Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 06´2019

  

(11) 

032579 (13) B1       Разделы: A B C E F G H    

(21) 

201691773

(22) 

2015.03.27

(51) 

C07D 403/12 (2006.01)
A61K 31/506
(2006.01)
A61P 25/00
(2006.01)

(31) 

PA 2014 00194

(32) 

2014.04.04

(33) 

DK

(43) 

2017.01.30

(86) 

PCT/EP2015/056713

(87) 

WO 2015/150254 2015.10.08

(71) 

(73) Х. ЛУНДБЕКК А/С (DK)

(72) 

Кехлер Ян, Расмуссен Ларс Кихн, Ланггард Мортен (DK)

(74) 

Карпенко О.Ю., Лыу Т.Н., Угрюмов В.М., Дементьев В.Н., Глухарёва А.О., Клюкин В.А., Строкова О.В., Христофоров А.А. (RU)

(54) 

ГАЛОГЕНИРОВАННЫЕ ХИНАЗОЛИН-ТГФ-АМИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PDE1

(57) 1. Соединение со структурой

Увеличить масштаб

где X представляет собой галоген, выбранный из фтора, или хлора, или брома;

R1 представляет собой Н;

R2 выбран из группы, состоящей из H и С14алкила,

или R2 вместе с R9 и атомами, соединяющими их, образуют насыщенное пятичленное кольцо;

R3 выбран из группы, состоящей из H и С16алкила;

R4 и R5 оба представляют собой Н;

R6 и R7 оба представляют собой Н;

R8 и R9 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из H и С16алкила,

и фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли соединения I.

2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой H или -CH3.

3. Соединение по п.1, где R2 и R9 образуют пятичленное насыщенное кольцо.

4. Соединение по п.1, где X представляет собой фтор.

5. Соединение по п.1, где X представляет собой хлор.

6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

8-фтор-7-метокси-N-(3-метилтетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина;

8-фтор-7-метокси-N-метил-N-(тетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина;

8-хлор-7-метокси-N-(тетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина;

8-фтор-7-метокси-N-(2-метилтетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина;

8-хлор-7-метокси-N-(2-метилтетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина;

8-хлор-7-метокси-N-метил-N-(тетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина;

8-хлор-7-метокси-N-(3-метилтетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина;

цис-4-(8-фтор-7-метоксихиназолин-4-ил)гексагидро-2H-фуро[3,2-b]пиррола;

цис-4-(8-хлор-7-метоксихиназолин-4-ил)гексагидро-2H-фуро[3,2-b]пиррола;

цис-4-(8-бром-7-метоксихиназолин-4-ил)гексагидро-2H-фуро[3,2-b]пиррола;

8-хлор-7-метокси-N-метил-N-(3-метилтетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина;

8-хлор-N-(2,3-диметилтетрагидрофуран-3-ил)-7-метоксихиназолин-4-амина;

8-хлор-N-(2,3-диметилтетрагидрофуран-3-ил)-7-метокси-N-метилхиназолин-4-амина;

8-хлор-7-метокси-N-метил-N-(2-метилтетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина;

8-фтор-7-метокси-N-метил-N-(3-метилтетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина;

8-фтор-7-метокси-N-(тетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина;

N-(2,3-диметилтетрагидрофуран-3-ил)-8-фтор-7-метоксихиназолин-4-амина;

8-фтор-7-метокси-N-метил-N-(2-метилтетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина и

N-(2,3-диметилтетрагидрофуран-3-ил)-8-фтор-7-метокси-N-метилхиназолин-4-амина.

7. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-6 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей или разбавителей, при этом указанная фармацевтическая композиция предназначена для лечения нейродегенеративных или психических расстройств.

8. Применение соединения по любому из пп.1-6 в изготовлении лекарственного препарата для лечения нейродегенеративных или психических расстройств.


наверх