Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 04´2019

  

(11) 

032203 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201691963

(22) 

2015.04.10

(51) 

C07D 277/30 (2006.01)
A61K 31/426
(2006.01)
A61K 31/427
(2006.01)

(31) 

61/978,460

(32) 

2014.04.11

(33) 

US

(43) 

2017.06.30

(86) 

PCT/US2015/025235

(87) 

WO 2015/157594 2015.10.15

(71) 

(73) МЕДИММЬЮН ЭлЭлСи (US)

(72) 

Гинджипалли Лакшмаях, Тоадер Дорин, Ван Фэнцзян (US)

(74) 

Поликарпов А.В. (RU)

(54) 

ПРОИЗВОДНЫЕ ТУБУЛИЗИНА

(57) 1. Соединение, имеющее структуру формулы I

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль, где

R1 представляет собой CH3 или CH2-CH3,

R2 представляет собой H или CH3,

R3 представляет собой H или NH2 и

n равен 1 или 2.

2. Соединение по п.1, где n равен 1, R1 представляет собой метил, R2 представляет собой метил и R3 представляет собой NH2.

3. Соединение формулы (Ii)

Увеличить масштаб

формулы (Iii)

Увеличить масштаб

формулы (Iiii)

Увеличить масштаб

формулы (Iiv)

Увеличить масштаб

формулы (Iv)

Увеличить масштаб

или формулы (Ivi)

Увеличить масштаб

4. Соединение, имеющее структуру формулы II

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль, где

R1 представляет собой CH3 или CH2-CH3,

R2 представляет собой H или CH3,

R4 представляет собой CH3, (CH2)4NH2 или (CH2)3NHC(=O)NH2,

R5 представляет собой H, С(CH3)(CH3),

R6 представляет собой NHC(=O) или CH2;

n равен 1 или 2 и

m равен 0, 1, 2 или 3.

5. Соединение по п.4, где n равен 1, R1 представляет собой метил, R2 представляет собой метил и R3 представляет собой NH2.

6. Соединение по п.4, где n равен 1, m равен 1, R1 представляет собой метил, R2 представляет собой метил, R3 представляет собой NH2, R4 представляет собой (CH2)4NH2, R5 представляет собой H и R6 представляет собой CH2.

7. Соединение формулы (IIi)

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

формулы (IIii)

Увеличить масштаб

формулы (IIiii)

Увеличить масштаб

или формулы (IIiv)

Увеличить масштаб

8. Конъюгат антитело-лекарственное средство, представляющий собой конъюгат соединения по любому из пп.4-7, где антитело является специфическим к раковому антигену.

9. Конъюгат антитело-лекарственное средство по п.8, где антитело представляет собой моноклональное антитело.

10. Конъюгат антитело-лекарственное средство по п.8 или 9, где антитело представляет собой алемтузумаб, бевацизумаб, брентуксимаб, цетуксимаб, гемтузумаб, ипилимумаб, офатумумаб, панитумумаб, ритуксимаб, тозитумомаб или трастузумаб.

11. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая

(1) соединение по любому из пп.1-7 или

(2) конъюгат антитело-лекарственное средство по любому из пп.8-10.

12. Применение соединения по любому из пп.1-7 для лечения рака.

13. Применение конъюгата антитело-лекарственное средство по любому из пп.8-10 для лечения рака.

14. Применение по п.12 или 13, где субъект страдает от плоскоклеточного рака, мелкоклеточного рака легкого, немелкоклеточного рака легкого, рака желудочно-кишечного тракта, лимфомы Ходжкина, неходжкинской лимфомы, рака поджелудочной железы, глиобластомы, глиомы, рака шейки матки, рака яичника, рака печени, рака мочевого пузыря, рака молочной железы, рака толстой кишки, колоректального рака, карциномы эндометрия, миеломы, карциномы слюнной железы, рака почки, базальноклеточной карциномы, меланомы, рака предстательной железы, рака вульвы, рака щитовидной железы, рака яичка, рака пищевода, видов рака головы и шеи, слизеобразующего рака яичников, холангиокарциномы или папиллярного рака почки.


наверх