Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 04´2019

  

(11) 

032075 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201692143

(22) 

2014.04.24

(51) 

C07D 401/14 (2006.01)
C07D 405/14
(2006.01)
C07D 401/04
(2006.01)
C07D 403/04
(2006.01)
C07D 403/14
(2006.01)
C07D 409/04
(2006.01)
C07D 413/04
(2006.01)
C07D 417/04
(2006.01)
C07D 417/14
(2006.01)

(43) 

2017.03.31

(86) 

PCT/IB2014/060988

(87) 

WO 2015/162459 2015.10.29

(71) 

(73) НОВАРТИС АГ (CH)

(72) 

Беллини Бенджамин Ричард, Блумфилд Грэм Чарльз, Брюс Ян, Калшо Эндрю Джеймс, Холл Эдвард Чарльз, Холлингворт Грегори, Ниф Джеймс, Спендифф Мэттью, Уотсон Саймон Джеймс (GB)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОПИРАЗИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФАТИДИЛ­ИНОЗИТОЛ-3-КИНАЗЫ

(57) 1. Соединение формулы (I)

Увеличить масштаб

где Е выбирают из N и CRE;

R1, R2 и RE независимо выбирают из Н, галогена, C1-4алкила, C1-4алкокси, C1-4галоалкила, C1-4галоалкокси, C1-4гидроксиалкила и С3-7циклоалкила;

R3 выбирают из:

(i) C1-4алкила, который не замещен или замещен от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, C1-4гидроксиалкила, галогена, C1-4галоалкила, C1-4алкокси, C1-4алкила, оксо, CN, -(C0-3алкил)-NR3aR3b, С3-7циклоалкила и 3-7-членного гетероциклила, который содержит 1-3 гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, и где С3-7циклоалкил или 3-7-членный гетероциклил не замещен или замещен от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, C1-4гидроксиалкила, галогена, C1-4алкила, C1-4ал­кокси, C1-4галоалкила, оксо и -(C0-3алкил)-NR3aR3b;

(ii) C1-4алкокси, который не замещен или замещен от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, C1-4гидроксиалкила, галогена, C1-4галоалкила, C1-4алкокси, C1-4алкила, оксо, CN, -(C0-3алкил)-NR3aR3b, С3-7циклоалкила и 3-7-членного гетероциклила, который содержит 1-3 гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, и где С3-7циклоалкил не замещен или замещен от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, C1-4гидроксиалкила, галогена, C1-4алкила, C1-4алкокси, C1-4галоалкила, оксо и -(C0-3ал­кил)-NR3aR3b;

(iii) -С3-7циклоалкила или -О-С3-7циклоалкила, где С3-7циклоалкил не замещен или замещен от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, C1-4гидроксиалкила, галогена, C1-4алкила, C1-4алкокси, C1-4галоалкила, оксо и -(C0-3алкил)-NR3aR3b;

(iv) -(C0-3алкил)-С3-7циклоалкила или -О-(C0-3алкил)-С3-7циклоалкила, где С3-7циклоалкил вместе со вторым С3-7циклоалкилом или 3-7-членным гетероциклилом, который содержит 1-3 гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, образует спиробицикл и где С3-7циклоалкил или 3-7-членный гетероциклил не замещен или замещен от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, C1-4гидроксиалкила, галогена, C1-4алкила, C1-4алкокси, C1-4галоалкила, оксо и -(C0-3алкил)-NR3aR3b;

(v) -(C0-3алкил)-3-7-членного гетероциклила или -О-(C0-3алкил)-3-7-членного гетероциклила, и где указанный 3-7-членный гетероциклил содержит 1-3 гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, и не замещен или замещен от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, C1-4гид­роксиалкила, галогена, C1-4алкила, C1-4алкокси, C1-4галоалкила, оксо и -(C0-3алкил)-NR3aR3b;

(vi) -(C0-3алкил)-3-7-членного гетероциклила или -(О-C0-3алкил)-3-7-членного гетероциклила, и где указанный 3-7-членный гетероциклил содержит 1-3 гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, и вместе со вторым 3-7-членным гетероциклилом, который содержит 1-3 гетероатома, выбранных из кисло­рода, азота и серы, или С3-7циклоалкилом образует спиробицикл, и где 3-7-членный гетероциклил или С3-7цик­лоалкил не замещен или замещен от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, C1-4гид­роксиалкила, галогена, C1-4алкила, C1-4алкокси, C1-4галоалкила, оксо и -(C0-3алкил)-NR3aR3b; и

