Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 04´2019

  

(11) 

032135 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201790394

(22) 

2015.10.20

(51) 

C07D 491/22 (2006.01)

(31) 

62/067,065

(32) 

2014.10.22

(33) 

US

(43) 

2017.08.31

(86) 

PCT/US2015/056499

(87) 

WO 2016/064900 2016.04.28

(71) 

(73) ВИВЭСИТАС ОНКОЛОДЖИ ИНК. (US)

(72) 

Ли Бинь-Фэн, Юань Кэ (CN)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

СПОСОБЫ И СИСТЕМЫ ДЛЯ СИНТЕЗА АНАЛОГОВ КАМПТОТЕЦИНА

(57) Способ получения соединения AR-67, соответствующего формуле

Увеличить масштаб

включающий

получение соединения AP4622-1 формулы

Увеличить масштаб

из пропан-1,3-дитиола и 3-гидрокси-бензальдегда;

добавление раствора TBSCl (трет-бутилдиметилсилил хлорид) к раствору AP4622-1 и имидазола с получением соединения AP4622-2 формулы

Увеличить масштаб

добавление n-BuLi к раствору соединения AP4622-2 с получением первой смеси и добавление TBSCl к смеси с получением соединения AP4622-3 формулы

Увеличить масштаб

добавление раствора соединения AP4622-3 к раствору NBS с получением соединения AP4622-4 формулы

Увеличить масштаб

добавление тригидрата тетрабутиламмонийфторида к раствору соединения AP4622-4 с получением соединения AP4622-5 формулы

Увеличить масштаб

добавление HNO3 к раствору соединения AP4622-5 с получением соединения AP4622-6 формулы

Увеличить масштаб

добавление порошка олова к смеси соединения AP4622-6 с получением AP4622 формулы

Увеличить масштаб

сочетание соединения AP4622 и s-триона формулы

Увеличить масштаб

в присутствии TsOH (толуолсульфокислоты) с получением соединения AR67.


наверх