Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034427

   Библиографические данные
(11)034427    (13) B1
(21)201792170

 A ]   B ]   C ]   D ]   E ]   F ]   G ]   H ] 

Текущий раздел: C     


Документ опубликован 2020.02.06
Текущий бюллетень: 2020-02  
Все публикации: 034427  
Реестр евразийского патента: 034427  

(22)2016.04.14
(51) C07D 487/04 (2006.01)
A61K 31/551 (2006.01)
A61P 3/00 (2006.01)
A61P 25/00(2006.01)
(43)A1 2018.03.30 Бюллетень № 03  тит.лист, описание 
(45)B1 2020.02.06 Бюллетень № 02  тит.лист, описание 
(31)P1500169
(32)2015.04.15
(33)HU
(86)IB2016/052110
(87)2016/166684 2016.10.20
(71)РИХТЕР ГЕДЕОН НИРТ. (HU)
(72)Беке Дьюла, Элеш Янош, Борош Андраш, Фаркаш Шандор, Кешерю Дьёрдь Миклош (HU)
(73)РИХТЕР ГЕДЕОН НИРТ. (HU)
(74)Новоселова С.В., Липатова И.И., Дощечкина В.В., Хмара М.В., Пантелеев А.С., Ильмер Е.Г., Осипов К.В. (RU)
(54)ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА
   Формула 
(57) 1. Соединение общей формулы (I)
Zoom in
где А представляет собой CH или атом азота;
R представляет собой атом водорода или атом галогена;
R1 представляет собой атом водорода или атом галогена, либо C1-C3 прямоцепочечную или разветвленную алкоксигруппу, либо моно- или полигалогенированную C1-C4 прямоцепочечную или разветвленную галогеналкильную группу;
R2 представляет собой атом водорода или атом галогена, либо C1-C3 прямоцепочечную или разветвленную алкильную группу;
R3 представляет собой атом водорода, либо C1-C4 прямоцепочечную или разветвленную алкильную группу, необязательно замещенную C3-C6 циклоалкильной группой, либо моно- или полигалогенированную C1-C4 прямоцепочечную или разветвленную галогеналкильную группу; либо C3-C6 циклоалкильную группу, или C1-C4 прямоцепочечную или разветвленную алканоильную группу и/или их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение общей формулы (I) по п.1, отличающееся тем, что R3 представляет собой атом водорода, C1-C4 прямоцепочечную или разветвленную алкильную группу, необязательно замещенную С3-C4 циклоалкильной группой или атомом фтора, либо С3-C4 циклоалкильную группу, либо ацетильную группу.
3. Соединение общей формулы (I) по любому из пп.1-2, отличающееся тем, что R3 представляет собой метильную, этильную, изопропильную, циклопропилметильную, циклобутильную или фторэтильную группу.
4. Соединение общей формулы (I) по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что R3 представляет собой изопропил или циклопропилметил.
5. Соединение общей формулы (I) по любому из пп.1-4, отличающееся тем, что R2 представляет собой атом водорода, фтора или хлора, либо метильную группу.
6. Соединение общей формулы (I) по любому из пп.1-5, отличающееся тем, что R2 представляет собой атом водорода.
7. Соединение общей формулы (I) по любому из пп.1-6, отличающееся тем, что R1 представляет собой атом водорода, фтора или хлора, либо метокси- или трифторметильную группу.
8. Соединение общей формулы (I) по любому из пп.1-7, отличающееся тем, что R1 представляет собой атом водорода, фтора или хлора.
9. Соединение общей формулы (I) по любому из пп.1-8, отличающееся тем, что R представляет собой атом водорода.
10. Соединение общей формулы (I) по любому из пп.1-9, отличающееся тем, что R представляет собой атом водорода, a R1 представляет собой атом хлора.
11. Соединение общей формулы (I) по любому из пп.1-10, отличающееся тем, что А представляет собой атом азота.
12. Соединение общей формулы (I) по любому из пп.1-10, отличающееся тем, что А представляет собой CH.
13. Соединение по п.1, представляющее собой следующие соединения и их фармацевтически приемлемые соли:
