Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 06´2019

  

(11) 

032581 (13) B1       Разделы: A B C E F G H    

(21) 

201692049

(22) 

2015.04.14

(51) 

C07D 405/04 (2006.01)
C07D 413/04
(2006.01)
A61K 31/351
(2006.01)
A61P 25/02
(2006.01)
A61P 25/08
(2006.01)
A61P 25/18
(2006.01)
A61P 25/28
(2006.01)

(31) 

14001346.7

(32) 

2014.04.14

(33) 

EP

(43) 

2017.04.28

(86) 

PCT/EP2015/000782

(87) 

WO 2015/158427 2015.10.22

(71) 

(73) ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

(72) 

Шунк Штефан, Райх Мелани, Якоб Флориан, Даманн Нильс, Хауранд Михаэль, Клесс Ахим (DE), Роджерс Марк, Маккензи Кэти (GB)

(74) 

Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Белоусов Ю.В., Каксис Р.А., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)

(54) 

ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЛСУЛЬФОНЫ

(57) 1. Соединение общей формулы (I)

Увеличить масштаб

где m представляет собой 1;

n означает 0;

Y выбирают из группы, состоящей из связи и -C(R3)2-;

где каждый R3 независимо означает Н;

L означает -[C(R4)2]x-(X)y-[C(R4)2]z-,

где х означает 0, 1 или 2, у означает 0 или 1 и z означает 0, при условии, что х ≥у;

каждый R4 представляет собой Н,

X представляет собой О;

R1 выбирают из группы, состоящей из Н; C1-6-алкила;

R2 представляет собой Н;

Ar1 представляет собой фенил, где указанный фенил может быть замещен 1-3 заместителями R7,

Ar2 представляет собой гетероарил, который может быть замещен 1-3 заместителями R8,

где R7 независимо выбирают из группы, состоящей из F; Cl; Br; I; CN; C1-6-алкила; CF3; CF2H; CFH2; OCF3; OCF2H; OCFH2; S-C1-6-алкила; S(=O)-C1-6-алкила и S(=О)21-6-алкила; и

R8 независимо выбирают из группы, состоящей из F; Cl; Br; I; CN; C1-6-алкила; CF3; CF2H; CFH2; ОН; OCF3; OCF2H; OCFH2; О-C1-6-алкила; N(H)(C1-6-алкила); N(С1-6-алкила)2; S-C1-6-алкила; S(=О)-С1-6-алкила; S(=О)21-6-алкила; С3-10-циклоалкила; 3-7-членного гетероциклила; фенила; гетероарила; N(H)-C3-10-циклоалкила и N(H)-(3-7-членного гетероциклила);

в каждом случае указанный C1-6-алкил может быть разветвленным или неразветвленным; незамещенным или монозамещенным, где термин "монозамещенный" относится, что касается соответствующих остатков или групп, к однократной замене одного атома водорода, в каждом случае независимо друг от друга, на один заместитель, выбранный из группы, состоящей из F; Cl; Br; ОН; O-C1-6-алкила и гетероарила; и

термин "3-7-членный гетероциклил" означает гетероциклоалифатические насыщенные или ненасыщенные (но не ароматические) остатки, содержащие от 3 до 7 кольцевых членов, соответственно, в которых в каждом случае один, два или три атома углерода заменены на гетероатом или гетероатомную группу, каждый(ая) из которых независимо друг от друга выбран(а) из группы, состоящей из О, S, S(=O), S(=O)2, N, NH и N(С1-6-алкила);

термин "гетероарил" представляет собой 5- или 6-членный циклический ароматический остаток, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, где гетероатомы, каждый независимо друг от друга, выбирают из группы, состоящей из S, N и О;

в каждом случае указанные С3-10-циклоалкил, 3-7-членный гетероциклил, фенил и гетероарил являются незамещенными;

в форме отдельного стереоизомера или смеси стереоизомеров, в форме свободного соединения и/или его физиологически приемлемой соли.

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что соединение общей формулы (I) представляет собой соединение с общей формулой (IIa) или (IIb)

Увеличить масштаб

где каждый Ar1, Ar2, R1, R2, Y и L определены в соответствии с п.1.

