Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 06´2019

  

(11) 

032621 (13) B1       Разделы: A B C E F G H    

(21) 

201600478

(22) 

2014.12.16

(51) 

C07D 401/12 (2006.01)
C07D 401/14
(2006.01)
C07D 417/12
(2006.01)
C07D 409/12
(2006.01)
A61K 31/4439
(2006.01)
A61K 31/444
(2006.01)
A61P 37/00
(2006.01)
A61P 29/00
(2006.01)

(31) 

13198463.5; 14189216.6

(32) 

2013.12.19; 2014.10.16

(33) 

EP

(43) 

2016.11.30

(86) 

PCT/EP2014/077877

(87) 

WO 2015/091426 2015.06.25

(71) 

(73) БАЙЕР ФАРМА АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)

(72) 

Боте Ульрих, Зибенайхер Хольгер (DE), Шмидт Никоул (US), Ротгери Андреа, Бёмер Ульф, Ринг Свен, Ирльбахер Хорст, Гюнтер Юдит, Штойбер Хольгер, Ланге Мартин, Шефер Мартина (DE)

(74) 

Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)

(54) 

ИНДАЗОЛКАРБОКСАМИДЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

(57) 1. Соединения общей формулы (I)

Увеличить масштаб

в которой R0 представляет собой водород или С14-алкил, где С14-алкильный радикал необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси и галогена;

R1 представляет собой водород, галоген, циано, С(=О)ОН, C(=O)ORa, C(=O)Rd, гидрокси или C1-C6-алкил или представляет собой C1-C6-алкокси, где C1-C6-алкоксирадикал необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, циано, С(=О)ОН, C(=O)ORa, S(=О)216-алкила, NH2, NHRa, N(Ra)Rb, C38-циклоалкила, который необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами галогена; C1-C6-алкокси, который необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами галогена; C3-C8-циклоалкокси, который необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами галогена; гетероциклоалкила, который необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами Rc; арила, который необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами Rc; или 5- или 6-членного гетероарила, который необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами Rc;

Ra представляет собой C1-C6-алкил, C3-C10-циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, где алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил необязательно моно- или полизамещены одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, C1-C3-алкила, C1-C3-алкокси, гетероциклоалкила, -С(=О)О-С1-C6-алкила и S(=О)21-C6-алкила;

Rb представляет собой C1-C6-алкил или C3-C10-циклоалкил; или

Ra и Rb вместе с атомом азота образуют 5- или 6-членный гетероцикл, который необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, циано и C1-C6-алкила;

Rc представляет собой гидрокси, галоген, циано, C1-C3-алкил или C1-C3-алкокси;

Rd представляет собой водород, C1-C6-алкил или C3-C10-циклоалкил;

R2 представляет собой водород;

R13 представляет собой водород;

W представляет собой 5-членный гетероарил, который содержит от одного до трех гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, и необязательно монозамещен радикалом R3 и необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами R4, или

W представляет собой пиридил, пиразинил, пиридазинил, 1,2,4-триазинил или 1,3,5-триазинил, который необязательно монозамещен радикалом R3 и необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами R4;

R3 представляет собой водород, галоген, циано, C(=O)Ra, NH2, NHRa, N(Ra)Rb, N(H)C(=O)Ra или C1-C6-алкил, где C1-C6-алкил необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, циано, C(=O)Ra, C(=O)OH, C(=O)ORa, S(=О)216-алкила, NH2, NHRa, N(Ra)Rb, C1-C6-алкокси, C38-циклоалкокси, где C1-C6-алкокси и C38-циклоалкокси необязательно моно- или полизамещены одинаковыми или разными галогенрадикалами;

или R3 представляет собой C1-C6-алкокси, где C1-C6-алкокси необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, циано, C(=O)ORa, S(=О)216-алкила, N(Ra)Rb, С38-циклоалкила, C1-C4-алкокси, C38-циклоалкокси, или представляет собой C3-C6-циклоалкил или гетероциклоалкил, где циклоалкил и гетероциклоалкил необязательно моно- или полизамещены одинаковыми или разными радикалами из группы, состоящей из гидрокси, галогена, циано, C(=O)Ra, C(=O)OH, C(=O)ORa, C1-C6-алкила и С14-алкокси;

или представляет собой арил или 5-10-членный гетероарил, где арил и гетероарил необязательно моно- или полизамещены одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, C(=O)ORa, S(=О)216-алкила, NO2, NH2, NHRa, N(Ra)Rb, N(H)C(=O)Ra, C38-циклоалкила, C1-C3-алкокси и C1-C3-алкила, где C1-C3-алкил необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными галогенрадикалами;

R4 представляет собой галоген, гидрокси, циано или C1-C6-алкил, где C1-C6-алкил необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами, выбранными из галогена или C1-C6-алкокси,

n представляет собой 0 или 1;

Y представляет собой группу, выбранную из

Увеличить масштаб

где * представляет собой точку присоединения группы к остальной части молекулы;

R5 представляет собой водород, C1-C6-алкил или C3-C10-циклоалкил, где C1-C6-алкил необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, циано, С(=О)ОН, C(=O)ORa, S(=О)216-алкила, N(Ra)Rb, С14-алкокси и С38-циклоалкила;

