Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 06´2019

  

(11) 

032634 (13) B1       Разделы: A B C E F G H    

(21) 

201792478

(22) 

2016.07.01

(51) 

C07D 487/14 (2006.01)
C07D 471/14
(2006.01)
A61K 31/55
(2006.01)
A61P 27/16
(2006.01)
A61P 35/00
(2006.01)

(31) 

62/189,393

(32) 

2015.07.07

(33) 

US

(43) 

2018.06.29

(86) 

PCT/US2016/040612

(87) 

WO 2017/007702 2017.01.12

(71) 

(73) ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US); АУДИОН ТЕРАПЕУТИКС (NL)

(72) 

Клэй Джулия Мари (US), Эдж Альберт (NL), Хипскинд Филип Артур (US), Джилл Джон С. (NL), Пател Бхарвин Кумар (US), Ван Эс Хельмут Хендрикус Герардус (NL), Вроблески Аарон Д., Чжао Гайин (US)

(74) 

Угрюмов В.М., Христофоров А.А., Строкова О.В., Гизатуллина Е.М., Карпенко О.Ю., Глухарёва А.О., Лыу Т.Н. (RU)

(54) 

СОЕДИНЕНИЯ-ИНГИБИТОРЫ ПЕРЕДАЧИ СИГНАЛОВ ПУТИ NOTCH

(57) 1. Соединение структуры

Увеличить масштаб

4,4,4-трифтор-N-((2S)-1-((9-метокси-3,3-диметил-5-оксо-2,3,5,6-тетрагидро-1Н-бензо[f]пирроло[1,2-а]азе­пин-6-ил)амино)-1-оксопропан-2-ил)бутанамид, его диастереомер или фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение структуры

Увеличить масштаб

N-((2S)-1-((8,8-диметил-6-оксо-6,8,9,10-тетрагидро-5Н-пиридо[3,2-f]пирроло[1,2-а]азепин-5-ил)амино)-1-оксопропан-2-ил)-4,4,4-трифторбутанамид, или его диастереомер, или фармацевтически приемлемая соль.

3. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или 2, или его диастереомера, или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель, для лечения Т-клеточного острого лимфобластного лейкоза, острого лимфобластного лейкоза, хронического лимфобластного лейкоза, острого миелогенного лейкоза, хронического миелогенного лейкоза, эритролейкоза, трижды негативного рака молочной железы, рака молочной железы, рака яичников, меланомы, рака легких, немелкоклеточного рака легких, рака поджелудочной железы, глиобластомы, рака толстой и прямой кишок, рака головы и шеи, рака шейки матки, рака предстательной железы, рака печени, плоскоклеточной карциномы полости рта, рака кожи, медуллобластомы, ангиосаркомы, рабдомиосаркомы, липосаркомы, злокачественной фиброзной гистиоцитомы, гепатоцеллюлярной карциномы, внутрипеченочной или внепеченочной холангиокарциномы, аденокистозной карциномы или сенсоневральной тугоухости, вызванной утратой слуховых волосковых клеток.

4. Применение соединения по п.1 или 2, или его диастереомера, или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для лечения Т-клеточного острого лимфобластного лейкоза, острого лимфобластного лейкоза, хронического лимфобластного лейкоза, острого миелогенного лейкоза, хронического миелогенного лейкоза, эритролейкоза, трижды негативного рака молочной железы, рака молочной железы, рака яичников, меланомы, рака легких, немелкоклеточного рака легких, рака поджелудочной железы, глиобластомы, рака толстой и прямой кишок, рака головы и шеи, рака шейки матки, рака предстательной железы, рака печени, плоскоклеточной карциномы полости рта, рака кожи, медуллобластомы, ангиосаркомы, рабдомиосаркомы, липосаркомы, злокачественной фиброзной гистиоцитомы, гепатоцеллюлярной карциномы, внутрипеченочной или внепеченочной холангиокарциномы или аденокистозной карциномы.

5. Применение по п.4 для производства лекарственного средства для лечения рака легких.

6. Применение соединения по п.1 или 2, или его диастереомера, или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для лечения сенсоневральной тугоухости, вызванной утратой слуховых волосковых клеток.

7. Применение соединения по п.1 или 2, или его диастереомера, или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для инициации образования слуховых волосковых клеток.


наверх