(vii) Н;

R4 выбирают из Н и C1-4алкила; или

R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 3-7-членный гетероциклил, который содержит 1-3 гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, где 3-7-членный гетероциклил необязательно вместе со вторым 3-7-членным гетероциклилом, который содержит 1-3 гетероатома, выб­ранных из кислорода, азота и серы, или С3-7циклоалкилом образует спиробицикл, и где 3-7-членный гете­роциклил и С3-7циклоалкил не замещены или замещены от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, C1-4гидроксиалкила, галогена, C1-4алкила, C1-4алкокси, C1-4галоалкила, оксо и -(C0-3алкил)-NR3aR3b;

R3a и R3b независимо выбирают из Н, C1-4алкила и C1-4галоалкила;

Y является 5-6-членным гетероарилом, где указанный гетероарил содержит 1-3 гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, и не замещен или замещен от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из C1-4ал­кила, C1-4галоалкила, C1-4алкокси-С1-4алкила, С1-4гидроксиалкила, C1-4алкокси, C1-4галоалкокси, галогена, C1-4гидроксиалкила, -(C0-3алкил)-NR'R", -(С0-3алкил)-С3-7циклоалкила и -(C0-3алкил)-3-7-членного гетеро­циклила, который содержит 1-3 гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, -(С=O)-3-7-членного гетероциклила, который содержит 1-3 гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, -(С=O)-NR'R", -(C0-3алкил)фенила и -(C0-3алкил)-5-6-членного гетероарила, который содержит 1-3 гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы; и

R' и R" независимо выбирают из Н и C1-4алкила;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1 формулы (Ia)

Увеличить масштаб

где R1 независимо выбирают из Н, галогена, C1-4алкила, C1-4алкокси, C1-4галоалкила, C1-4галоалкокси, C1-4гид­роксиалкила и С3-7циклоалкила;

R2 выбирают из Н, галогена, CF3 и метила;

R3 выбирают из:

(i) C1-4алкила, который не замещен или замещен от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, C1-4гидроксиалкила, галогена, C1-4галоалкила, C1-4алкокси, C1-4алкила, оксо, CN, -(C0-3алкил)-NR3aR3b, С3-7циклоалкила и 3-7-членного гетероциклила, где С3-7циклоалкил или 3-7-членный гетероциклил не замещен или замещен от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, C1-4гид­роксиалкила, галогена, C1-4алкила, C1-4алкокси, C1-4галоалкила, оксо и -(C0-3алкил)-NR3aR3b;

(ii) C1-4алкокси, который не замещен или замещен от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, C1-4гидроксиалкила, галогена, C1-4галоалкила, C1-4алкокси, C1-4алкила, оксо, CN, -(C0-3алкил)-NR3aR3b, С3-7циклоалкила и 3-7-членного гетероциклила, где С3-7циклоалкил не замещен или замещен от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, C1-4гидроксиалкила, галогена, C1-4алкила, C1-4ал­кокси, C1-4галоалкила, оксо и -(C0-3алкил)-NR3aR3b;

(iii) -С3-7циклоалкила или -О-С3-7циклоалкила, где С3-7циклоалкил не замещен или замещен от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, C1-4гидроксиалкила, галогена, C1-4алкила, C1-4алкокси, C1-4галоалкила, оксо и -(C0-3алкил)-NR3aR3b;

(iv) -(C0-3алкил)-С3-7циклоалкила или -О-(C0-3алкил)-С3-7циклоалкила, где С3-7циклоалкил вместе со вторым С3-7циклоалкилом или 3-7-членным гетероциклилом образует спиробицикл и где С3-7циклоалкил или 3-7-членный гетероциклил не замещен или замещен от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, C1-4гидроксиалкила, галогена, C1-4алкила, C1-4алкокси, C1-4галоалкила, оксо и -(C0-3алкил)-NR3aR3b;