R6 представляет собой водород или C1-C6-алкил, где C1-C6-алкил необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, циано, C3-C10-циклоалкила, C(=O)Ra, C(=O)OH, C(=O)ORa, S(=О)216-алкила, N(Ra)Rb, С14-алкокси и C3-C8-циклоалкокси, или представляет собой C3-C10-циклоалкил, где C3-C10-циклоалкил необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, циано и C1-C6-алкила, где C1-C6-алкил необязательно замещен посредством гидрокси, или представляет собой гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, C1-C3-алкила и C1-C3-алкокси, или представляет собой арил или 5- или 6-членный гетероарил, где арил и 5- или 6-членный гетероарил необязательно моно- или полизамещены одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, C1-C3-алкила, C1-C3-алкокси, S(=O)2NH2, S(=O)2NHRa и S(=O)2N(Ra)Rb;

R7a представляет собой водород, галоген, N(Ra)Rb, C1-C6-алкил или C3-C10-циклоалкил, где C1-C6-алкил необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, циано, С(=О)ОН, C(=O)ORa, S(=О)216-алкила, N(Ra)Rb, С14-алкокси, С38-циклоалкила и гетероциклоалкила;

R7b представляет собой водород, галоген или C1-C6-алкил, где C1-C6-алкил необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, циано, С(=О)ОН, C(=O)ORa, S(=О)216-алкила, N(Ra)Rb, С14-алкокси, С38-циклоалкила и гетероциклоалкила; или

R7a и R7b вместе представляют собой оксогруппу;

R7c представляет собой водород, галоген, N(Ra)Rb, C1-C6-алкил или C3-C10-циклоалкил, где C1-C6-алкил необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, циано, С(=О)ОН, C(=O)ORa, S(=О)216-алкила, N(Ra)Rb, С14-алкокси, С38-циклоалкила и гетероциклоалкила;

R7d представляет собой водород, галоген или C1-C6-алкил, где C1-C6-алкил необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, циано, С(=О)ОН, C(=O)ORa, S(=О)216-алкила, N(Ra)Rb, С14-алкокси, С38-циклоалкила и гетероциклоалкила; или

R7c и R7d вместе представляют собой оксогруппу;

R8a представляет собой водород, галоген, N(Ra)Rb, C1-C6-алкил или C3-C10-циклоалкил, где C1-C6-алкил необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, циано, С(=О)ОН, C(=O)ORa, S(=О)216-алкила, N(Ra)Rb, С14-алкокси, С38-циклоалкила и гетероциклоалкила;

R8b представляет собой водород, галоген или C1-C6-алкил, где C1-C6-алкил необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, циано, С(=О)ОН, C(=O)ORa, S(=О)216-алкила, N(Ra)Rb, С14-алкокси, С38-циклоалкила и гетероциклоалкила;

R8c представляет собой водород, галоген, N(Ra)Rb, C1-C6-алкил или С3-C10-циклоалкил, где C1-C6-алкил необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, циано, С(=О)ОН, C(=O)ORa, S(=О)216-алкила, N(Ra)Rb, С14-алкокси, С38-циклоалкила и гетероциклоалкила;

R8d представляет собой водород, галоген или C1-C6-алкил, где C1-C6-алкил необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, циано, С(=О)ОН, C(=O)ORa, S(=О)216-алкила, N(Ra)Rb, С14-алкокси, С38-циклоалкила и гетероциклоалкила; или

R8c и R8d вместе представляют собой оксогруппу;

o представляет собой 0, 1 или 2;

p представляет собой 0, 1 или 2;

q представляет собой 0, 1 или 2;

r представляет собой 0, 1 или 2;

s представляет собой 0, 1 или 2,

где о, р, q, r и s одновременно не представляют собой 0;

Z представляет собой группу, выбранную из С(=O), CR9R10, NR11, О, S, S(=O) и S(=O)2;

R9 представляет собой водород или C1-C6-алкил;

R10 представляет собой водород, галоген, циано, C(=O)Ra, C(=O)OH, C(=O)ORa, C(=O)NH2, C(=O)N(H)Ra, C(=O)N(Ra)Rb, N(H)C(=O)Ra, N(Rb)C(=O)Ra, S(=O)2Ra, гидрокси, N(Ra)Rb и C1-C6-алкил, где C1-C6-алкил необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, циано, C(=O)Ra, C(=O)OH, C(=O)ORa, S(=О)216-алкила, N(Ra)Rb, С14-алкокси и C3-C8-циклоалкокси, или представляет собой C3-C8-циклоалкил, C3-C8-циклоалкил-C1-C4-алкил, гетероциклоалкил или гетероциклоалкил-С14-алкил, которые необязательно моно- или полизамещены одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, циано, C(=O)Ra, C(=O)OH, C(=O)ORa, C1-C6-алкила и C1-C6-алкокси, где C1-C6-алкокси необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными галогенрадикалами или оксогруппой; или представляет собой арил, 5-10-членный гетероарил, арил-С14-алкил или 5- или 6-членный гетероарил-С14-алкил, где арил и гетероарил необязательно моно- или полизамещены одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, С(=О)ОН, C(=O)ORa, NHRa, N(Ra)Rb, C1-C3-алкила, С38-циклоалкила и C1-C3-алкокси; или

