Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 04´2019

  

(11) 

032102 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201790838

(22) 

2015.11.06

(51) 

C07D 401/14 (2006.01)
A61K 31/4545
(2006.01)
A61P 35/00
(2006.01)

(31) 

62/079,742

(32) 

2014.11.14

(33) 

US

(43) 

2017.12.29

(86) 

PCT/US2015/059390

(87) 

WO 2016/077161 2016.05.19

(71) 

(73) ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US)

(72) 

Генри Джеймс Роберт (US)

(74) 

Лыу Т.Н., Угрюмов В.М., Гизатуллина Е.М., Глухарёва А.О., Дементьев В.Н., Карпенко О.Ю., Клюкин В.А., Строкова О.В., Христофоров А.А. (RU)

(54) 

ИНГИБИТОР КИНАЗЫ AURORA A

(57) 1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из

(2S,4S)-1-[(3-хлор-2-фторфенил)метил]-4-[[3-фтор-6-[(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амино]-2-пиридил]метил]-2-метилпиперидин-4-карбоновой кислоты

Увеличить масштаб

(2R,4R)-1-[(3-хлор-2-фторфенил)метил]-4-[[3-фтор-6-[(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амино]-2-пиридил]метил]-2-метилпиперидин-4-карбоновой кислоты

Увеличить масштаб

или их фармацевтически приемлемой соли.

2. Соединение по п.1, представляющее собой (2R,4R)-1-[(3-хлор-2-фторфенил)метил]-4-[[3-фтор-6-[(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амино]-2-пиридил]метил]-2-метилпиперидин-4-карбоновую кислоту

Увеличить масштаб

или ее фармацевтически приемлемую соль.

3. Соединение по п.2, представляющее собой (2R,4R)-1-[(3-хлор-2-фторфенил)метил]-4-[[3-фтор-6-[(5-метил-1H-пиразол-3-ил)амино]-2-пиридил]метил]-2-метилпиперидин-4-карбоновую кислоту

Увеличить масштаб

4. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая соединение или соль по любому из пп.1-3 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или вспомогательное вещество.

5. Применение соединения или соли по любому из пп.1-3 для ингибирования активности киназы Aurora A.

6. Применение соединения или соли по любому из пп.1-3 для лечения рака.

7. Применение по п.6, отличающееся тем, что рак выбран из группы, состоящей из мелкоклеточного рака легких, рака толстой и прямой кишки, рака желудка, рака предстательной железы, рака молочной железы, трижды негативного рака молочной железы, рака шейки матки, рака головы и шеи, рака пищевода, рака яичников, немелкоклеточного рака легких и неходжкинской лимфомы.

8. Применение по п.7, отличающееся тем, что рак представляет собой мелкоклеточный рак легких.

9. Применение по п.7, отличающееся тем, что рак представляет собой рак предстательной железы.

10. Применение по п.7, отличающееся тем, что рак представляет собой трижды негативный рак молочной железы.

11. Применение по п.7, отличающееся тем, что рак представляет собой рак шейки матки.

12. Применение по п.7, отличающееся тем, что рак представляет собой рак головы и шеи.


наверх