(v) -(C0-3алкил)-3-7-членного гетероциклила или -О-(C0-3алкил)-3-7-членного гетероциклила, где указанный 3-7-членный гетероциклил содержит 1-3 гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, и не замещен или замещен от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, C1-4гидроксиалкила, галогена, C1-4алкила, C1-4алкокси, C1-4галоалкила, оксо и -(C0-3алкил)-NR3aR3b;

(vi) -(C0-3алкил)-3-7-членного гетероциклила или -(О-C0-3алкил)-3-7-членного гетероциклила, где указанный 3-7-членный гетероциклил вместе со вторым 3-7-членным гетероциклилом или С3-7циклоалкилом образует спиробицикл и где 3-7-членный гетероциклил или С3-7циклоалкил не замещен или замещен от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, C1-4гидроксиалкила, галогена, C1-4алкила, C1-4алкокси, C1-4галоалкила, оксо и -(C0-3алкил)-NR3aR3b; и

(vii) Н;

R4 выбирают из Н и C1-4алкила; или

R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 3-7-членный гетероциклил, где 3-7-членный гетероциклил необязательно вместе со вторым 3-7-членным гетероциклилом или C3-7цик­лоалкилом образует спиробицикл и где 3-7-членный гетероциклил и С3-7циклоалкил не замещены или заме­щены от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из гидрокси, C1-4гидроксиалкила, галогена, C1-4ал­кила, C1-4алкокси, C1-4галоалкила, оксо и -(C0-3алкил)-NR3aR3b;

R3a и R3b независимо выбирают из Н, C1-4алкила и C1-4галоалкила;

Y выбирают из группы, включающей

тиазолил,

тиадиазолил,

изотиазолил,

пиразолил,

пиридил,

пиримидинил,

триазолил,

имидазолил,

оксадиазолил,

изоксазолил,

оксазолил,

пирролил,

тиенил и

фуранил;

каждый из которых не замещен или замещен от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из C1-4ал­кила, C1-4галоалкила, С1-4алкокси-С1-4алкила, С1-4гидроксиалкила, C1-4алкокси, C1-4галоалкокси, галогена, C1-4гид­роксиалкила, -(C0-3алкил)-NR'R", -(C0-3алкил)-С3-7циклоалкила и -(C0-3алкил)-3-7-членного гетероциклила, -(С=O)-3-7-членного гетероциклила, -(С=O)-NR'R", -(C0-3алкил)фенила и -(C0-3алкил)-5-6-членного гетероарила, который содержит 1-3 гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы; и

R' и R" независимо выбирают из Н и C1-4алкила;

или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.1 или 2, где Y выбирают из группы, включающей

оксазол-2-ил,

оксазол-5-ил,

оксазол-4-ил,

тиазол-5-ил,

тиазол-4-ил,

1,3,4-тиадиазол-2-ил,

изотиазол-5-ил,

пиразол-4-ил,

пиразол-3-ил,

пиразол-1-ил,

пирид-4-ил,

пирид-3-ил,

пирид-2-ил,

1,2,4-триазол-1-ил,

1,2,3-триазол-4-ил,

имидазол-1-ил,

1,2,4-оксадиазол-5-ил,

1,3,4-оксадиазол-2-ил,

1,2,4-оксадиазол-3-ил,

изоксазол-5-ил,

изоксазол-3-ил,

изоксазол-4-ил,

пиррол-3-ил,

тиен-2-ил,

тиен-3-ил и

фуран-3-ил,

каждый из которых не замещен или замещен от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из C1-4ал­кила, C1-4галоалкила, C1-4гидроксиалкила, -(C0-3алкил)-С3-7циклоалкила, -(С=O)-3-7-членного гетероциклила, -(C0-3алкил)-NR'R", -(С=O)-NR'R", -(C0-3алкил)фенила и -(C0-3алкил)пиридила; и

R' и R" независимо выбирают из Н и C1-4алкила;

или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по любому из пп.1-3, где Y выбирают из группы, включающей

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение по любому из пп.1-4, где R3 выбирают из

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

или R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют кольцо, выбранное из

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Соединение по п.1 формулы (I)

Увеличить масштаб

где Е выбирают из N и CRE;

R1, R2 и RE независимо выбирают из Н, галогена, C1-4алкила, C1-4алкокси, C1-4галоалкила, C1-4галоалкокси, C1-4гидроксиалкила и С3-7циклоалкила;

Y выбирают из группы, включающей

Увеличить масштаб

R4 является Н и R3 выбирают из группы, включающей

Увеличить масштаб

или R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 3-7-членный гетероциклил, выбранный из группы, включающей

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль.