R9 и R10 вместе с атомом углерода образуют C3-C8-циклоалкил или 4-6-членный гетероцикл, где C38-циклоалкильный радикал или 4-6-членный гетероцикл необязательно моно- или полизамещены одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, циано, C1-C6-алкила, C(=O)Ra и оксогруппы;

R11 представляет собой водород, C(=O)Ra, C(=O)ORa, C(=O)NH2, C(=O)N(H)Ra, C(=O)N(Ra)Rb, S(=O)2Ra, S(=O)2N(Ra)Rb или C1-C6-алкил, где C1-C6-алкил необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, циано, C(=O)Ra, C(=O)ORa, C(=O)NH2, C(=O)N(H)Ra, C(=O)N(Ra)Rb, S(=O)2-C1-C6-алкила, N(Ra)Rb, C3-C8-циклоалкила, С14-алкокси и C38-циклоалкокси, где C38-циклоалкил, С14-алкокси и C38-циклоалкокси необязательно моно- или полизамещены одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси и галогена; или

представляет собой C38-циклоалкил, гетероциклоалкил или гетероциклоалкил-С14-алкил, который необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, циано, C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси, где алкил и алкокси необязательно моно- или полизамещены одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из галогена и оксогруппы, или представляет собой арил, 5-10-членный гетероарил, арил-С14-алкил или 5- или 6-членный гетероарил-С14-алкил, где арил и гетероарил необязательно моно- или полизамещены одинаковыми или разными радикалами, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, С(=О)ОН, C(=O)ORa, C1-C3-алкила, C38-циклоалкила и C1-C3-алкокси;

где арил означает одновалентную монотрициклическую ароматическую, карбоциклическую кольцевую систему, содержащую от 6 до 14 атомов углерода;

гетероцикл или гетероциклоалкил означает моно- или полициклический, неароматический, насыщенный или частично ненасыщенный гетероцикл, содержащий от 3 до 10 кольцевых атомов и до 3 гетероатомов и/или гетерогрупп, выбранных из N, О, S, SO и SO2;

гетероарил означает одновалентную, ароматическую моно- или бициклическую кольцевую систему, содержащую от 5 до 10 кольцевых атомов и от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и/или серы;

или их диастереомеры, энантиомеры, их физиологически приемлемые соли, их сольваты или сольваты их солей.

2. Соединения по п.1, в которых R1 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкокси, замещенный C3-C8-циклоалкилом, C1-C6-алкокси, замещенный до трех раз атомами фтора, C1-C6-алкокси, замещенный арилом, который необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами Rc, или C1-C6-алкокси, замещенный 5- или 6-членным гетероарилом, который необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами Rc.

3. Соединения по п.1, в которых W представляет собой группу, выбранную из групп формул (III)-(IX)

Увеличить масштаб

в которых R12 представляет собой водород, галоген, C1-C6-алкил, который необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами галогена; C3-C6-циклоалкил, который необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами галогена; арил, который необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами Rc; или 5- или 6-членный гетероарил, который необязательно моно- или полизамещен одинаковыми или разными радикалами Rc; или представляет собой NHRa;

m представляет собой 0, 1, 2 или 3;

R3 и R4 имеют значения, приведенные выше;

* представляет собой точку присоединения группы к остальной части молекулы.

4. Соединения по п.1, в которых W представляет собой группу общей формулы (X)

Увеличить масштаб

и R3 и R4 имеют значения, приведенные в п.1.

5. Соединения по п.1, в которых Y означает группу общей формулы (II), где R7a, R7b, R7c, R7d, R8a, R8b, R8c, R8d и Z являются такими, как определено в п.1

Увеличить масштаб

6. Соединения по п.1, в которых Y означает радикал NR5R6, где R5 и R6 являются такими, как определено в п.1.

7. Соединения по п.1, в которых W представляет собой группу общей формулы (IX)

Увеличить масштаб

в которой m представляет собой 0; R2, R0 и R13, все, представляют собой водород и R3 представляет собой трифторметил, этил, метил, циклопропил, 2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил или 1-гидроксиэтил; Y представляет собой 4-метилпиперазин-1-ил, 4-этилпиперазин-1-ил или морфолин-4-ил, n представляет собой 0 и R1 представляет собой циклопропилметокси, трифторметокси, 2,2,2-трифторэтокси, хлор, этокси, метокси, 2-гидроксипропан-2-ил или 3-гидроксипентан-3-ил.

8. Соединения по п.7, в которых R1 представляет собой циклопропилметокси, метокси, этокси или 2-гидроксипропан-2-ил.

9. Соединения по п.7, в которых R3 означает трифторметильный или циклопропильный радикал.

10. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-6-метил-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

6-этил-N-(6-метил-2-{2-оксо-2-[4-(пирролидин-1-ил)пиперидин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)пиридин-2-карбоксамида;

5-фтор-N-(6-метил-2-{2-оксо-2-[4-(пирролидин-1-ил)пиперидин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(3-гидрокси-2,2-диметилпропаноил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-6-метил-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(метоксиацетил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-6-метил-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(2-гидроксипропан-2-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-6-метокси-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифтор­метил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(2-гидроксипропан-2-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-6-метокси-2Н-индазол-5-ил)-6-метилпи­ридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(циклопропилметил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-6-метокси-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифтор­метил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(циклопропилметил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-6-метокси-2Н-индазол-5-ил)-6-метилпиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-6-метокси-2Н-индазол-5-ил}-6-циклопропилпиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-6-метокси-2Н-индазол-5-ил}-6-(1-гидроксиэтил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-6-(трифторметокси)-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

6-метил-N-{2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-6-(трифторметокси)-2Н-индазол-5-ил}пиридин-2-карбоксамида;

трет-бутил 3-{[4-({2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-6-(трифторметокси)-2Н-индазол-5-ил}карбамоил)-1,3-тиазол-2-ил]амино}азетидин-1-карбоксилата;

N-{6-бром-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-бром-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-метилпиридин-2-карбоксамида;

N-{6-бром-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-2-циклопропил-1,3-оксазол-4-карбоксамида;

трет-бутил 3-{[4-({6-бром-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}карбамоил)-1,3-тиазол-2-ил]амино}азетидин-1-карбоксилата;

2-(азетидин-3-иламино)-N-{2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-6-(трифторметокси)-2Н-индазол-5-ил}-1,3-тиазол-4-карбоксамида;

N-{6-циано-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

6'-метил-N-{2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-2,3'-бипиридин-6-карбоксамида;

5'-метил-N-{2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-2,3'-бипиридин-6-карбоксамида;

4'-метил-N-{2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-2,3'-бипиридин-6-карбоксамида;

6'-метокси-N-{2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-2,3'-бипиридин-6-карбоксамида;

6'-ацетамидо-N-{2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-2,3'-бипиридин-6-карбо­ксамида;

N-{2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6'-нитро-2,3'-бипиридин-6-карбоксамида;

6'-амино-N-{2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-2,3'-бипиридин-6-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-6-фтор-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(циклопропилкарбонил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-6-фтор-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-фтор-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(циклопропилкарбонил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-6-фтор-2Н-индазол-5-ил)-6-метилпиридин-2-карбоксамида;

N-{6-фтор-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-метилпиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(циклопропилкарбонил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-6-фтор-2Н-индазол-5-ил)-6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-6-фтор-2Н-индазол-5-ил}-6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-фтор-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-6-фтор-2Н-индазол-5-ил}-5-фтор-6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(циклопропилкарбонил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-6-фтор-2Н-индазол-5-ил)-5-фтор-6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-6-фтор-2Н-индазол-5-ил}-6-(морфолин-4-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(циклопропилкарбонил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-6-фтор-2Н-индазол-5-ил)-6-(морфолин-4-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-фтор-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(морфолин-4-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-(бензилокси)-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-изобутокси-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-изобутокси-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(2-гидроксипропан-2-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-6-изобутокси-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[(циклопропилметил)(метил)амино]-2-оксоэтил}-6-изобутокси-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-(циклопропилметокси)-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-(циклопропилметокси)-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пи­ридин-2-карбоксамида;

N-[6-(циклопропилметокси)-2-{2-[4-(2-гидроксипропан-2-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил]-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-[6-(циклопропилметокси)-2-{2-[(циклопропилметил)(метил)амино]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил]-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-6-(пиридин-2-илметокси)-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-6-(пиридин-2-илметокси)-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пири­дин-2-карбоксамида;

N-[2-{2-[4-(2-гидроксипропан-2-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-6-(пиридин-2-илметокси)-2Н-индазол-5-ил]-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-[2-{2-[(циклопропилметил)(метил)амино]-2-оксоэтил}-6-(пиридин-2-илметокси)-2Н-индазол-5-ил]-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-6-хлор-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-хлор-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

этил 4-{[6-хлор-5-({[6-(трифторметил)пиридин-2-ил]карбонил}амино)-2Н-индазол-2-ил]ацетил}пиперазин-1-карбоксилата;

N-(6-хлор-2-{2-оксо-2-[4-(пирролидин-1-ил)пиперидин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пи­ридин-2-карбоксамида;

N-(6-хлор-2-{2-[4-(2-гидроксипропан-2-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(6-хлор-2-{2-[4-(3-гидрокси-2,2-диметилпропаноил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(6-хлор-2-{2-[3-(диметиламино)азетидин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(6-хлор-2-{2-оксо-2-[3-(пиперидин-1-ил)азетидин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пи­ридин-2-карбоксамида;

N-(6-хлор-2-{2-[4-(2-гидрокси-2-метилпропил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифтор­метил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-хлор-2-[2-(4-гидрокси-1,4'-бипиперидин-1'-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пи­ридин-2-карбоксамида;

