Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 06´2019

  

(11) 

032671 (13) B1       Разделы: A B C E F G H    

(21) 

201790477

(22) 

2014.08.29

(51) 

A61K 9/28 (2006.01)
A61K 31/4402
(2006.01)
A61K 31/4415
(2006.01)
A61K 9/32
(2006.01)
A61K 9/42
(2006.01)
A61P 1/08
(2006.01)

(43) 

2017.07.31

(86) 

PCT/CA2014/050828

(87) 

WO 2016/029290 2016.03.03

(71) 

(73) ДЮШЕНЕ ИНК. (CA)

(72) 

Врандерик Манон, Сэн-ОНЖ Жан-Люк, Галло Мишель, Жерве Эрик (CA)

(74) 

Агуреев А.П., Фелицына С.Б. (RU)

(54) 

ТВЕРДАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ДОКСИЛАМИН И ПИРИДОКСИН И/ИЛИ ИХ СОЛИ

(57) 1. Твердая лекарственная форма для перорального применения, содержащая

ядро, содержащее от около 5 до около 40 мг доксиламина или его соли и от около 5 до около 40 мг пиридоксина или его соли;

энтеросолюбильное покрытие, окружающее указанное ядро;

первое, содержащее активный ингредиент, покрытие, окружающее указанное энтеросолюбильное покрытие и содержащее (i) от около 5 до около 40 мг доксиламина или его соли или (ii) от около 5 до около 40 мг пиридоксина или его соли; и

первое промежуточное покрытие, окружающее указанное первое, содержащее активный ингредиент, покрытие; и

второе, содержащее активный ингредиент, покрытие, окружающее указанное первое промежуточное покрытие и содержащее (i) от около 5 до около 40 мг доксиламина или его соли или (ii) от около 5 до около 40 мг пиридоксина или его соли;

причем, если упомянутое первое, содержащее активный ингредиент, покрытие содержит указанный доксиламин или его соль, упомянутое второе, содержащее активный ингредиент, покрытие содержит указанный пиридоксин или его соль и, если упомянутое первое, содержащее активный ингредиент, покрытие содержит указанный пиридоксин или его соль, упомянутое второе содержащее активный ингредиент покрытие содержит указанный доксиламин или его соль.

2. Твердая лекарственная форма для перорального применения по п.1, в которой указанное ядро содержит около 10 мг указанного доксиламина или его соли.

3. Твердая лекарственная форма для перорального применения по п.1 или 2, в которой указанное ядро содержит доксиламина сукцинат.

4. Твердая лекарственная форма для перорального применения по любому из пп.1-3, в которой указанное ядро содержит около 10 мг указанного пиридоксина или его соли.

5. Твердая лекарственная форма для перорального применения по любому из пп.1-4, в которой указанное ядро содержит пиридоксина гидрохлорид.

6. Твердая лекарственная форма для перорального применения по любому из пп.1-5, в которой указанное первое или второе, содержащее активный ингредиент, покрытие содержит около 10 мг указанного доксиламина или его соли.

7. Твердая лекарственная форма для перорального применения по любому из пп.1-6, в которой указанное первое или второе, содержащее активный ингредиент, покрытие содержит доксиламина сукцинат.

8. Твердая лекарственная форма для перорального применения по любому из пп.1-7, в которой указанное первое или второе, содержащее активный ингредиент, покрытие содержит около 10 мг указанного пиридоксина или его соли.

9. Твердая лекарственная форма для перорального применения по любому из пп.1-8, в которой указанное первое или второе, содержащее активный ингредиент, покрытие содержит пиридоксина гидрохлорид.

10. Твердая лекарственная форма для перорального применения по любому из пп.1-9, в которой указанное первое и/или второе, содержащее активный ингредиент, покрытие содержит полимер и пластификатор.

11. Твердая лекарственная форма для перорального применения по любому из пп.1-10, в которой указанное ядро присутствует в количестве от около 50 до около 70% (мас./мас.) от указанной твердой лекарственной формы для перорального применения.

12. Твердая лекарственная форма для перорального применения по п.11, в которой указанное ядро присутствует в количестве от около 55 до около 65% (мас./мас.) от указанной твердой лекарственной формы для перорального применения.

13. Твердая лекарственная форма для перорального применения по любому из пп.1-12, в которой указанное энтеросолюбильное покрытие присутствует в количестве от около 2 до около 15% (мас./мас.) от указанной твердой лекарственной формы для перорального применения.

14. Твердая лекарственная форма для перорального применения по п.13, в которой указанное энтеросолюбильное покрытие присутствует в количестве от около 4 до около 12% (мас./мас.) от указанной твердой лекарственной формы для перорального применения.

15. Твердая лекарственная форма для перорального применения по любому из пп.1-14, в которой указанное энтеросолюбильное покрытие содержит акриловый полимер или сополимер.

16. Твердая лекарственная форма для перорального применения по п.15, в которой указанный акриловый полимер или сополимер представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты и этилакрилата.

17. Твердая лекарственная форма для перорального применения по любому из пп.1-16, в которой указанное первое, содержащее активный ингредиент, покрытие присутствует в указанной твердой лекарственной форме для перорального применения в количестве от около 4 до около 12% (мас./мас.).

