алкила, НООС (С3-C10)циклоалкила, (C1-C10)алкил-О-, -ОН, -NH2, R7R8N-, R7R8N(O)C-, R7(O)CR8N-, F3C-, NC-, (С3-C10)алкил(О)Р-, (С310)алкил-S-, (С3-C10)циклоалкил-S-, (C6-C14) арил-S-, (С29)гетероалкил-S-, (С29)гетероциклоалкил-S-, (С29)гетероарил-S-, (С3-C10)алкил(О)S-, (С3-C10)циклоалкил(О)S-, (C6-C14)арил(О)S-, (С29)гетероалкил(О)S-, (С29)гетероциклоалкил(О)S-, С29)гетероарил(О)S-, (С3-C10)алкил O2S, (С3-C10)циклоалкил-O2S-, (С6-C14)арил-O2S-, (С29)гетеро­алкил-O2S-, (С29)гетероциклоалкил-O2S-, (С29)гетероарил O2S- или R7R8NO2S-,
каждый из R7 и R8 независимо представляет собой Н, (C1-C10)алкил, (С29)гетероалкил, (С3-C10) циклоалкил, (С29)гетероциклоалкил, (C6-C14)арил, (С29)гетероарил;
X представляет собой N и
R1 представляет собой Н или NH2;
R2 представляет собой (C1-C10)алкил-О-,
где (С29)гетероарильную группу выбирают из группы, состоящей из следующих: фурил, тиенил, тиазолил, пиразолил, изотиазолил, оксазолил, изоксазолил, пирролил, триазолил, тетразолил, имидазолил, 1,3,5-оксадиазолил, 1,2,4-оксадиазолил, 1,2,3-оксадиазолил, 1,3,5-тиадиазолил, 1,2,3-тиадиазолил, 1,2,4-тиадиазолил, пиридил, пиримидил, пиразинил, пиридазинил, 1,2,4-триазинил, 1,2,3-триазинил, 1,3,5-триазинил, пиразоло[3,4-b]пиридинил, циннолинил, птеридинил, пуринил, 6,7-дигидро-5Н-[1]пиридинил, бензо[b]тиофенил, 5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3-ил, бензоксазолил, бензотиазолил, бензизотиазолил, бензизоксазолил, бензимидазолил, тианафтенил, изотианафтенил, бензофуранил, изобензофуранил, изоиндолил, индолил, индолизинил, индазолил, изохинолил, хинолил, фталазинил, хиноксалинил, хиназолинил и бензоксазинил; и
29)гетероциклоалкильную группу выбирают из группы, состоящей из следующих: пирролидинил, тетрагидрофуранил, дигидрофуранил, тетрагидропиранил, пиранил, тиопиранил, азиридинил, азетидинил, оксиранил, метилендиоксил, хроменил, барбитурил, изоксазолидинил, 1,3-оксазолидин-3-ил, изотиазолидинил, 1,3-тиазолидин-3-ил, 1,2-пиразолидин-2-ил, 1,3-пиразолидин-1-ил, пиперидинил, тиоморфолинил, 1,2-тетрагидротиазин-2-ил, 1,3-тетрагидротиазин-3-ил, тетрагидротиадиазинил, морфолинил, 1,2-тетрагидродиазин-2-ил, 1,3-тетрагидродиазин-1-ил, тетрагидроазепинил, пиперазинил, пиперазин-2-онил, пиперазин-3-онил, хроманил, 2-пирролинил, 3-пирролинил, имидазолидинил, 2-имидазолидинил, 1,4-диоксанил, 8-азабицикло[3.2.1]октанил, 3-азабицикло[3.2.1]октанил, 3,8-диазабицикло[3.2.1]октанил, 2,5-диазабицикло[2.2.1]гептанил, 2,5-диазабицикло[2.2.2]октанил, октагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пира­зинил, 3-азабицикло[4.1.0]гептанил, 3-азабицикло[3.1.0]гексанил, 2-азаспиро[4.4]нонанил, 7-окса-1-аза­спиро[4.4]нонанил, 7-азабицикло[2.2.2]гептанил, октагидро-1Н-индолил.
2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой Н.
3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой NH2.
4. Соединение по п.1, где R2 представляет собой (C1-C10)алкил-О-.
5. Соединение по п.4, где R2 представляет собой СН3-О- или СН3-СН2-О-.
6. Соединение по п.5, где X представляет собой N, a R2 представляет собой СН3-О-.
7. Соединение по п.6, где Q1 представляет собой метилпиразол и Q2 представляет собой метоксибензол.
8. Соединение по п.6, где Q1 представляет собой 2-(диметил(метилен)фосфоранил)пиридин и Q2 представляет собой метоксибензол.
9. Соединение по п.6, где Q1 представляет собой 4-(1Н-пиразол-1-ил)пиперидин и Q2 представляет собой метоксибензол.
10. Соединение по п.6, где Q1 представляет собой 4-(1Н-пиразол-1-ил)пиперидин и Q2 представляет собой метилпиридин.
11. Соединение по п.1, где соединение представляет собой
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по п.1, где соединение представляет собой
Zoom in
13. Соединение по п.1, где соединение представляет собой
Zoom in
14. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
3-(3-метокси-4-((6-метоксипиридин-3-ил)метокси)бензил)-6-(1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил)-3H-имидазо[4,5-b]пиридина,
3-(3-метокси-4-((4-метоксибензил)окси)бензил)-6-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-3H-имидазо[4,5-b] пиридин-2-амина,
(5-(2-амино-3-(3-метокси-4-((4-метоксибензил)окси)бензил)-3H-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил)пири­дин-2-ил)диметилфосфиноксида,
3-(3-метокси-4-((6-метилпиридин-3-ил)метокси)бензил)-6-(1-(пиперидин-4-ил)-1H-пиразол-4-ил)-3H-имидазо[4,5-b]пиридина,
3-(3-(3-метокси-4-((6-метоксипиридин-3-ил)метокси)бензил)-3H-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил)-5-(пиперидин-4-ил)-1,2,4-оксадиазола,
2-(3-(3-метокси-4-((6-метоксипиридин-3-ил)метокси)бензил)-3H-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил)-5-(пиперидин-4-ил)-1,3,4-оксадиазола,
2-(1-(3-(3-метокси-4-((6-метоксипиридин-3-ил)метокси)бензил)-3H-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)пропан-2-амина и
3-(3-метокси-4-((6-метоксипиридин-3-ил)метокси)бензил)-6-(4-(пиперидин-3-ил)-1H-1,2,3-триазол-1-ил)-3H-имидазо[4,5-b]пиридина.