N-{6-метокси-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-метокси-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(диметиламино)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-6-этокси-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(6-этокси-2-{2-оксо-2-[4-(пирролидин-1-ил)пиперидин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-этокси-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-6-этокси-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(6-этокси-2-{2-[4-(2-гидроксипропан-2-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-этокси-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-3-метил-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[3-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-3-оксопропил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(циклопропилкарбонил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-2-(пиридин-3-ил)-1,3-тиазол-4-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(циклопропилкарбонил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-2-(пиридин-4-ил)-1,3-тиазол-4-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(циклопропилкарбонил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

6-(азетидин-3-иламино)-N-(2-{2-[4-(циклопропилкарбонил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-2-(пиридин-3-ил)-1,3-тиазол-4-карбокса­мида;

N-{2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(1Н-пиразол-4-ил)пиридин-2-карбоксамида;

6-(1,3-диметил-1Н-пиразол-4-ил)-N-{2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-[3-(трифторметил)-1Н-пиразол-4-ил]пиридин-2-карбоксамида;

6-этил-N-{2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}пиридин-2-карбоксамида;

6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-N-(2-{2-оксо-2-[4-(2,2,2-трифторэтил)пиперазин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-оксо-2-[4-(2,2,2-трифторэтил)пиперазин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-этил-3-оксопиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)пири­дин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбокса­мида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-метилпиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(морфолин-4-ил)пиридин-2-карбокса­мида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-2-(пиридин-4-ил)-1,3-тиазол-4-карбокса­мида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-хлорпиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-2-метил-1,3-оксазол-5-карбоксамида;

6-амино-N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-2-метил-1,3-оксазол-4-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-метоксипиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-2-циклопропил-1,3-оксазол-4-карбокса­мида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(4Н-1,2,4-триазол-4-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-2-фенил-2Н-1,2,3-триазол-4-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(1-метил-1Н-пиразол-5-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-2-(трифторметил)-1,3-тиазол-4-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(1Н-пиразол-1-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-1-этил-1Н-пиразол-3-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(4-хлор-1Н-пиразол-1-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-4-(трифторметил)-1,3-тиазол-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(1,3-диметил-1Н-пиразол-4-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-2,4'-бипиридин-6-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(1Н-пиразол-4-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-5-фтор-6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(3-метил-1Н-пиразол-4-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-[3-(трифторметил)-1Н-пиразол-4-ил]пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-этоксипиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(циклопропилметокси)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-этилпиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-2-(4-метоксифенил)-1,3-тиазол-4-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-2-бром-1,3-тиазол-4-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-2-(4-фторфенил)-1,3-тиазол-4-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-фторпиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-бромпиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(4-фторбензоил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-оксо-2-[4-(пиридин-2-ил)пиперазин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(метоксиацетил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-циклопентил-3-оксопиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-оксо-2-(3-оксо-4-фенилпиперазин-1-ил)этил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(2,2-диметилпропаноил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(циклопропилметил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-оксо-2-(пиридазин-4-иламино)этил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(2-гидрокси-2-метилпропаноил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-оксо-2-[4-(1-фенилэтил)пиперазин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-оксо-2-[4-(пиридин-3-илкарбонил)пиперазин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пи­ридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-изоникотиноилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(морфолин-4-илкарбонил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пи­ридин-2-карбоксамида;

N-[2-(2-{4-[2-(метиламино)-2-оксоэтил]пиперазин-1-ил}-2-оксоэтил)-2Н-индазол-5-ил]-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-оксо-2-[4-(пиразин-2-ил)пиперазин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(1-гидроксиэтил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(2-метил-2,8-диазаспиро[4.5]дец-8-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(6-ацетил-2,6-диазаспиро[3.3]гепт-2-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-оксо-2-(3-оксо-2,8-диазаспиро[4.5]дец-8-ил)этил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(6-метил-2,6-диазаспиро[3.5]нон-2-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(7-окса-2-азаспиро[3.5]нон-2-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(1,4'-бипиперидин-1'-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[2-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[3-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-карбамоилпиперидин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[3-(диметиламино)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[3-(морфолин-4-илметил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пири­дин-2-карбоксамида;

N-[2-(2-{4-[(циклопропилкарбонил)амино]пиперидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2Н-индазол-5-ил]-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(3-этил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

N-[2-(2-{4-[(5-циклопропил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метил]пиперидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2Н-индазол-5-ил]-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-оксо-2-[4-(пирролидин-1-илкарбонил)пиперидин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пи­ридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пири­дин-2-карбоксамида;

N-[2-(2-{4-[2-(морфолин-4-ил)этил]пиперидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2Н-индазол-5-ил]-6-(трифторметил)пири­дин-2-карбоксамида;

N-[2-(2-{4-[(5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метил]пиперидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2Н-индазол-5-ил]-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-оксо-2-[3-(пирролидин-1-илметил)пиперидин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пи­ридин-2-карбоксамида;

N-[2-(2-{[3-(диметилсульфамоил)фенил]амино}-2-оксоэтил)-2Н-индазол-5-ил]-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(1,2-оксазол-4-иламино)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(метилсульфонил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-[2-(2-оксо-2-{4-[2-оксо-2-(пирролидин-1-ил)этил]пиперазин-1-ил}этил)-2Н-индазол-5-ил]-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-оксо-2-[4-(фенилсульфонил)пиперидин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-оксо-2-[(3-сульфамоилфенил)амино]этил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-[2-(2-{4-[изоникотиноил(метил)амино]пиперидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2Н-индазол-5-ил]-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