18. Твердая лекарственная форма для перорального применения по п.17, в которой указанное первое, содержащее активный ингредиент, покрытие присутствует в указанной твердой лекарственной форме для перорального применения в количестве от около 6 до около 10% (мас./мас.).

19. Твердая лекарственная форма для перорального применения по любому из пп.1-18, в которой указанное первое промежуточное покрытие присутствует в указанной твердой лекарственной форме для перорального применения в количестве от около 1 до около 4% (мас./мас.).

20. Твердая лекарственная форма для перорального применения по п.19, в которой указанное первое промежуточное покрытие присутствует в указанной твердой лекарственной форме для перорального применения в количестве от около 2 до около 3% (мас./мас.).

21. Твердая лекарственная форма для перорального применения по любому из пп.1-20, в которой указанное первое промежуточное покрытие содержит систему для нанесения пленочного покрытия.

22. Твердая лекарственная форма для перорального применения по любому из пп.1-21, в которой указанное второе, содержащее активный ингредиент, покрытие присутствует в количестве от около 5 до около 15% (мас./мас.) от указанной твердой лекарственной формы для перорального применения.

23. Твердая лекарственная форма для перорального применения по п.22, в которой указанное второе, содержащее активный ингредиент, покрытие присутствует в количестве от около 8 до около 12% (мас./мас.) от указанной твердой лекарственной формы для перорального применения.

24. Твердая лекарственная форма для перорального применения по любому из пп.1-23, дополнительно содержащая второе промежуточное покрытие между указанным ядром и указанным энтеросолюбильным покрытием.

25. Твердая лекарственная форма для перорального применения по п.24, в которой указанное второе промежуточное покрытие присутствует в количестве от около 1 до около 8% (мас./мас.) от указанной твердой лекарственной формы для перорального применения.

26. Твердая лекарственная форма для перорального применения по п.25, в которой указанное второе промежуточное покрытие присутствует в количестве от около 2 до около 6% (мас./мас.) от указанной твердой лекарственной формы для перорального применения.

27. Твердая лекарственная форма для перорального применения по любому из пп.24-26, в которой указанное второе промежуточное покрытие содержит систему для нанесения пленочного покрытия, содержащую полимер и пластификатор.

28. Твердая лекарственная форма для перорального применения по любому из пп.24-27, дополнительно содержащая защитное покрытие, окружающее указанное второе, содержащее активный ингредиент, покрытие.

29. Твердая лекарственная форма для перорального применения по п.28, в которой указанное защитное покрытие присутствует в количестве от около 2 до около 10% (мас./мас.) от указанной твердой лекарственной формы для перорального применения.

30. Твердая лекарственная форма для перорального применения по п.29, в которой указанное защитное покрытие присутствует в количестве от около 4 до около 8% (мас./мас.) от указанной твердой лекарственной формы для перорального применения.

31. Твердая лекарственная форма для перорального применения по любому из пп.28-30, в которой указанное защитное покрытие содержит систему для нанесения пленочного покрытия.

32. Твердая лекарственная форма для перорального применения по любому из пп.28-31, дополнительно содержащая восковое покрытие на твердой лекарственной форме для перорального применения, окружающее указанное защитное покрытие.

33. Твердая лекарственная форма для перорального применения по п.32, в которой указанное восковое покрытие на твердой лекарственной форме для перорального применения присутствует в количестве от около 0,005 до около 0,5% (мас./мас.) от указанной твердой лекарственной формы для перорального применения.

34. Твердая лекарственная форма для перорального применения по любому из пп.1-33, в которой указанное ядро дополнительно содержит одно или более фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.

35. Твердая лекарственная форма для перорального применения по п.34, в которой указанное ядро содержит микрокристаллическую целлюлозу, коллоидный диоксид кремния, трисиликат магния, кроскармеллозу натрия и стеарат магния.

36. Твердая лекарственная форма для перорального применения по п.35, в которой указанное ядро содержит от около 60 до около 65% (мас./мас.) микрокристаллической целлюлозы, от около 0,5 до около 1% (мас./мас.) коллоидного диоксида кремния, от около 16 до около 20% (мас./мас.) трисиликата магния, от около 2 до около 3% (мас./мас.) кроскармеллозы натрия и от около 2 до около 3% (мас./мас.) стеарата магния.

37. Твердая лекарственная форма для перорального применения по любому из пп.1-36, в которой она представляет собой таблетку.

38. Твердая лекарственная форма для перорального применения по любому из пп.1-37 для использования для облегчения симптомов тошноты и рвоты во время беременности у человека.

39. Применение твердой лекарственной формы для перорального применения по любому из пп.1-37 для облегчения симптомов тошноты и рвоты во время беременности у человека.

40. Способ облегчения симптомов тошноты и рвоты во время беременности у человека, который включает введение твердой лекарственной формы для перорального применения по любому из пп.1-37 беременной женщине, нуждающейся в этом.

41. Набор для облегчения симптомов тошноты и рвоты во время беременности у человека, содержащий (i) твердую лекарственную форму для перорального применения по любому из пп.1-37 и (ii) инструкцию по применению указанной твердой лекарственной формы для облегчения симптомов тошноты и рвоты во время беременности у человека.


наверх