Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 06´2019

  

(11) 

032596 (13) B1       Разделы: A B C E F G H    

(21) 

201691584

(22) 

2015.02.04

(51) 

C07D 471/04 (2006.01)
A61K 31/437
(2006.01)

(31) 

1402071.3

(32) 

2014.02.07

(33) 

GB

(43) 

2017.01.30

(86) 

PCT/EP2015/052242

(87) 

WO 2015/117981 2015.08.13

(71) 

(73) ГАЛАПАГОС НВ (BE)

(72) 

Сабуро Николя Люк (FR), Де Фавери Карла (IT), Шейх Ахмад (US)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

(57) 1. Фармацевтически приемлемая соль соединения формулы (I)

Увеличить масштаб

где соль представляет собой соль свободное основание/малеиновая кислота 1:1.

2. Фармацевтически приемлемая соль по п.1, где соль представлена в кристаллической форме.

3. Применение фармацевтически приемлемой соли по п.1 или 2 для профилактики и/или лечения воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, пролиферативных заболеваний, аллергии, отторжения трансплантата, заболеваний, связанных с разрушением и/или нарушением гомеостаза хрящевой ткани, врожденных дефектов хряща, и/или заболеваний, связанных с гиперсекрецией IL-6 или интерферонов.

4. Способ получения фармацевтически приемлемой соли по п.1 или 2, включающий:

i) суспендирование 1 экв. соединения формулы I в 20 объемах 5%-ного раствора воды в ацетоне при 25°C,

ii) нагревание суспензии со стадии i) до 50°C,

iii) добавление 2,1 экв. малеиновой кислоты (1 М раствор в THF) к перемешиваемой суспензии, полученной на предыдущей стадии ii), при 50°C,

iv) охлаждение смеси, полученной на стадии iii), до 25°C при скорости 1°C/мин и перемешивании при 25°C в течение 22 ч,

v) отделение при помощи фильтрации твердого вещества, полученного на предыдущей стадии iv),

vi) сушка под вакуумом твердого вещества, полученного на предыдущей стадии v).


наверх