N-[2-(2-{4-[2-(изопропиламино)-2-оксоэтил]пиперазин-1-ил}-2-оксоэтил)-2Н-индазол-5-ил]-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(1,1-диоксидотетрагидротиофен-3-ил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(три­фторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-[2-(2-{4-[(метоксиацетил)(метил)амино]пиперидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2Н-индазол-5-ил]-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

этил 4-{[5-({[6-(трифторметил)пиридин-2-ил]карбонил}амино)-2Н-индазол-2-ил]ацетил}пиперазин-1-карбоксилата;

N-(2-{2-[4-(циклогексилкарбонил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пи­ридин-2-карбоксамида;

N-[2-(2-{4-[2-(циклопропиламино)-2-оксоэтил]пиперазин-1-ил}-2-оксоэтил)-2Н-индазол-5-ил]-6-(трифтор­метил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[2-(2-гидроксиэтил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-оксо-2-[4-(пирролидин-1-ил)пиперидин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-оксо-2-[4-(1Н-пиррол-1-ил)пиперидин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(3-гидроксипропил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

4-{[5-({[6-(трифторметил)пиридин-2-ил]карбонил}амино)-2Н-индазол-2-ил]ацетил}пиперазин-1-карбоксамида;

N-(2-{2-оксо-2-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)пиперидин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пи­ридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(2-амино-2-оксоэтил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(1,1-диоксидотиоморфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-оксо-2-[4-(2-тиенилкарбонил)пиперазин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(2-циклопропил-2-оксоэтил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

N-[2-(2-{4-[(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)метил]пиперазин-1-ил}-2-оксоэтил)-2Н-индазол-5-ил]-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

N-[2-(2-{4-[(1,5-диметил-1Н-пиразол-3-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}-2-оксоэтил)-2Н-индазол-5-ил]-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N,N-диэтил-4-{[5-({[6-(трифторметил)пиридин-2-ил]карбонил}амино)-2Н-индазол-2-ил]ацетил}пиперазин-1-карбоксамида;

N-{2-[2-оксо-2-(тиоморфолин-4-ил)этил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(2-фурилметил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-оксо-2-[4-(3-тиенилметил)пиперазин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4'-метил-1,4'-бипиперидин-1'-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(6-метил-2,6-диазаспиро[3.3]гепт-2-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-циклопентилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-[2-(2-{4-[2-(2-гидроксиэтокси)этил]пиперазин-1-ил}-2-оксоэтил)-2Н-индазол-5-ил]-6-(трифторметил)пи­ридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-оксо-2-[4-(пиридин-4-илметил)пиперазин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(диметилсульфамоил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-оксо-2-[4-(пиридин-4-ил)пиперазин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

муравьиная кислота - N-[2-(2-{4-[2-(1Н-имидазол-1-ил)этил]пиперазин-1-ил}-2-оксоэтил)-2Н-индазол-5-ил]-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида (1:1);

N-(2-{2-[4-(диэтилсульфамоил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-оксо-2-[4-(пиридин-3-ил)пиперазин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-оксо-2-[4-(пиперидин-1-илсульфонил)пиперазин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

N-[2-(2-{4-[(1,5-диметил-1Н-пиразол-4-ил)сульфонил]пиперазин-1-ил}-2-оксоэтил)-2Н-индазол-5-ил]-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(циклопропилметил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(2-гидроксипропан-2-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)пиридин-2-карбоксамида;

6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-N-(2-{2-оксо-2-[4-(пирролидин-1-ил)пиперидин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-этилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(диметиламино)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[(циклопропилметил)(метил)амино]-2-оксоэтил}-6-метокси-2Н-индазол-5-ил)-6-метилпиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[(циклопропилметил)(метил)амино]-2-оксоэтил}-6-этокси-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пири­дин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[(циклопропилметил)(метил)амино]-2-оксоэтил}-6-метокси-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пи­ридин-2-карбоксамида;

6-циклопропил-N-(2-{2-[4-(2-гидроксипропан-2-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-6-метокси-2Н-индазол-5-ил)пиридин-2-карбоксамида;

6-(1-гидроксиэтил)-N-(2-{2-[4-(2-гидроксипропан-2-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-6-метокси-2Н-индазол-5-ил)пиридин-2-карбоксамида;

6-(азетидин-3-иламино)-N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}пиридин-2-карбоксамида;

6-[(азетидин-2-илметил)амино]-N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(3-гидроксиазетидин-1-ил)пиридин-2-карбоксамида;

6-[(2R,6S)-2,6-диметилморфолин-4-ил]-N-(6-метил-2-{2-оксо-2-[4-(пирролидин-1-ил)пиперидин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-[2-(2-{4-метил-4-[(4-метилпиперазин-1-ил)карбонил]пиперидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2Н-индазол-5-ил]-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(6-хлор-2-{2-оксо-2-[(3R)-пиперидин-3-иламино]этил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(циклопропилкарбонил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-6-изопропокси-2Н-индазол-5-ил)-6-метилпиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(циклопропилкарбонил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-6-изопропокси-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-6-изопропокси-2Н-индазол-5-ил}-6-метилпиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-6-изопропокси-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пири­дин-2-карбоксамида;

