Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 04´2019

  

(11) 

032217 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201600507

(22) 

2016.07.29

(51) 

A61K 31/5377 (2006.01)
A61K 45/00
(2006.01)
A61P 35/00
(2006.01)
A61K 31/47
(2006.01)

(31) 

1557412

(32) 

2015.07.31

(33) 

FR

(43) 

2017.02.28

(71) 

(73) ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ (FR)

(72) 

Бёрбридж Майкл, Каттан Валери, Жаке-Бескон Анне (FR)

(74) 

Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)

(54) 

НОВОЕ СОЧЕТАНИЕ 3-[(3-{[4-(4-МОРФОЛИНИЛМЕТИЛ)-1H-ПИРРОЛ-2-ИЛ]МЕТИЛЕН}-2-ОКСО-2,3-ДИГИДРО-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)МЕТИЛ]-1,3-ТИАЗОЛИДИН-2,4-ДИОНА И ИНГИБИТОРА ТИРОЗИНКИНАЗЫ EGFR

(57) 1. Комбинация 3-[(3-{[4-(4-морфолинилметил)-1H-пиррол-2-ил]метилен}-2-оксо-2,3-дигидро-1H-индол-5-ил)метил]-1,3-тиазолидин-2,4-диона формулы (I)

Увеличить масштаб

и его Z- или Е-изомеров, и/или аддитивных солей с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием, и человеческого ингибитора тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста человека (EGFR) для лечения немелкоклеточного рака легких.

2. Комбинация в соответствии с п.1, отличающаяся тем, что 3-[(3-{[4-(4-морфолинилметил)-1H-пиррол-2-ил]метилен}-2-оксо-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)метил]-1,3-тиазолидин-2,4-дион используется в форме Z- изомера.

3. Комбинация в соответствии с любым из пп.1 или 2, отличающаяся тем, что 3-[(3-{[4-(4-морфолинилметил)-1H-пиррол-2-ил]метилен}-2-оксо-2,3-дигидро-1H-индол-5-ил)метил]-1,3-тиазолидин-2,4-дион используется в форме гидрохлорида.

4. Комбинация в соответствии с любым из пп.1 или 2, отличающаяся тем, что 3-[(3-{[4-(4-морфолинилметил)-1H-пиррол-2-ил]метилен}-2-оксо-2,3-дигидро-1H-индол-5-ил)метил]-1,3-тиазолидин-2,4-дион используется в форме мезилата.

5. Комбинация в соответствии с любым из пп.1-4, отличающаяся тем, что ингибитор тирозинкиназы EGFR представляет собой гефитиниб или эрлотиниб.

6. Фармацевтическая композиция, включающая активный ингредиент 3-[(3-{[4-(4-морфолинилметил)-1H-пиррол-2-ил]метилен}-2-оксо-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)метил]-1,3-тиазолидин-2,4-дион или его Z-, или Е-изомер, и/или его аддитивную соль с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием, в комбинации с EGFR ингибитором тирозинкиназы в соответствии с любым из пп.1-5 в комбинации с одним или более фармацевтически приемлемых наполнителей для лечения немелкоклеточного рака легких.

7. Применение фармацевтической композиции в соответствии с п.6 для лечения немелкоклеточного рака легких у пациентов, которые являются резистентными к ингибитору тирозинкиназы EGFR.

8. Применение комбинации в соответствии с любым из пп.1-5 для лечения немелкоклеточного рака легких у пациентов, которые являются резистентными к ингибитору тирозинкиназы EGFR.


наверх