Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 04´2019

  

(11) 

032195 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201600113

(22) 

2014.07.14

(51) 

C07D 519/00 (2006.01)
A61K 31/437
(2006.01)
A61P 3/00
(2006.01)

(31) 

13176929.1

(32) 

2013.07.17

(33) 

EP

(43) 

2016.07.29

(86) 

PCT/EP2014/065004

(87) 

WO 2015/007669 2015.01.22

(71) 

(73) БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)

(72) 

Химмельсбах Франк, Лангкопф Эльке, Вагнер Хольгер, Редеманн Норберт (DE)

(74) 

Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)

(54) 

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАБЕНЗИМИДАЗОЛА

(57) 1. Соединение формулы I

Увеличить масштаб

в которой R1 выбран из группы, которая состоит из

Увеличить масштаб

R2 выбран из группы, которая состоит из F, Cl, H3C-, H3C-O-, F3C- и F3C-O-;

X выбран из группы, которая состоит из связи, двухвалентной пиперидинильной, двухвалентной пиперазинильной, фениленовой, пиридиниленовой, пиримидиниленовой и пиридазиниленовой группы, где указанные двухвалентная пиперидинильная и пиперазинильная группы необязательно замещены F, Н3С- или Н3С-О- и указанные фениленовая, пиридиниленовая, пиримидиниленовая и пиридазиниленовая группы необязательно замещены F, Cl, Br, NC-, HO2C-, Н3С-, Н3С-О-, F3C- или F3CO-;

Y выбран из группы, которая состоит из циклогексила, циклогексенила, пиперидинила, фенила, пири­динила, пиридазинила, пиразинила, дигидроизоиндолила, дигидропирролопиридинила и пиримидинила, которые обязательно замещены группой, выбранной из RSRS'(O=)S=N-, RSRS'(O=)S=N-C1-3алкила-, RSRS'(O=)S=N-C(=O)-, (RN)N=S(=O)(RS)-, (RN)N=S(=O)(RS)-C1-3алкила- и RSRS'(RN'-N=)S=N-, где указанные циклогексильная, циклогексенильная и пиперидинильная группы необязательно замещены F, Н3С- и Н3С-О- и указанные фенильная, пиридинильная, пиридазинильная, пиразинильная, дигидроизоиндолильная, дигид­ропирролопиридинильная и пиримидинильная группы необязательно замещены F, Cl, Br, NC-, HO2C-, H3C-, H3C-О-, F3C- или F3CO-; насыщенной или частично ненасыщенной гетероциклильной группы, выбранной из группы, состоящей из циклогексила, циклогексинила, пиперидинила и азабициклооктила, в каждой из которых одна кольцевая -CH2-группа замещена группой -S(=O)(=N-RN)-, необязательно замещенной 1-3 группами, независимо выбранными из F, НО-, NC-, С1-4алкила- и С1-4алкил-О-,

где RN выбран из Н, NC-, H3C-, (H3C)3C-O-C(=O)- и F3C-C(=O)-;

RN' представляет собой Н;

RS и RS' независимо выбраны из H3C-, H5C2-, (H3C)2CH-, циклопропила, тетрагидропиранила, фенила и пиридинила или RS и RS', соединенные вместе, выбраны из -(CH2)4-, -(CH2)5- и -(CH2)2-О-(CH2)2-; и

RS и RS' необязательно замещены F, Н3С- или H3C-O-,

или его соль.

2. Соединение по п.1, где R1 выбран из группы, которая состоит из

Увеличить масштаб

или его соль.

3. Соединение по п.1, где Y выбран из группы, которая состоит из

Увеличить масштаб

где RN выбран из Н, NC-, H3C-, (H3C)3C-O-C(=O)- и F3C-C(=O)-,

или его соль.

4. Соединение по п.1, где R2 выбран из группы, которая состоит из Cl и H3C-, или его соль.

5. Соединение по п.1, где X выбран из группы, которая состоит из связи, двухвалентной пиперазинильной, фениленовой, пиридиниленовой и пиримидиниленовой группы, которые связаны через пара-положения и необязательно замещены F или H3C-, или его соль.

6. Соединение по п.1 или его соль, выбранное из группы, которая состоит из

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

7. Фармацевтически приемлемая соль соединения по п.1.

8. Фармацевтическая композиция, которая содержит одно или несколько соединений по п.1 или одну или несколько его фармацевтически приемлемых солей вместе с одним или несколькими инертными носителями и/или разбавителями.

9. Способ профилактики и/или терапии метаболических заболеваний, который отличается тем, что пациенту вводят соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль.

10. Способ по п.9, где заболевание представляет собой диабет или состояние, связанное с диабетом.

11. Способ по п.9, где заболевание представляет собой сахарный диабет 2 типа, нарушение восприимчивости к инсулину, ожирение, сердечно-сосудистое заболевание или дислипидемию.

12. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства для профилактики и/или терапии метаболических заболеваний.

13. Применение по п.12, где заболевание представляет собой диабет или состояние, связанное с диабетом.

14. Применение по п.12, где заболевание представляет собой сахарный диабет 2 типа, нарушение восприимчивости к инсулину, ожирение, сердечно-сосудистое заболевание или дислипидемию.

15. Фармацевтическая композиция, которая содержит одно или несколько соединений по п.1 или одну или несколько его фармацевтически приемлемых солей и одно или несколько дополнительных терапевтических средств, выбранных из группы, которая состоит из противодиабетических средств, средств для лечения избыточного веса и/или ожирения и средств для лечения высокого кровяного давления, сердечной недостаточности и/или атеросклероза, вместе с одним или несколькими инертными носителями и/или разбавителями.

16. Фармацевтическая композиция по п.15, которая содержит одно соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и одно дополнительное терапевтическое средство, выбранное из группы, которая состоит из противодиабетических средств, средств для лечения избыточного веса и/или ожирения и средств для лечения высокого кровяного давления, сердечной недостаточности и/или атеросклероза.


наверх