N-{6-изопропокси-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-изопропокси-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-метилпиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(циклобутилкарбонил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пири­дин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(циклопентилкарбонил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пири­дин-2-карбоксамида;

N-[2-(2-{4-[3-(метилсульфонил)бензоил]пиперазин-1-ил}-2-оксоэтил)-2Н-индазол-5-ил]-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

N-[2-(2-{4-[2-метокси-5-(метилсульфонил)бензоил]пиперазин-1-ил}-2-оксоэтил)-2Н-индазол-5-ил]-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

6-бром-N-(6-метил-2-{2-оксо-2-[4-(пирролидин-1-ил)пиперидин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)пиридин-2-карбоксамида;

2-(4-метоксифенил)-N-(6-метил-2-{2-оксо-2-[4-(пирролидин-1-ил)пиперидин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)-1,3-тиазол-4-карбоксамида;

2-(4-фторфенил)-N-(6-метил-2-{2-оксо-2-[4-(пирролидин-1-ил)пиперидин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)-1,3-тиазол-4-карбоксамида;

N-(6-метил-2-{2-оксо-2-[4-(пирролидин-1-ил)пиперидин-1-ил]этил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пи­ридин-2-карбоксамида;

6-бром-N-{2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}пиридин-2-карбоксамида;

6-бром-N-{2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-6-(трифторметокси)-2Н-индазол-5-ил}пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-6-(трифторметокси)-2Н-индазол-5-ил}-6-(4Н-1,2,4-триазол-4-ил)пиридин-2-карбоксамида;

2-бром-N-{6-бром-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-1,3-тиазол-4-карбоксамида;

N-{6-гидрокси-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-[6-(бензилокси)-2-{2-[4-(2-гидроксипропан-2-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил]-6-метилпиридин-2-карбоксамида;

6-бром-N-{6-бром-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-(бензилокси)-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-метилпиридин-2-карбоксамида;

2-(азетидин-3-иламино)-N-{2-[2-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-1,3-тиазол-4-карбоксамида;

6-ацетамидо-N-{6-метокси-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}пиридин-2-карбоксамида;

6-(диметиламино)-N-(2-{2-[4-(2-гидроксипропан-2-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-6-метокси-2Н-индазол-5-ил)пиридин-2-карбоксамида;

6-(диметиламино)-N-{6-метокси-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}пиридин-2-карбоксамида;

6-ацетамидо-N-(2-{2-[4-(2-гидроксипропан-2-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-6-метокси-2Н-индазол-5-ил)пиридин-2-карбоксамида;

6-(диметиламино)-N-{6-метокси-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-[3-(метилсульфонил)фенил]пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[1-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-1-оксопропан-2-ил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-[6-хлор-2-(2-{[транс-4-(2-гидроксипропан-2-ил)циклогексил]амино}-2-оксоэтил)-2Н-индазол-5-ил]-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

6-(2-гидроксипропан-2-ил)-N-{6-метокси-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-хлор-2-[2-(3,3-дифторпирролидин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-хлор-2-[2-оксо-2-(пирролидин-1-ил)этил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-хлор-2-[2-(2-окса-7-азаспиро[3.5]нон-7-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(6-хлор-2-{2-[4-(2-гидрокси-2-метилпропил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-2Н-индазол-5-ил)-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-метокси-2-[2-оксо-2-(пирролидин-1-ил)этил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(3,3-дифторпирролидин-1-ил)-2-оксоэтил]-6-метокси-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

6-(дифторметил)-N-{6-метокси-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(3,3-дифторпирролидин-1-ил)-2-оксоэтил]-6-метокси-2Н-индазол-5-ил}-6-метилпиридин-2-карбоксамида;

N-{6-метокси-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-метилпиридин-2-карбоксамида;

N-{6-метокси-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1,3-оксазол-4-карбоксамида;

N-{2-[2-(1,1-диоксидо-1-тиа-6-азаспиро[3.3]гепт-6-ил)-2-оксоэтил]-6-метокси-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-метокси-2-[2-(2-окса-6-азаспиро[3.3]гепт-6-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-(3-гидрокси-2,2-диметилпропокси)-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

6-этил-N-{6-метокси-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}пиридин-2-карбоксамида;

6-изобутил-N-{6-метокси-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}пиридин-2-карбоксамида;

метил 2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-5-({[6-(трифторметил)пиридин-2-ил]карбонил}амино)-2Н-индазол-6-карбоксилата;

метил 5-{[(6-метилпиридин-2-ил)карбонил]амино}-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-6-карбоксилата;

N-{6-метокси-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(пирролидин-1-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-метокси-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(морфолин-4-ил)пиридин-2-карбоксамида;

6-(циклопропиламино)-N-{6-метокси-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}пиридин-2-карбоксамида;

6-(бутиламино)-N-{6-метокси-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-метокси-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(пропиламино)пиридин-2-карбоксамида;

6-(изобутиламино)-N-{6-метокси-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}пиридин-2-карбоксамида;

