Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 06´2019

  

(11) 

032490 (13) B1       Разделы: A B C E F G H    

(21) 

201790146

(22) 

2015.07.22

(51) 

C07D 405/04 (2006.01)
A61K 31/706
(2006.01)
A61K 31/76
(2006.01)

(31) 

62/029,896

(32) 

2014.07.28

(33) 

US

(43) 

2017.06.30

(86) 

PCT/US2015/041574

(87) 

WO 2016/018697 2016.02.04

(71) 

(73) ДЖИЛИД САЙЭНС, ИНК. (US)

(72) 

Кларк Майкл О'Нил Ханрахан, Макман Ричард Л., Сигель Дастин (US)

(74) 

Нилова М.И. (RU)

(54) 

ТИЕНО[3,2-d]ПИРИМИДИНЫ, ПОДХОДЯЩИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИЙ, ВЫЗВАННЫХ РЕСПИРАТОРНО-СИНЦИТИАЛЬНЫМ ВИРУСОМ

(57) 1. Соединение формулы (III)

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль, где

R2 выбран из группы, состоящей из F, Cl, OH, NH2, CN и N3;

R3 выбран из группы, состоящей из CN, N3, метила, этила, пропила, винила, пропенила, этинила, CH2F, CHF2, CH2Cl, CH2SMe и CH2OMe; и

R4 представляет собой H или группу формулы

Увеличить масштаб

где каждый W1 и W2 независимо представляет собой OH или группу формулы Ia

Увеличить масштаб

где каждый Y независимо представляет собой связь или О;

m представляет собой 0, 1, 2 или 3 и

каждый Rx представляет собой H, галоген или OH;

или

R4 выбран из группы, состоящей из H

Увеличить масштаб

где n' выбран из группы, состоящей из 1, 2, 3 и 4;

R7 выбран из группы, состоящей из C1-C8 алкила, -O-C1-C8 алкила, бензила, -О-бензила, -CH2-C3-C6 циклоалкила, -О-CH2-C3-C6 циклоалкила и CF3;

R8 выбран из группы, состоящей из фенила, 1-нафтила, 2-нафтила

Увеличить масштаб

R9 выбран из группы, состоящей из H и CH3;

R10 выбран из группы, состоящей из H и C1-C6 алкила; и

R11 выбран из группы, состоящей из H, C1-C8 алкила, бензила, C3-C6 циклоалкила и -CH2-C3-C6 циклоалкила.

2. Соединение формулы (IX)

Увеличить масштаб

где R1 выбран из группы, состоящей из H, CH3, F, Cl и NH2;

R2 выбран из группы, состоящей из F, Cl, OH, NH2, CN и N3; и

R3 выбран из группы, состоящей из CN, N3, метила, этила, пропила, винила, пропенила, этинила, CH2F, CHF2, CH2Cl, CH2SMe и CH2OMe;

или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.2 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R1 представляет собой Н.

4. Соединение по п.2 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R1 представляет собой F.

5. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R2 представляет собой F.

6. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R2 представляет собой Cl.

7. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R2 представляет собой N3.

8. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R3 выбран из группы, состоящей из CN и N3.

9. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R3 выбран из группы, состоящей из метила, этила и пропила.

10. Соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R3 выбран из группы, состоящей из CH2F, CHF2 и CH2Cl.

11. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R4 выбран из группы, состоящей из

Увеличить масштаб

12. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R4 представляет собой

Увеличить масштаб

где R8, R9, R10 и R11 являются такими, как определено в п.1.

13. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R4 представляет собой

Увеличить масштаб

где n' выбран из 1, 2, 3 и 4 и

R7 выбран из группы, состоящей из C1-C8 алкила, -O-C1-C8 алкила, бензила, -О-бензила, -CH2-C3-C6 циклоалкила, -О-CH2-C3-C6 циклоалкила и CF3.

14. Соединение, выбранное из группы, состоящей из

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль.

15. Способ лечения инфекции, вызванной вирусом подсемейства Pneumovirinae, у человека, нуждающего в этом, включающий введение человеку, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-14 или его фармацевтически приемлемой соли.

16. Способ по п.15, отличающийся тем, что инфекция, вызванная вирусом подсемейства Pneumovirinae, представляет собой инфекцию, вызванную респираторно-синцитиальным вирусом.

17. Фармацевтическая композиция для лечения инфекции, вызванной вирусом подсемейства Pneumovirinae, содержащая соединение по любому из пп.1-14 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель или фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.


наверх