Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 06´2019

  

(11) 

032480 (13) B1       Разделы: A B C E F G H    

(21) 

201491666

(22) 

2013.04.11

(51) 

C12N 5/00 (2006.01)

(31) 

61/623,003; 61/646,842; 61/693,061; 61/735,809

(32) 

2012.04.11; 2012.05.14; 2012.08.24; 2012.12.11

(33) 

US

(43) 

2015.03.31

(86) 

PCT/US2013/036114

(87) 

WO 2013/155262 2013.10.17

(71) 

(73) САЙТОКИНЕТИКС, ИНК. (US)

(72) 

Малик Фейди, Джаспер Джеффри Р., Кеннеди Адам, Хвее Даррен (US)

(74) 

Липатова И.И., Рыбаков В.М., Хмара М.В., Новоселова С.В., Дощечкина В.В. (RU)

(54) 

СПОСОБЫ ПОВЫШЕНИЯ УСТОЙЧИВОСТИ СКЕЛЕТНЫХ МЫШЦ К УТОМЛЕНИЮ

(57) 1. Способ повышения устойчивости скелетных мышц к утомлению у субъекта, страдающего от состояния, выбранного из группы, состоящей из ишемии мышц, инфаркта миокарда и анемии, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества активатора тропонина скелетных мышц, где активатор тропонина скелетных мышц представляет собой соединение формулы А или соединение формулы В

Увеличить масштаб

или их фармацевтически приемлемую соль,

где R11 представляет собой С2-C20-алкенил или С2-C20-алкинил;

R14 представляет собой водород;

R12 выбран из 3-пентила, 4-гептила, 4-метил-1-морфолинопентан-2-ила, изобутила, циклогексила, циклопропила, втор-бутила, трет-бутила, изопропила, 1-гидроксибутан-2-ила, тетрагидро-2H-пиран-4-ила, 1-метоксибутан-2-ила, 1-аминобутан-2-ила и 1-морфолинобутан-2-ила,

при условии, что R11 не является гекс-1-енилом.

2. Способ по п.1, где субъект страдает инфарктом миокарда или анемией.

3. Способ по п.1 или 2, где активатор тропонина скелетных мышц повышает субмаксимальное напряжение в скелетной мышце у субъекта.

4. Способ по любому из пп.1-3, где активатор тропонина скелетных мышц снижает уровень внутриклеточного кальция, необходимый скелетной мышце у субъекта для генерирования силы.

5. Способ лечения непереносимости физической нагрузки у пациента, страдающего сердечной недостаточностью, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества активатора тропонина скелетных мышц, где активатор тропонина скелетных мышц представляет собой соединение формулы А или соединение формулы В

Увеличить масштаб

или их фармацевтически приемлемую соль,

где R11 представляет собой С2-C20-алкенил или С2-C20-алкинил;

R14 представляет собой водород;

R12 выбран из 3-пентила, 4-гептила, 4-метил-1-морфолинопентан-2-ила, изобутила, циклогексила, циклопропила, втор-бутила, трет-бутила, изопропила, 1-гидроксибутан-2-ила, тетрагидро-2H-пиран-4-ила, 1-метоксибутан-2-ила, 1-аминобутан-2-ила и 1-морфолинобутан-2-ила,

при условии, что R11 не является гекс-1-енилом.

6. Способ повышения физической выносливости у пациента, страдающего сердечной недостаточностью, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества активатора тропонина скелетных мышц, где активатор тропонина скелетных мышц представляет собой соединение формулы А или соединение формулы В

Увеличить масштаб

или их фармацевтически приемлемую соль,

где R11 представляет собой С2-C20-алкенил или С2-C20-алкинил;

R14 представляет собой водород;

R12 выбран из 3-пентила, 4-гептила, 4-метил-1-морфолинопентан-2-ила, изобутила, циклогексила, циклопропила, втор-бутила, трет-бутила, изопропила, 1-гидроксибутан-2-ила, тетрагидро-2H-пиран-4-ила, 1-метоксибутан-2-ила, 1-аминобутан-2-ила и 1-морфолинобутан-2-ила,

при условии, что R11 не является гекс-1-енилом.

7. Способ по п.5 или 6, дополнительно включающий проведение субъекту второго вида лечения.

8. Способ по п.7, где второй вид лечения включает введение субъекту терапевтического агента, выбранного из антиагрегантного препарата, диуретика, блокатора кальциевых каналов, β-блокатора, ингибитора АПФ, статина, антагониста рецептора ангиотензина II и антагониста альдостерона.

9. Способ по п.8, где второй вид лечения включает введение субъекту терапевтического агента, выбранного из дигоксина, аспирина, тиклопидина, клопидогреля, метопролола, карведилола, эплеренона и спиронолактона.

10. Способ по п.7, где второй вид лечения выбирают из ангиопластики, стентирования и хирургической операции.

11. Способ по любому из пп.7-10, где активатор тропонина скелетных мышц и второй вид лечения применяют у субъекта одновременно.

12. Способ по любому из пп.7-10, где активатор тропонина скелетных мышц и второй вид лечения применяют у субъекта последовательно.

13. Способ по любому из пп.1-12, где активатор тропонина скелетных мышц представляет собой активатор тропонина быстрых скелетных мышц.

14. Способ по любому из пп.1-13, где активатор тропонина скелетных мышц представляет собой 6-этинил-1-(пентан-3-ил)-1H-имидазо[4,5-b]пиразин-2-ол или его фармацевтически приемлемую соль.

15. Способ по любому из пп.1-13, где активатор тропонина скелетных мышц представляет собой 6-этинил-1-(пентан-3-ил)-1H-имидазо[4,5-b]пиразин-2(3H)-он или его фармацевтически приемлемую соль.


наверх