Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 04´2019

  

(11) 

032076 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201692368

(22) 

2015.07.30

(51) 

A61K 47/48 (2006.01)

(31) 

MI2014A001395

(32) 

2014.07.31

(33) 

IT

(43) 

2017.04.28

(86) 

PCT/IB2015/055782

(87) 

WO 2016/016847 2016.02.04

(71) 

(73) ШЮТО СЕБАСТЬЯНО; КОНСИГЛИО НАЦИОНАЛЬ ДЕЛЛЬ РИЧЕРЧЕ; ФИДИЯ ФАРМАЧЕУТИЧИ С.П.А. (IT)

(72) 

Шюто Себастьяно, Греко Валентина, Риццарелли Энрико, Беллия Франческо, Ланца Валерия, Ваккаро Сузанна, Мессина Лучиано (IT)

(74) 

Носырева Е.Л. (RU)

(54) 

ПРОИЗВОДНЫЕ, ПОЛУЧЕННЫЕ ИЗ ГИАЛУРОНОВОЙ КИСЛОТЫ И КАРНОЗИНА

(57) 1. Соединение формулы (1)

Увеличить масштаб

представляющее собой конъюгат карнозина формулы (2)

Увеличить масштаб

с гиалуроновой кислотой, где конъюгация обеспечена посредством образования амидной связи между NH2-группой карнозина и карбоксильной группой гиалуроновой кислоты, где гиалуроновая кислота имеет средневесовую молекулярную массу, находящуюся в диапазоне от 90 до 230 кДа или от 500 до 730 кДа.

2. Соединение по п.1, где процентное содержание карбоксильных групп гиалуроновой кислоты, конъюгированных посредством образования амидной связи с карнозином, находится в диапазоне от 2 до 25%, предпочтительно от 5 до 20% и предпочтительно равняется 7% от общего содержания карбоксильных групп гиалуроновой кислоты.

3. Соединение по любому из предыдущих пунктов, где гиалуроновая кислота характеризуется средневесовой молекулярной массой, находящейся в диапазоне от 180 до 210 кДа.

4. Способ получения соединения по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что карнозин ковалентно конъюгируют с гиалуроновой кислотой посредством образования амидной связи между NH2-группой карнозина и карбоксильной группой активного производного гиалуроновой кислоты, представляющего собой сложный эфир 3-гидрокси-1,2,3-бензотриазин-4(Н)-она, при этом карнозин защищен по карбоксильной группе посредством образования метилового сложного эфира, при этом с карбоксильной группы снимают защиту в конце реакции конъюгации.

5. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного компонента соединение, характеризующееся формулой (1), по любому из пп.1-3 для применения в лечении и/или предупреждении нарушений и состояний, связанных с конформацией белка, выбранных из группы, состоящей из катаракты, сухости глаз, старения кожи, ран, повреждений желудка, диабета, ослабленного иммуномодулирующего ответа, заболеваний почек, заболеваний печени, опухолевых и неврологических заболеваний, повреждений вследствие ишемии/реперфузии.

Увеличить масштаб


наверх