Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 06´2019

  

(11) 

032642 (13) B1       Разделы: A B C E F G H    

(21) 

201790016

(22) 

2015.06.16

(51) 

C07D 471/04 (2006.01)
A61K 31/519
(2006.01)
A61P 35/00
(2006.01)

(31) 

201410271282.9; 201510324348.0

(32) 

2014.06.17; 2015.06.12

(33) 

CN

(43) 

2017.06.30

(86) 

PCT/CN2015/081518

(87) 

WO 2015/192760 2015.12.23

(71) 

(73) ЧИА ТАЙ ТЯНЬЦИН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ГРУП КО., ЭЛТИДИ. (CN)

(72) 

У Чжэнде, Юй Тао, Чжэнь Шухуй (CN)

(74) 

Лыу Т.Н., Угрюмов В.М., Гизатуллина Е.М., Глухарёва А.О., Дементьев В.Н., Карпенко О.Ю., Клюкин В.А., Строкова О.В., Христофоров А.А. (RU)

(54) 

АНАЛОГИ ПИРИДИНO[1,2-a]ПИРИМИДОНА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PI3K

(57) 1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль

Увеличить масштаб

где Е выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, от 3- до 10-членного арила, от 3- до 10-членного циклоалкила и от 3- до 10-членного гетероарила, где указанный C1-6 алкил, от 3- до 10-членный арил, от 3- до 10-членный циклоалкил или от 3- до 10-членный гетероарил необязательно замещены 1, 2 или 3 R3, и R3 выбран из группы, состоящей из H, F, Cl, Br, I, NH2 и C1-10 алкила, где указанный от 3- до 10-членный гетероарил содержит 1, 2 или 3 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из N, О и S;

один из L и Q выбран из группы, состоящей из -C(=O)NH-, -S(=O)2NH- и -NHC(=O)NH-, и другой выбран из группы, состоящей из одинарной связи и -CH2-;

А выбран из группы N;

X, Y и Z представляют собой CH;

m1 имеет значение 1;

один из R1-2 представляет собой

Увеличить масштаб

и другой выбран из группы, состоящей из H, F, Cl, Br, I, NH2 и C1-10 алкокси;

D1 выбран из группы, состоящей из одинарной связи, -NH- и -О-;

D2 представляет собой -C(Rd1)(Rd2)-, где указанные Rd1 и Rd2 независимо выбраны из группы, состоящей из Н и C1-10 алкила;

D3 выбран из группы, состоящей из -N(Rd4)-, -C(=O)N(Rd4)-, -N(Rd4)C(=O)-, -S(=O)2- и -S(=O)2N(Rd6)-, где указанные Rd4 и Rd6 независимо выбраны из группы, состоящей из Н и R02;

R4 выбран из группы, состоящей из H, C1-10 алкила и C1-10 гетероалкила, где указанный C1-10 алкил и C1-10 гетероалкил необязательно замещены R01, где указанный C1-10 гетероалкил содержит 1 или 2 гетероатома или гетероатомных групп, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из N, О, S, C(=O)NH, С(=О) и -S(=O)2;

n имеет значения 1, 2, 3 или 4;

или любые из Rd1 и Rd2 в одном и том же D2, два D2, R4 и один D2, или R4 и D3 присоединены совместно к одному и тому же атому углерода или гетероатому с образованием одного или двух 3-, 4-, 5- или 6-членного карбоциклического кольца или 3-, 4-, 5- или 6-членного гетероциклического кольца, где указанное гетероциклическое кольцо содержит 1, 2 или 3 гетероатома или гетероатомных групп, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из N, О, S, C(=O)NH, С(=О) и -S(=O)2;

R01 выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH, SH и R02;

R02 выбран из группы, состоящей из C1-10 алкила, C1-10 алканоила и C1-10 алкилсульфонила, где указанный R02 необязательно замещен R001, и R001 выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, OH, NH2 и метокси; и

в любом из вышеуказанных случаев количество R01 или R001 каждого независимо равно 0, 1, 2 или 3.

2. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где E выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила и C3-6 циклоалкила, или E выбран из группы, состоящей из

Увеличить масштаб

где G1-5 представляют собой C(R3);

G6 выбран из группы, состоящей из -C(R3)(R3)- и -S-;

ни один или один G7-9 представляют собой N, и другие представляют собой C(R3); и

все остальные переменные имеют значения, как определено в п.1.

3. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль по п.2, где E выбран из группы, состоящей из метила,

Увеличить масштаб

все из которых необязательно замещены 1, 2 или 3 R3.

4. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль по п.3, где E выбран из группы, состоящей из

Увеличить масштаб

и метила, все из которых необязательно замещены 1, 2, или 3 атомами галогена, NH2 и C1-3 алкилом.

5. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль по п.3, где E выбран из группы, состоящей из

Увеличить масштаб

6. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где кольцо, образованное между любыми из Rd1 и Rd2 в одном и том же D2, двумя D2, R4 и одним D2 или R4 и D3, выбрано из группы, состоящей из

Увеличить масштаб

все из которых необязательно замещены 1 или 2 галогенами, OH, NH2, C1-3 алкилом, трифторметилом, трифторэтилом, C(=O)NH2 или C1-3 алкилС(=О).

7. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где кольцо, образованное между любыми из Rd1 и Rd2 в одном и том же D2, двумя D2, R4 и одним D2 или R4 и D3, выбрано из группы, состоящей из

Увеличить масштаб

8. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где один из R2 представляет собой

Увеличить масштаб

и R1 выбран из группы, состоящей из H, F, Cl, NH2 и OC1-3 алкил.

9. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-7, где один из R1-2 выбран из группы, состоящей из

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

и другой выбран из группы, состоящей из H, F, Cl, NH2, метокси, этокси и пропокси.

10. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение выбрано из группы, состоящей из

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб


наверх