3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что соединение общей формулы (I), (II), (IIa) или (IIb) представляет собой один диастереомер.

4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что соединение общей формулы (I), (II), (IIa) или (IIb) представляет собой один энантиомер.

5. Соединение по одному или нескольким из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что R1 представляет собой Н, СН3, С2Н5, СН2СН2СН3, СН(СН3)2, СН2ОН, СН2ОСН3.

6. Соединение по одному или нескольким из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что Ar1 представляет собой фенил, который может быть замещен 1-3 заместителями R7, где каждый R7 независимо выбирают из группы, состоящей из F; Cl; CN; C1-6-алкила; CF3; CF2H; CFH2; OCF3; OCF2H; OCFH2; S-C1-6-алкила; S(=O)-C1-6-алкила и S(=О)21-6-алкила.

7. Соединение по одному или нескольким из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что Ar1 изображается подформулой SF-I

Увеличить масштаб

где X означает СН,

R10 выбирают из группы, состоящей из CF3; CF2H; CFH2; OCF3; OCF2H и OCFH2;

R11 выбирают из группы, состоящей из Н; F; Cl; CN; СН3; СН2СН3; СН2СН2СН3; СН(СН3)2; СН(СН3)СН2СН3; СН2СН2СН2СН3; СН2СН(СН3)2; С(СН3)3; CF3; CF2H; CFH2; OCF3; S(=O)-CH3 и S(=O)2-CH3.

8. Соединение по одному или нескольким из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что L означает связь, СН2; СН2СН2; СН2О; предпочтительно L означает связь или СН2О.

9. Соединение по одному или нескольким из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что Ar2 представляет собой пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, оксазолил, изоксазолил и оксадиазолил, каждый из которых может быть замещен 1-2 заместителями R8, где каждый R8 независимо выбирают из группы, состоящей из F; Cl; CN; C1-6-алкила; CF3; CF2H; CFH2; OCF3; OCF2H; OCFH2; О-C1-6-алкила; S-C1-6-алкила; S(=О)-С1-6-алкила; S(=О)21-6-алкила; С3-10-циклоалкила; 3-7-членного гетероциклила; фенила и гетероарила.

10. Соединение по одному или нескольким из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что Ar2 выбирают из группы, состоящей из пиридинила, пиразинила, пиримидинила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила и оксадиазолила, каждый из которых может быть замещен 1-2 заместителями R8, где каждый R8 выбирают из группы, состоящей из F; Cl; CN; СН3; СН2СН3; СН2СН2СН3; СН(СН3)2; CF3; CF2H; CFH2; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCH3; OCH2CH3; OCH(CH3)2; S(=O)CH3; S(=O)CH2CH3; S(=O)2CH3; S(=O)2CH2CH3 и циклопропила.

11. Соединение по одному или нескольким из предшествующих пунктов, выбранное из группы, состоящей из

1) 3-метилсульфонил-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

2) 5-циклопропил-2-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

3) 5-метилсульфонил-2-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

4) 2-[4-этил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-5-(трифторметил)пиридина,

5) 5-[4-этил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-3-(трифторметил)-[1,2,4]окса­диазола,

6) 3-циклопропил-5-[4-этил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-[1,2,4]оксадиа­зола,

7) 2-циклопропил-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиримидина,

8) 2-циклопропил-5-[4-этил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-[1,3,4]оксадиа­зола,

9) 2-изопропокси-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

10) 2-[4-этил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-6-метилпиридина,

11) 5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-2-(трифторметил)пирими­дина,

12) 2-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-5-(трифторметил)пиридина,

13) 3-[4-этил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-2-метилпиридина,

14) 5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-2-(трифторметил)пиридина,

15) 3-[4-этил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-2,6-диметилпиридина,

16) 2-[4-этил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-6-метилпиридина,

17) 3-циклопропил-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

18) 2-циклопропил-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиразина,

19) 5-циклопропил-3-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-[1,2,4]окса­диазола,

20) 2-метил-5-[[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]метокси]пиридина,

21) 3-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-5-(трифторметил)пиридина,

22) 2-циклопропил-5-[[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]метокси]-пиридина,

23) 3-фтор-5-метилсульфонил-2-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пи­ридина,

