Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 04´2019

  

(11) 

032094 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201591628

(22) 

2014.03.12

(51) 

C07D 401/14 (2006.01)
C07D 403/14
(2006.01)
C07D 471/04
(2006.01)
C07D 487/04
(2006.01)

(31) 

61/787,540

(32) 

2013.03.15

(33) 

US

(43) 

2016.03.31

(86) 

PCT/US2014/024564

(87) 

WO 2014/150925 2014.09.25

(71) 

(73) КОНСЕРТ ФАРМАСЬЮТИКАЛС, ИНК. (US)

(72) 

Морган Адам Дж. (US)

(74) 

Лыу Т.Н., Угрюмов В.М., Дементьев В.Н., Глухарёва А.О., Карпенко О.Ю., Клюкин В.А., Строкова О.В., Христофоров А.А. (RU)

(54) 

ДЕЙТЕРИРОВАННЫЙ ПАЛБОЦИКЛИБ

(57) 1. Соединение формулы I

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль, где

каждый из Y1, Y2a, Y2b, Y2c, Y2d, Y3a, Y3b, Y3c и Y3d независимо представляет собой водород или дейтерий;

каждый из Y4a, Y4b, Y4c, Y4d, Y5a, Y5b, Y5c и Y5d представляет собой дейтерий;

каждый из R1 и R2 представляет собой CH3 и

Z представляет собой водород.

2. Соединение по п.1, где каждый из Y2a и Y2b является одинаковым; каждый из Y2c и Y2d является одинаковым; каждый из Y3a и Y3b является одинаковым и каждый из Y3c и Y3d является одинаковым.

3. Соединение по п.2, где каждый из Y2a, Y2b, Y2c и Y2d является одинаковым и каждый из Y3a, Y3b, Y3c и Y3d является одинаковым.

4. Соединение по п.1, где каждый из Y2a, Y2b, Y2c и Y2d является одинаковым; каждый из Y3a, Y3b, Y3c и Y3d является одинаковым и соединение выбрано из любого из соединений, представленных в таблице (ниже):

Увеличить масштаб

где любой атом, не обозначенный как дейтерий, присутствует в своей природной изотопной распространенности, или его фармацевтически приемлемой соли.

5. Соединение по любому из пп.1-3, где любой атом, не обозначенный как дейтерий, присутствует в своей природной изотопной распространенности.

6. Соединение по любому из пп.1-5, в котором, когда положение обозначено специально как "D" или "дейтерий", положение имеет по меньшей мере 90% включения дейтерия.

7. Соединение по п.6, в котором, когда положение обозначено специально как "D" или "дейтерий", положение имеет по меньшей мере 95% включения дейтерия.

8. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп.1-7 и фармацевтически приемлемый носитель.

9. Способ лечения рака у нуждающегося в этом субъекта, где рак выбран из рака молочной железы, солидной опухоли, колоректального рака, гепатоклеточной карциномы, липосаркомы, рака яичника, множественной миеломы, острого лейкоза, мантийноклеточной лимфомы, глиобластомы и немелкоклеточного рака легких, включающий стадию введения нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества композиции по п.8.

10. Способ по п.9, включающий дополнительную стадию совместного введения нуждающемуся в этом субъекту одного или нескольких вторых терапевтических средств, выбранных из 5-FU, оксалиплатина, бортезомиба, дексаметазона, анастрозола, летрозола и паклитаксела.


наверх