Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 04´2019

  

(11) 

032221 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201792341

(22) 

2016.05.03

(51) 

C07D 231/40 (2006.01)
C07D 231/44
(2006.01)
C07D 231/50
(2006.01)
C07D 413/12
(2006.01)
C07D 417/12
(2006.01)
C07D 487/04
(2006.01)
C07D 498/04
(2006.01)
A61K 31/4155
(2006.01)
A61P 9/00
(2006.01)

(31) 

62/156424

(32) 

2015.05.04

(33) 

US

(43) 

2018.05.31

(86) 

PCT/EP2016/059848

(87) 

WO 2016/177703 2016.11.10

(71) 

(73) АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

(72) 

Броддефальк Йохан Олоф, Эмтенэс Ханс Фредрик, Гранберг Кеннет Ларс, Лемурелль Малин Анита, Петтерсен Даниель Тор, Плоурайт Аллейн Томас, Уландер Ларс Йохан Андреас (SE)

(74) 

Поликарпов А.В., Соколова М.В., Путинцев А.И., Черкас Д.А., Игнатьев А.В. (RU)

(54) 

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ БЕЛКА, АКТИВИРУЮЩЕГО 5-ЛИПОКСИГЕНАЗУ (FLAP)

(57) 1. Соединение формулы (IV)

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль, где

X1 представляет собой CH или CCH3;

R2 представляет собой -H или -F;

R4 представляет собой -H или -CH3 и

R8 представляет собой -H или CH3.

2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где X1 представляет собой CH.

3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R2 представляет собой H.

4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R4 представляет собой -CH3.

5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R8 представляет собой H.

6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где указанное соединение выбрано из

(1R,2R)-2-[4-(3-метил-1H-пиразол-5-ил)бензоил]-N-(4-оксо-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[1,5-a]пиразин-3-ил)циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(5-метил-4-оксо-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[1,5-a]пиразин-3-ил)-2-[4-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)бензоил]циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(5-метил-4-оксо-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[1,5-a]пиразин-3-ил)-2-[4-(1H-пиразол-3-ил)бензо­ил]циклогексанкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(4-оксо-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[1,5-a]пиразин-3-ил)-2-[4-(1H-пиразол-5-ил)бензоил]циклогек­санкарбоксамида;

(1R,2R)-N-(2-метил-4-оксо-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[1,5-a]пиразин-3-ил)-2-[4-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)бензоил]циклогексанкарбоксамида и

(1R,2R)-N-(2-метил-4-оксо-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[1,5-a]пиразин-3-ил)-2-[4-(1H-пиразол-5-ил)бензо­ил]циклогексанкарбоксамида.

7. Соединение по п.1, которое представляет собой (1R,2R)-2-[4-(3-метил-1H-пиразол-5-ил)бензоил]-N-(4-оксо-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[1,5-a]пиразин-3-ил)циклогексанкарбоксамид, или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Соединение по п.1, которое представляет собой (1R,2R)-2-[4-(3-метил-1H-пиразол-5-ил)бензоил]-N-(4-оксо-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[1,5-a]пиразин-3-ил)циклогексанкарбоксамид.

9. Фармацевтическая композиция для ингибирования белка, активирующего 5-липоксигеназу (FLAP), содержащая соединение по любому из пп.1-8 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель.

10. Применение соединения по любому из пп.1-8 или его фармацевтически приемлемой соли в лечении или профилактике заболеваний и состояний, при которых благоприятным является ингибирование FLAP.

11. Способ лечения заболеваний или состояний, при которых благоприятным является ингибирование FLAP, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества соединения формулы (IV) или его фармацевтически приемлемой соли, как определено в любом из пп.1-8.


наверх