24) 2-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-5-(трифторметил)-[1,3,4]окса­диазола,

25) 2-(дифторметил)-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-[1,3,4]окса­диазола,

26) 2-изопропил-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-[1,3,4]оксадиа­зола,

27) 2-циклопропил-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-[1,3,4]окса­диазола,

28) 3-хлор-5-метилсульфонил-2-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пи­ридина,

29) 2-циклопропил-5-[[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]метокси]пира­зина,

30) 3-хлор-2-(4-метил-4-((3-(трифторметил)фенил)сульфонил)тетрагидрофуран-2-ил)-5-(метилсульфо­нил)пиридина,

31) 3-метил-2-(4-метил-4-((3-(трифторметил)фенил)сульфонил)тетрагидрофуран-2-ил)-5-(метилсульфо­нил)пиридина,

32) 4-циклопропил-2-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]оксазола,

33) 5-[[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]метокси]-2-(трифторме­тил)пиридина,

34) 2-[4-метил-4-[(3-метилсульфонилфенил)сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-3-метилсульфонил-5-(трифторметил)пиридина,

35) 2-[4-[[3-(дифторметил)фенил]сульфонил]-4-метилтетрагидропиран-2-ил]-3-метилсульфонил-5-(три­фторметил)пиридина,

36) 3-хлор-2-[4-[[3-фтор-5-(трифторметил)фенил]сульфонил]-4-метилтетрагидропиран-2-ил]-5-метилсуль­фонилпиридина,

37) 3-хлор-2-[4-[[3-(дифторметил)-5-фторфенил]сульфонил]-4-метилтетрагидропиран-2-ил]-5-метилсульфо­нилпиридина,

38) 3-хлор-5-метилсульфонил-2-[4-метил-4-[[3-(трифторметилокси)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

39) 3-метилсульфонил-2-[4-метил-4-[[3-(трифторметилокси)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-5-(трифторметил)пиридина,

40) 5-метилсульфонил-2-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-3-(три­фторметил)пиридина,

41) 3-метокси-5-метилсульфонил-2-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

42) 5-хлор-3-метилсульфонил-2-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пи­ридина,

43) 3-(метилсульфинил)-2-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-5-(три­фторметил)пиридина,

44) 3-хлор-5-(метилсульфинил)-2-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

45) 3-хлор-5-(дифторметил)-2-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пири­дина,

46) 5-циклопропил-3-[4-этил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-[1,2,4]оксадиа­зола,

47) 2-[4-этил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-5-(трифторметил)-[1,3,4]окса­диазола,

48) 5-хлор-2-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

49) 2,4-диметокси-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

50) 2-метокси-4-метил-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

51) 2-метокси-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридин-4-ола,

52) 4-(дифторметокси)-2-метокси-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

53) 3-фтор-2-метокси-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

54) 4-фтор-2-метокси-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

55) 2-метокси-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]изоникотинонит­рила,

56) 3-метил-5-метилсульфонил-2-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

57) 3-хлор-2-[4-[[3-(дифторметил)фенил]сульфонил]-4-метилтетрагидропиран-2-ил]-5-метилсульфонилпи­ридина,

58) 5-(дифторметокси)-2-(4-метил-4-((3-(трифторметил)фенил)сульфонил)тетрагидро-2Н-пиран-2-ил)-3-(метилсульфонил)пиридина,

59) 3-(дифторметокси)-2-(4-метил-4-((3-(трифторметил)фенил)сульфонил)тетрагидро-2Н-пиран-2-ил)-5-(метилсульфонил)пиридина,

60) 3-циклопропил-2-(4-метил-4-(3-(трифторметил)фенилсульфонил)тетрагидро-2Н-пиран-2-ил)-5-(метил­сульфонил)пиридина,

61) диметил-[5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридин-2-ил]амина,

62) 2-циклопропил-5-[4-этил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиразина,

63) 2,6-диметил-3-[4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

64) 2-метилсульфонил-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

65) 2-бром-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

67) 2-изопропокси-5-[4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

68) 3-хлор-2-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-5-(трифторметил)пи­ридина,

69) 2-метил-6-[4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

70) 2-(трифторметил)-5-[4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

71) 1-метил-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-3-(трифторметил)-1Н-пиразола,

