Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 06´2019

  

(11) 

032500 (13) B1       Разделы: A B C E F G H    

(21) 

201591860

(22) 

2014.03.31

(51) 

C08B 37/00 (2006.01)
A61K 47/48
(2006.01)
A61K 31/715
(2006.01)
C08L 5/00
(2006.01)

(31) 

13162453.8

(32) 

2013.04.05

(33) 

EP

(43) 

2016.02.29

(86) 

PCT/EP2014/056451

(87) 

WO 2014/161815 2014.10.09

(71) 

(73) АЦЬЕНДЕ КИМИКЕ РЬЮНИТЕ АНДЖЕЛИНИ ФРАНЧЕСКО А.К.Р.А.Ф. С.П.А. (IT)

(72) 

Руссо Винченцо, Либерати Элиза, Тоньяни Серена (IT)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

УСИЛИТЕЛИ ВОДОРАСТВОРИМОСТИ НА ОСНОВЕ ГЛИКОГЕНА

(57) 1. Полимер на основе гликогена, содержащий по меньшей мере одно повторяющееся звено, представленное мономером формулы (I)

Увеличить масштаб

где каждая из групп R, которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой атом водорода, алкильную группу с 1-9 атомами углерода, алкенильную группу с 4-12 атомами углерода, арилалкильную группу с 7-18 атомами углерода или арилалкенильную группу с 10-14 атомами углерода, при условии, что по меньшей мере одна из указанных групп R не является водородом; и

n представляет собой целое число больше 1 и

полимер на основе гликогена имеет молекулярную массу по меньшей мере 2,7´105 Да.

2. Полимер на основе гликогена по п.1, причем алкильная группа содержит от 2 до 8 атомов углерода.

3. Полимер на основе гликогена по п.1, причем алкильная группа содержит от 4 до 8 атомов углерода.

4. Полимер на основе гликогена по п.1, причем арилалкильная группа содержит от 8 до 16 атомов углерода.

5. Полимер на основе гликогена по п.1, причем арилалкильная группа содержит от 8 до 14 атомов углерода.

6. Полимер на основе гликогена по п.1, причем арилалкильная группа содержит от 10 до 14 атомов углерода.

7. Полимер на основе гликогена по п.1, причем каждая из указанных групп R, которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой атом водорода, алкильную группу с 2-9 атомами углерода или арилалкильную группу с 8-16 атомами углерода.

8. Полимер на основе гликогена по п.1, причем каждая из указанных групп R, которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой атом водорода, алкильную группу с 2-8 атомами углерода или арилалкильную группу с 8-14 атомами углерода.

9. Полимер на основе гликогена по п.1, причем каждая из указанных групп R, которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой атом водорода, алкильную группу с 2-8 атомами углерода или арилалкильную группу с 10-14 атомами углерода.

10. Полимер на основе гликогена по п.1, причем гликоген, использующийся для получения полимера на основе гликогена, имеет молекулярную массу от примерно 2,7´105 до примерно 3,5´106 Да.

11. Полимер на основе гликогена по п.1, причем гликоген, использующийся для получения полимера на основе гликогена, имеет молекулярную массу примерно (2,5±0,1)´106 Да.

12. Полимер на основе гликогена по п.1, где в алкильной или алкенильной группе один или более атомов водорода замещены гидроксильной группой или алкоксигруппой.

13. Полимер на основе гликогена по п.1, где в указанных алкильной или алкенильной группах один или более атомов углерода заменены на атом кислорода.

14. Полимер на основе гликогена по п.1, где в арильной группе один или более атомов водорода заменены на атом галогена.

15. Комплекс между полимером на основе гликогена по любому из предыдущих пунктов и липофильным соединением, выбранным из группы, содержащей плохо растворимое в воде лекарственное средство, каротиноид или липофильное соединение, структурно родственное каротиноиду.

16. Комплекс по п.15, причем плохо растворимое в воде лекарственное средство выбрано из группы, состоящей из (i) лекарственных средств класса II по BCS и (ii) лекарственных средств класса IV по BCS.

17. Комплекс по п.16, причем лекарственное средство класса II по BCS выбрано из группы, состоящей из амиодарона, аторвастатина, азитромицина, карбамазепина, карведилола, целекоксиба, хлорпромазина, цизаприда, ципрофлоксацина, циклоспорина, даназола, дапсона, диклофенака, дифлунизала, дигоксина, эритромицина, флурбипрофена, глипизида, глибурида, гризеофульвина, ибупрофена, индинавира, индометацина, итраконазола, кетоконазола, лансопразола, ловастатина, мебендазола, напроксена, нелфинавира, офлоксацина, оксапрозина, феназопиридина, фенитоина, пироксикама, ралоксифена, репаглинида, ритонавира, саквинавира, сиролимуса, спиронолактона, такролимуса, талинолола, тамоксифена и терфенадина.

18. Комплекс по п.16, причем лекарственное средство класса IV по BCS выбрано из группы, состоящей из амфотерицина В, хлорталидона, хлоротиазида, колистина, ципрофлоксацина, доцетаксела, фуросемида, гидрохлоротиазида, мебендазола, метотрексата, неомицина и паклитаксела.

19. Комплекс по п.15, причем липофильное соединение выбрано из группы, содержащей (i) каротины, (ii) ксантофиллы, (iii) апокаротиноиды, (iv) витамин А ретиноиды, (v) ретиноидные лекарственные средства и (vi) другие липофильные витамины/пищевые факторы.

20. Комплекс по п.19, причем (i) каротины выбраны из группы, содержащей α-каротин, β-каротин, γ-каротин, δ-каротин, e-каротин, ликопен, фитоен, фитофлуен и торулен.

21. Комплекс по п.19, причем (ii) ксантофиллы выбраны из группы, содержащей антераксантин, астаксантин, кантаксантин, цитранаксантин, криптоксантин, диадиноксантин, диатоксантин, диноксантин, флавоксантин, фукоксантин, лютеин, неоксантин, родоксантин, рубиксантин, виолаксантин и зеаксантин.

22. Фармацевтическая композиция, содержащая (i) комплекс между полимером на основе гликогена по любому из пп.1-14 и липофильным соединением, выбранным из группы, содержащей плохо растворимые в воде лекарственные средства, и (ii) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент.

23. Нутрицевтическая композиция, содержащая (i) комплекс между полимером на основе гликогена по любому из пп.1-14 и липофильным соединением, выбранным из группы, содержащей каротиноиды или липофильные соединения, структурно родственные к каротиноидам, и по меньшей мере один нутрицевтически приемлемый эксципиент.

24. Косметическая композиция, содержащая (i) комплекс между полимером на основе гликогена по любому из пп.1-14 и липофильным соединением, выбранным из группы, содержащей каротиноиды или липофильные соединения, структурно родственные к каротиноидам, и (ii) по меньшей мере один косметически приемлемый эксципиент.

25. Применение полимеров на основе гликогена по любому из пп.1-14 для повышения растворимости в воде липофильных соединений.

26. Применение комплекса между полимером на основе гликогена по любому из пп.1-14 и липофильным соединением для введения липофильных соединений.


наверх