7. Соединение по п.1, выбранное из

3-[5-амино-6-(5-метил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил)пиразин-2-ил]-N-(4-гидроксициклогексил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-[5-амино-6-(3-метил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиразин-2-ил]-N-(4-гидроксициклогексил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-[5-амино-6-(3-метил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиразин-2-ил]-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-[5-амино-6-(3-метилизоксазол-5-ил)пиразин-2-ил]-N-(4-гидроксициклогексил)-4-метилбензолсульфо­намида;

3-[5-амино-6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил]-4-метил-N-(3-метилоксетан-3-илметил)бензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метилбензолсульфо­намида;

3-[5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил]-N-(3-гидрокси-2,2-диметилпропил)-4-метилбензолсульфо­намида;

3-[5-амино-6-(1,3-диметил-1Н-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил]-N-(6-гидроксиспиро[3.3]гепт-2-ил)-4-метилбен­золсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидроксипропил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(пиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(4-гидроксициклогексил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1,3-диметил-1Н-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-[5-амино-6-(1,3-диметил-1Н-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил]-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(4-гидроксициклогексил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(4-гидроксициклогексил)-4-метилбензолсульфо­намида;

3-[5-амино-6-(1,3-диметил-1Н-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил]-4-метил-N-[(R)-1-(тетрагидрофуран-3-ил)ме­тил]бензолсульфонамида;

3-[5-амино-6-(1,3-диметил-1Н-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил]-4-метил-N-(3-метилоксетан-3-илметил)бен­золсульфонамида;

3-[5-амино-6-(2-метил-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил)пиразин-2-ил]-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метил­бензолсульфонамида;

3-[5-амино-6-(2,5-диметил-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил)пиразин-2-ил]-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метил­бензолсульфонамида;

3-[5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил]-N-(3-гидроксициклобутилметил)-4-метилбензолсульфо­намида;

3-[5-амино-6-(2-циклопропилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил]-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-пиридин-3-ил-пиразин-2-ил)-N-(4-гидроксициклогексил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-[5-амино-6-(3-изопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиразин-2-ил]-N-(4-гидроксициклогексил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-[5-амино-6-(3-циклопропил[1,2,4]оксадиазол-5-ил)пиразин-2-ил]-N-(4-гидроксициклогексил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-[5-амино-6-(3-метил[1,2,4]триазол-1-ил)пиразин-2-ил]-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-[5-амино-6-(3-циклопропил[1,2,4]триазол-1-ил)пиразин-2-ил]-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-[5-амино-6-(1,3-диметил-1Н-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил]-N-((R)-1-этилпирролидин-2-илметил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-[1,2,4]триазол-1-ил-пиразин-2-ил)-N-(1-гидроксициклопропилметил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-[1,2,4]триазол-1-ил-пиразин-2-ил)-4-метил-N-(3-метилоксетан-3-илметил)бензолсульфо­намида;

3-[5-амино-6-(5-морфолин-4-илметилтиофен-3-ил)пиразин-2-ил]-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-[1,2,4]триазол-1-ил-пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропокси)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-[1,2,4]триазол-1-ил-пиразин-2-ил)-N-(4-гидрокситетрагидропиран-4-илметил)-4-метилбензолсульфонамида;

N-(2-аминоэтил)-3-(5-амино-6-[1,2,4]триазол-1-ил-пиразин-2-ил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-[1,2,4]триазол-1-ил-пиразин-2-ил)-N-(2,2-дифторэтил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-[1,2,4]триазол-1-ил-пиразин-2-ил)-N-(3-гидроксиметилоксетан-3-илметил)-4-метилбензолсульфонамид;

3-(5-амино-6-[1,2,4]триазол-1-ил-пиразин-2-ил)-N-(3,3-диметил-2-оксо-бутил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-хлор-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)бензолсульфо­намида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-хлор-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)бензолсульфо­намида;