72) 2-циклопропил-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

74) 2-(трифторметил)-6-[4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

75) 2-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-6-(трифторметил)пиридина,

76) 2-метокси-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

77) 3-метилсульфонил-2-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-5-(три­фторметил)пиридина,

78) 5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-2-пирролидин-1-илпиридина,

79) 5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-2-(1H-[1,2,4]триазол-1-ил)пи­ридина,

80) 2-(2-метоксиэтокси)-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пири­дина,

81) метил-[5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридин-2-ил]амина,

82) 2-метокси-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиримидина,

83) диметил-[5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиримидин-2-ил]амина,

84) 2-метокси-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиразина,

85) 2-(дифторметокси)-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

86) диметил-[5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиразин-2-ил]амина,

87) 5-метокси-2-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиримидина,

88) 3-хлор-5-циклопропил-2-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пири­дина,

89) 3-хлор-5-(дифторметокси)-2-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пи­ридина,

90) 1-метил-3-метилсульфонил-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-1Н-пиразола,

91) 3-циклопропил-1-метил-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-1Н-пиразола,

92) 3-хлор-2-[4-[[3-(дифторметокси)фенил]сульфонил]-4-метилтетрагидропиран-2-ил]-5-метилсульфонил­пиридина,

93) 3-хлор-2-[4-[(3-хлорфенил)сульфонил]-4-метилтетрагидропиран-2-ил]-5-метилсульфонилпиридина,

94) 3-метил-5-метилсульфонил-2-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

95) 2-[4-[[3-(дифторметил)-5-фторфенил]сульфонил]-4-метилтетрагидропиран-2-ил]-3-метил-5-метилсуль­фонилпиридина,

96) 2-[4-[[3-фтор-5-(трифторметил)фенил]сульфонил]-4-метилтетрагидропиран-2-ил]-3-метил-5-метилсуль­фонилпиридина,

97) 3-хлор-2-[4-[(3-изопропилфенил)сульфонил]-4-метилтетрагидропиран-2-ил]-5-метилсульфонилпи­ридина,

98) 3-метил-5-метилсульфонил-2-[4-метил-4-[[3-(трифторметилокси)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридина,

99) 3-[[2-(3-хлор-5-метилсульфонилпиридин-2-ил)-4-метилтетрагидропиран-4-ил]сульфонил]бензонитрила,

100) [(5-метилизоксазол-3-ил)метил]-[5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридин-2-ил]амина,

101) 7-[5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридин-2-ил]-2-окса-7-азаспиро[3.5]нонана,

102) 2-[метил-[5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридин-2-ил]ами­но]этанола,

103) [(5-метилизоксазол-3-ил)метил]-[6-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридин-2-ил]амина,

104) 7-[6-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридин-2-ил]-2-окса-7-азаспиро[3.5]нонана,

105) [6-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридин-2-ил]тетрагидро­пиран-4-иламина,

106) 2-[метил-[6-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридин-2-ил]ами­но]этанола,

107) 2-[метил-[5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридин-2-ил]ами­но]этанола,

108) циклопропил-[6-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]пиридин-2-ил]амина,

109) 1-этил-3-метилсульфонил-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-1Н-пиразола,

110) 3-(дифторметокси)-1-метил-5-[4-метил-4-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]тетрагидропиран-2-ил]-1Н-пиразола,

необязательно в форме отдельного стереоизомера или смеси стереоизомеров, в форме свободного соединения и/или его физиологически приемлемой соли.

12. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью блокаторов потенциалзависимых Са-каналов (CaV), содержащая по меньшей мере одно соединение по одному или нескольким из пп.1-11.

13. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или нескольким из пп.1-11 для лечения и/или профилактики одного или нескольких расстройств, выбранных из группы, состоящей из боли; инсульта; расстройств настроения; эпилепсии; шизофрении и нейродегенеративных расстройств.

14. Применение по п.13 для лечения и/или профилактики боли, выбранной из группы, состоящей из острой боли, и/или хронической боли, и/или висцеральной боли, и/или головной боли, и/или воспалительной боли, и/или смешанной боли.


наверх