4-[(5-хлорпиридин-2-ил)метокси]-1-{1H,2H,3H,4H,5H-[1,4]диазепино[1,7-a]индол-9-ил}-1,2-дигидропиридин-2-он,
4-[(5-хлорпиридин-2-ил)метокси]-1-{3-метил-1H,2H,3H,4H,5H-[1,4]диазепино[1,7-a]индол-9-ил}-1,2-дигидропиридин-2-он,
4-[(5-хлорпиридин-2-ил)метокси]-1-{3-этил-1H,2H,3H,4H,5H-[1,4]диазепино[1,7-a]индол-9-ил}-1,2-дигидропиридин-2-он,
4-[(5-фторпиридин-2-ил)метокси]-1-[3-(пропан-2-ил)-1H,2H,3H,4H,5H-[1,4]диазепино[1,7-a]индол-9-ил]-1,2-дигидропиридин-2-он,
4-(бензилокси)-1-[3-(пропан-2-ил)-1H,2H,3H,4H,5H-[1,4]диазепино[1,7-a]индол-9-ил]-1,2-дигидропиридин-2-он,
4-[(5-хлорпиридин-2-ил)метокси]-1-[3-(пропан-2-ил)-1H,2H,3H,4H,5H-[1,4]диазепино[1,7-a]индол-9-ил]-1,2-дигидропиридин-2-он,
4-[(4-фторфенил)метокси]-1-[3-(пропан-2-ил)-1H,2H,3H,4H,5H-[1,4]диазепино[1,7-a]индол-9-ил]-1,2-дигидропиридин-2-он,
4-[(4-хлорфенил)метокси]-1-[3-(пропан-2-ил)-1H,2H,3H,4H,5H-[1,4]диазепино[1,7-a]индол-9-ил]-1,2-дигидропиридин-2-он,
4-[(2-фторфенил)метокси]-1-[3-(пропан-2-ил)-1H,2H,3H,4H,5H-[1,4]диазепино[1,7-a]индол-9-ил]-1,2-дигидропиридин-2-он,
1-[11-хлор-3-(пропан-2-ил)-1H,2H,3H,4H,5H-[1,4]диазепино[1,7-a]индол-9-ил]-4-[(5-хлор-пиридин-2-ил)метокси]-1,2-дигидропиридин-2-он,
4-(бензилокси)-1-[11-хлор-3-(пропан-2-ил)-1H,2H,3H,4H,5H-[1,4]диазепино[1,7-a]индол-9-ил]-1,2-дигидропиридин-2-он,
4-[(5-хлорпиридин-2-ил)метокси]-1-[3-(циклопропилметил)-1H,2H,3H,4H,5H-[1,4]диазепино[1,7-a] индол-9-ил]-1,2-дигидропиридин-2-он,
4-[(5-хлорпиридин-2-ил)метокси]-1-{3-циклопропил-1H,2H,3H,4H,5H-[1,4]диазепино[1,7-a]индол-9-ил}-1,2-дигидропиридин-2-он,
4-[(5-хлорпиридин-2-ил)метокси]-1-{3-циклобутил-1H,2H,3H,4H,5H-[1,4]диазепино[1,7-a]индол-9-ил}-1,2-дигидропиридин-2-он,
4-[(5-хлорпиридин-2-ил)метокси]-1-[11-метил-3-(пропан-2-ил)-1H,2H,3H,4H,5H-[1,4]диазепино[1,7-a]индол-9-ил]-1,2-дигидропиридин-2-он.
14. Применение соединения по любому из пп.1-13 для лечения и/или предотвращения расстройства или состояния, связанного с активностью рецептора 1 меланинконцентрирующего гормона, где указанное расстройство или состояние выбрано из группы, состоящей из ожирения, обусловленных ожирением коморбидных состояний и осложнений, сахарного диабета, метаболических расстройств, психических заболеваний, сопровождающихся прибавлением массы тела, воспалительных заболеваний кишечника, аффективных дисфункций, тревожных расстройств, расстройств цикла сна и бодрствования, злоупотребления химическими веществами и аддиктивных расстройств.
15. Применение соединения по любому из пп.1-13 для получения фармацевтической композиции.
16. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении рецептора 1 меланинконцентрирующего гормона, содержащая соединение по любому из пп.1-13 вместе с одним или более фармацевтически приемлемым вспомогательным веществом и/или растворителем.
17. Применение фармацевтической композиции по п.16 для лечения и/или предотвращения расстройства или состояния, связанного с активностью рецептора 1 меланинконцентрирующего гормона, где указанное расстройство или состояние выбрано из группы, состоящей из ожирения, обусловленных ожирением коморбидных состояний и осложнений, сахарного диабета, метаболических расстройств, психических заболеваний, сопровождающихся прибавлением массы тела, воспалительных заболеваний кишечника, аффективных дисфункций, тревожных расстройств, расстройств цикла сна и бодрствования, злоупотребления химическими веществами и аддиктивных расстройств.
18. Соединение формулы (2), представляющее собой трет-бутил-9-бром-1H,2H,3H,4H,5H-[1,4]диазепино[1,7-a]индол-3-карбоксилат
Zoom in