R-N-{6-метокси-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил)пи­ридин-2-карбоксамида;

S-N-{6-метокси-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(2,2,2-трифтор-1-гидроксиэтил)пи­ридин-2-карбоксамида;

6-(1-гидроксиэтил)-N-{6-метокси-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}пиридин-2-карбоксамида;

6-(циклопропиламино)-N-{6-метокси-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-метокси-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(пропиламино)пиридин-2-карбоксамида;

6-(изобутиламино)-N-{6-метокси-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}пиридин-2-карбоксамида;

6-(1-гидроксиэтил)-N-{6-метокси-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-метокси-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-4-метил-6-(трифторметил)пири­дин-2-карбоксамида;

N-{6-(бензилокси)-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

6-(циклопропиламино)-N-(2-{2-[4-(2-гидроксипропан-2-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-6-метокси-2Н-индазол-5-ил)пиридин-2-карбоксамида;

6-(бутиламино)-N-(2-{2-[4-(2-гидроксипропан-2-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-6-метокси-2Н-индазол-5-ил)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(2-гидроксипропан-2-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-6-метокси-2Н-индазол-5-ил)-6-[(2-метоксиэтил)амино]пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(2-гидроксипропан-2-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-6-метокси-2Н-индазол-5-ил)-6-(пропил­амино)пиридин-2-карбоксамида;

N-(2-{2-[4-(2-гидроксипропан-2-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-6-метокси-2Н-индазол-5-ил)-6-(изобутил­амино)пиридин-2-карбоксамида;

5-фтор-N-(2-{2-[4-(2-гидроксипропан-2-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}-6-метокси-2Н-индазол-5-ил)-6-метилпиридин-2-карбоксамида;

N-{6-гидрокси-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-(3-цианопропокси)-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-6-(2,2,2-трифторэтокси)-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-(циклогексилметокси)-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пири­дин-2-карбоксамида;

N-{6-(2,2-диметилпропокси)-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пири­дин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-6-(тетрагидрофуран-2-илметокси)-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-(циклопентилокси)-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-(цианометокси)-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

({2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-5-({[6-(трифторметил)пиридин-2-ил]карбонил}амино)-2Н-индазол-6-ил}окси)уксусной кислоты;

N-{6-(циклобутилметокси)-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-6-[2-(пирролидин-1-ил)этокси]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-[2-(морфолин-4-ил)этокси]-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-6-[2-(пиперидин-1-ил)этокси]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пи­ридин-2-карбоксамида;

N-{6-(3-гидроксипропокси)-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-(2-гидроксипропокси)-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-(2-гидроксиэтокси)-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-(2-метоксиэтокси)-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

этил ({2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-5-({[6-(трифторметил)пиридин-2-ил]карбонил}амино)-2Н-индазол-6-ил}окси)ацетата;

метил 4-({2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-5-({[6-(трифторметил)пиридин-2-ил]карбонил}амино)-2Н-индазол-6-ил}окси)бутаноата;

этил 2-({2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-5-({[6-(трифторметил)пиридин-2-ил]карбонил}амино)-2Н-индазол-6-ил}окси)пропаноата;

этил 3-метил-2-({2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-5-({[6-(трифторметил)пиридин-2-ил]карбонил}амино)-2Н-индазол-6-ил}окси)бутаноата;

2-({2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-5-({[6-(трифторметил)пиридин-2-ил]карбонил}амино)-2Н-индазол-6-ил}окси)пропановой кислоты;

N-{6-(2-гидроксипропан-2-ил)-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(трифторме­тил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-хлор-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(дифторметил)пиридин-2-карбоксамида;

N-{6-хлор-2-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтил]-2Н-индазол-5-ил}-6-(дифторметил)пиридин-2-карбоксамида.

11. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-10 для лечения и/или профилактики IRAK4-связанных заболеваний (ассоциированной с рецептором интерлейкина-1 киназы-4).

12. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-10 для лечения и/или профилактики лимфом, дегенерации желтого пятна, эндометриоза, псориаза, красной волчанки, рассеянного склероза, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), ревматоидного артрита.

13. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-10 для приготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики опухолевых нарушений, дерматологических нарушений, гинекологических нарушений, сердечно-сосудистых нарушений, легочных нарушений, офтальмологических нарушений, неврологических нарушений, метаболических нарушений, воспалительных нарушений, аутоиммунных нарушений и боли.

14. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-10 для приготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики лимфом, дегенерации желтого пятна, эндометриоза, псориаза, красной волчанки, рассеянного склероза, ХОЗЛ, ревматоидного артрита.

15. Лекарственное средство для лечения и/или профилактики IRAK4-связанных заболеваний, содержащее соединение формулы (I) по любому из пп.1-10 в эффективном количестве в комбинации с инертным, нетоксичным, фармацевтически пригодным наполнителем.

16. Способ получения соединений общей формулы (III) по реакции Гриньяра из соединений общей формулы (II) с бромидом метил- или этилмагния

Увеличить масштаб

где R14 означает либо метильный, либо этильный радикал.

17. Соединения общей формулы (III)

Увеличить масштаб

в которой R14 означает либо метильный, либо этильный радикал.


наверх