3-(5-амино-6-(фуран-3-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2,5-диметилтиазол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

(R)-3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-((1-этилпирролидин-2-ил)метил)-4-метилбензол­сульфонамида;

(R)-3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-((тетрагидрофуран-3-ил)метил)бензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидроксициклобутил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-((3-(гидроксиметил)оксетан-3-ил)метил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидроксиэтил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(оксетан-3-илметил)бензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)бензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)бензолсульфона­мида;

3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-((тетрагидро-2H-пиран-2-ил)метил)бензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(2,2,2-трифторэтил)бензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-((тетрагидрофуран-2-ил)метил)бензолсульфо­намида;

3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(тетрагидрофуран-3-ил)бензолсульфонамида;

(1-(3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-4-метилфенилсульфонил)азетидин-3-ил)метанола;

3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-((4-(гидроксиметил)тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-((4-гидрокситетрагидро-2H-пиран-4-ил)метил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-((3-гидроксиоксетан-3-ил)метил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-((4-метилморфолин-3-ил)метил)бензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(1,5-диметил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(2,4-диметилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(3,4-диметил-1H-пиразол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(3,5-диметил-1H-пиразол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(3,5-диметил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метилбен­золсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2,4-диметил-1H-имидазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(4,4,4-трифтор-3-гидроксибутил)бен­золсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(4,4,4-трифтор-3-гидроксибутил)бен­золсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(4,4,4-трифтор-3-гидроксибутил)бен­золсульфонамида;

5-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-6-метилпиридин-3-сульфонамида;

3-(5-амино-6-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(4,4-дифторциклогексил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(4,4-дифторциклогексил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(4-метил-1H-имидазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-((1r,4r)-4-гидроксициклогексил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(4-метил-1H-имидазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидроксипропил)-4-метилбензолсульфона­мида;

3-(5-амино-6-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-((1r,4r)-4-гидроксициклогексил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(пиримидин-5-ил)пиразин-2-ил)-N-((1r,4r)-4-гидроксициклогексил)-4-метилбензолсульфо­намида;

3-(5-амино-6-(2-фторпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-((1r,4r)-4-гидроксициклогексил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(1H-имидазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-пиразол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(4-метил-1H-имидазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфона­мида;

3-(5-амино-6-(3-метил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(3-изопропил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбен­золсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(6-гидроксиспиро[3.3]гептан-2-ил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)бензолсульфо­намида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-((1r,4r)-4-гидрокси-4-метилциклогексил)-4-метилбен­золсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-((1s,4s)-4-гидрокси-4-метилциклогексил)-4-метилбен­золсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(6-гидроксиспиро[3.3]гептан-2-ил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(6-гидроксиспиро[3.3]гептан-2-ил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-((1r,3r)-3-гидроксициклобутил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-((1s,3s)-3-гидроксициклобутил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(((1s,3s)-3-гидроксициклобутил)метил)-4-метилбен­золсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-2,2-диметилпропил)-4-метил­бензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(6-гидроксиспиро[3.3]гептан-2-ил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-((1s,4s)-4-гидроксициклогексил)-4-метилбен­золсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-((1s,4s)-4-гидроксициклогексил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(3-циклопропилизоксазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(3-циклопропилизоксазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(4-метилтиазол-2-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(1-метил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-этил-2H-1,2,3-триазол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(1-этил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-(2,2,2-трифторэтил)-2H-1,2,3-триазол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метил-2H-1,2,3-триазол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензол­ульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-((1s,4s)-4-гидроксициклогексил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(3-метилизоксазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(3-метилизоксазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метил­бензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(5-циклопропил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-2,2-диметилпропил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(3-циклопропил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-2,2-диметилпропил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(3-циклопропил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(((1s,3s)-3-гидроксициклобутил)ме­тил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(3-циклопропил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(((1s,3s)-3-гидроксициклобутил)метил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(3-изопропил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метил­бензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(1-(гидроксиметил)циклопропил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(3-циклопропилизоксазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-2,2-диметилпропил)-4-метил­бензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(3-циклопропилизоксазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(((1s,3s)-3-гидроксициклобутил)метил)-4-метилбензолсульфонамида;

2-(3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-метилфенилсульфонил)-2-азаспиро[3.3]гептан-6-ола;

