Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 04´2019

  

(11) 

032201 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201691619

(22) 

2015.02.12

(51) 

C07D 307/81 (2006.01)
A61K 31/343
(2006.01)
A61P 3/00
(2006.01)

(31) 

2014-025832

(32) 

2014.02.13

(33) 

JP

(43) 

2017.01.30

(86) 

PCT/JP2015/000639

(87) 

WO 2015/122187 2015.08.20

(71) 

(73) ТАКЕДА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КОМПАНИ ЛИМИТЕД (JP)

(72) 

Сасаки Минору, Какегава Кейко, Кикути Фумиаки, Икеда Зенити, Нисикава Еити (JP)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

(57) 1. Соединение, представленное формулой (I)

Увеличить масштаб

где кольцо А представляет собой бензольное кольцо, необязательно замещенное 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и C1-6 алкильной группы;

R1 представляет собой атом водорода или C1-6 алкильную группу, замещенную одним СООН;

R2 представляет собой C1-6 алкильную группу, замещенную одной или двумя СООН,

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. N-(((3S)-6-((4-Карбамимидамидобензоил)окси)-2,3-дигидро-1-бензофуран-3-ил)ацетил)-L-аспарагиновая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль.

3. N-(((3R)-6-((4-Карбамимидамидобензоил)окси)-2,3-дигидро-1-бензофуран-3-ил)ацетил)-L-аспарагиновая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль.

4. N-((6-((4-Карбамимидамидобензоил)окси)-4-метил-2,3-дигидро-1-бензофуран-3-ил)ацетил)-L-аспарагиновая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль.

5. Лекарственное средство, полезное в качестве ингибитора энтеропептидазы, включающее соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль.

6. Лекарственное средство для профилактики или лечения ожирения, включающее соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль.

7. Лекарственное средство для профилактики или лечения сахарного диабета, включающее соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль.

8. Способ профилактики или лечения ожирения у млекопитающих, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.

9. Способ профилактики или лечения сахарного диабета у млекопитающих, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.

10. Способ ингибирования энтеропептидазы у млекопитающих, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.

11. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для получения средства для профилактики или лечения ожирения.

12. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для получения средства для профилактики или лечения сахарного диабета.

13. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли при профилактике или лечении ожирения.

14. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли при профилактике или лечении сахарного диабета.


наверх