Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 06´2019

  

(11) 

032575 (13) B1       Разделы: A B C E F G H    

(21) 

201390246

(22) 

2011.09.02

(51) 

A61K 9/70 (2006.01)

(31) 

102010040299.0

(32) 

2010.09.06

(33) 

DE

(43) 

2013.09.30

(86) 

PCT/EP2011/065204

(87) 

WO 2012/031985 2012.03.15

(71) 

(73) БАЙЕР ИНТЕЛЛЕКТУЭЛЬ ПРОПЕРТИ ГМБХ (DE)

(72) 

Брахт Штефан, Теребези Ильдико, Ланггут Томас (DE)

(74) 

Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В. (RU)

(54) 

ТРАНСДЕРМАЛЬНАЯ ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ СИСТЕМА С ЗАЩИТНОЙ ПЛЕНКОЙ, ИНГИБИРУЮЩЕЙ КРИСТАЛЛИЗАЦИЮ ГЕСТОДЕНА

(57) 1. Устойчивая трансдермальная терапевтическая система в виде пластыря по меньшей мере с одной однослойной полимерной матрицей, которая содержит матричный полимер, перенасыщенный гестоденом и содержащий этинилэстрадиол, причем полимерная матрица содержит полиизобутилен в качестве матричного полимера, содержащего 1.9 мас.% гестодена и 0.5 мас.% этинилэстрадиола относительно массы полимерной матрицы, содержащей биологически активные вещества, а также со съемной защитной пленкой, прилегающей непосредственно к полимерной матрице, причем полимерная матрица отделяется от съемной защитной пленки, которая является полиэфирной съемной пленкой (антиадгезионным материалом), покрытой силиконом или фторполимером, причем гестоден растворен в матричном полимере, а нерастворенная в матричном полимере часть гестодена не выкристаллизовывается или выкристаллизовывается менее чем на 2% поверхности пластыря в виде аморфных или кристаллических частиц со средним диаметром максимум 200 мкм на границе раздела между съемной защитной пленкой и полимерной матрицей или в самоклеющейся полимерной матрице, при этом полимерная матрица не содержит вещества, способствующие растворению, ингибиторы кристаллизации и диспергаторы.

2. Трансдермальная система по п.1, отличающаяся тем, что нерастворенная в матричном полимере часть гестодена не выкристаллизовывается или выкристаллизовывается менее чем на 1% поверхности пластыря в виде аморфных или кристаллических частиц со средним диаметром максимум 100 мкм на границе раздела между съемной защитной пленкой и полимерной матрицей или в полимерной матрице и полимерная матрица не содержит вещества, способствующие растворению, ингибиторы кристаллизации и диспергаторы.

3. Трансдермальная система по п.1 или 2, отличающаяся тем, что дополнительно содержит защитный, клеящий и разделительный слои, при этом последовательность слоев по мере приближения к коже начинается с защитного слоя, клеящего слоя, разделительного слоя, содержащей биологически активное вещество полимерной матрицы и съемной защитной пленки.

4. Трансдермальная система по п.3, отличающаяся тем, что клеящий слой содержит УФ-поглотитель.

5. Трансдермальная система по п.4, отличающаяся тем, что УФ-поглотителем является Тиносорб.

6. Трансдермальная система по п.1, имеющая размер 11 см2.

7. Трансдермальная система по п.1, предназначенная для контрацепции при непрерывном применении в течение 7 дней.

8. Набор, содержащий 52, или 26, или 13 пластырей, как определено в п.1, предназначенный для непрерывного применения в течение 52, 26 или 13 недель.


наверх