3-(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)-5-(5-(3-метокси-3-метилазетидин-1-илсульфонил)-2-метилфенил)пиразин-2-амина;

3-(5-амино-6-(1H-пиразол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-((1r,4r)-4-гидроксициклогексил)-4-метилбензолсульфо­намида;

(R)-3-(5-амино-6-(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(пирролидин-2-илметил)бензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-циклопропилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(тиазол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(3-циклопропил-1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метокситиазол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(4-метил-1H-пиразол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-((1r,4r)-4-гидроксициклогексил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-этокси-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-третбутокси-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-(диметиламино)этокси)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-изопропокси-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-изобутокси-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(тетрагидрофуран-3-илокси)бензолсульфо­намида;

5-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-2-фтор-N-(3-гидроксипропил)-4-метилбензолсульфона­мида;

5-(5-амино-6-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-2-фтор-N-(3-гидроксипропил)-4-метилбензолсульфо­намида;

5-(5-амино-6-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-2-фтор-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензол­сульфонамида;

5-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-2-фтор-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(3-((диметиламино)метил)-1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпро­пил)-4-метилбензолсульфонамида;

5-(2-метил-5-(3-(трифторметил)пиперазин-1-илсульфонил)фенил)-3-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-амина;

3-(5-амино-6-(1-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-фторпиридин-3-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(4-метоксипиридин-3-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(2-метоксипиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфо­намида;

3-(5-амино-6-(2-метоксипиридин-3-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(пиридин-3-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-хлорпиридин-3-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфо­намида;

3-(5-амино-6-(5-метилпиридин-3-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфо­намида;

3-(5-амино-6-(5-хлор-2-фторпиридин-3-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(6-хлор-4-метилпиридин-3-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-фторпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфо­намида;

3-(5-амино-6-(3-фторпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфо­намида;

3-(5-амино-6-(2-изопропоксипиридин-3-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(6-этоксипиридин-3-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфо­намида;

3-(5-амино-6-(6-метокси-2-метилпиридин-3-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(фуран-3-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(6-(пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбен­золсульфонамида;

3-(5-амино-6-(6-фторпиридин-3-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфо­намида;

3-(5-амино-6-(1,5-диметил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(пиримидин-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(6-морфолинопиридин-3-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(3-метил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(6-(пиперидин-1-ил)пиридин-3-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбен­золсульфонамида;

3-(5-амино-6-(6-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)пиридин-3-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1-пропил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(1-изопентил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(пиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфо­намида;

3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфона­мида;

3-(5-амино-6-(1-изопропил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(1-изобутил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1-этил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(5-(гидроксиметил)тиофен-2-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбен­золсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1,3-диметил-1H-пиразол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(1-(пиридин-2-илметил)-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1-(пиридин-3-илметил)-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1-(пиридин-4-илметил)-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилоксазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(1-(2-морфолиноэтил)-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-пиразол-3-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(4-метилтиофен-2-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфо­намида;

3-(5-амино-6-(5-метилтиофен-2-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфо­намида;

3-(5-амино-6-(тиофен-2-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(5-циклопропилтиофен-2-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-((3-метилоксетан-3-ил)метил)бензолсульфо­намида;

5-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-2,4-диметилбензол­сульфонамида;

5-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-2-фтор-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метилбен­золсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)бензолсульфонамида;

5-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-2-хлор-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метил­бензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропокси)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилоксазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(2,2,2-трифторэтил)бензолсульфонамида;

5-(5-(3,3-дифторпиперидин-1-илсульфонил)-2-метилфенил)-3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-амина;

5-(5-(3-фторпирролидин-1-илсульфонил)-2-метилфенил)-3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-амина;

5-(5-(3,3-дифторпирролидин-1-илсульфонил)-2-метилфенил)-3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-амина;

5-(5-(3,3-дифторазетидин-1-илсульфонил)-2-метилфенил)-3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-амина;

5-(5-(3-фторазетидин-1-илсульфонил)-2-метилфенил)-3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-амина;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(4-(гидроксиметил)циклогексил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(3,3-дифторциклобутил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

5-(2-метил-5-(3,3,4,4-тетрафторпирролидин-1-илсульфонил)фенил)-3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-амина;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(5-гидроксипентил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-метоксипропил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-((1-гидроксициклогексил)метил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

(R)-3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-((1-этилпирролидин-2-ил)метил)-4-метилбензол­сульфонамида;

(R)-3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидроксипропил)-4-метилбензолсульфонамида;

(R)-3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-((тетрагидрофуран-2-ил)метил)бензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-((1-гидроксициклобутил)метил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-((тетрагидро-2H-пиран-2-ил)метил)бензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-((1-метилпирролидин-3-ил)метил)бензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-((тетрагидро-2H-пиран-3-ил)метил)бензол­сульфонамида;

(R)-3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(тетрагидрофуран-3-ил)бензолсуль­фонамида;

(S)-3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(тетрагидрофуран-3-ил)бензолсуль­фонамида;

(R)-3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпро­пил)бензолсульфонамида;

(S)-3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпро­пил)бензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(4,4,4-трифтор-3-гидрокси-3-метилбу­тил)бензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-((1-(гидроксиметил)циклопентил)метил)-4-метил­бензолсульфонамида;

(S)-3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-((тетрагидрофуран-3-ил)метил)бензол­сульфонамида;

(R)-3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-((тетрагидрофуран-3-ил)метил)бензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-фторэтил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-фторпропил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(2-оксотетрагидрофуран-3-ил)бензолсульфо­намида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(3,3,3-трифторпропил)бензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(2-метил-2-морфолинопропил)бензолсуль­фонамида;

5-(5-(4,4-дифторпиперидин-1-илсульфонил)-2-метилфенил)-3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-амина;

5-(5-(4-фторпиперидин-1-илсульфонил)-2-метилфенил)-3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-амина;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-((1-гидроксициклопентил)метил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-(1-гидроксициклопентил)этил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-(1-гидроксициклогексил)этил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-((1-(гидроксиметил)циклопропил)метил)-4-метилбен­золсульфонамида;

(S)-3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-((5,5-диметилтетрагидрофуран-2-ил)метил)-4-метилбензолсульфонамида;

(R)-3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-((5,5-диметилтетрагидрофуран-2-ил)метил)-4-метилбензолсульфонамида;

(S)-3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(1-гидроксипропан-2-ил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(1-гидроксипропан-2-ил)-4-метилбензолсульфо­намида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(2,2-дифторпропил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(3-метилбутан-2-ил)бензолсульфонамида;

(1-(3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-метилфенилсульфонил)азетидин-3-ил)метанола;

1-(3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-метилфенилсульфонил)-3-метилазетидин-3-ол;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-((3-гидроксиоксетан-3-ил)метил)-4-метилбензол­сульфонамида;

(R)-3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-(1-циано-2-гидроксиэтил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-((1-(гидроксиметил)циклобутил)метил)-4-метилбен­золсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-((4-(гидроксиметил)тетрагидро-2H-пиран-4-ил)ме­тил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(2-оксотетрагидротиофен-3-ил)бензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-((1-(гидроксиметил)циклогексил)метил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-циклопропил-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-циклобутил-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-циклопентил-4-метилбензолсульфонамида;

(R)-3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(пирролидин-3-илметил)бензолсульфо­намида;

(S)-3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(пирролидин-3-илметил)бензолсульфо­намида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-N-((3R,4R)-4-гидроксипирролидин-3-ил)-4-метил­бензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-((3-(гидроксиметил)оксетан-3-ил)метил)-4-метилбензолсульфонамида;

(S)-3-(5-амино-6-(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-((1-этилпирролидин-2-ил)метил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-((4-метилморфолин-3-ил)метил)бен­золсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-((4-метилморфолин-3-ил)метил)бен­золсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-((4-метилморфолин-3-ил)метил)бен­золсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-((2-метилтетрагидрофуран-2-ил)метил)бензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-((4-метилморфолин-2-ил)метил)бен­золсульфонамида;

(R)-3-(5-амино-6-(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(морфолин-3-илметил)бензол­сульфонамида;

(S)-3-(5-амино-6-(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(морфолин-3-илметил)бензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(морфолин-2-илметил)бензолсуль­фонамида;

(R)-3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидроксипропил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(4-(гидроксиметил)циклогексил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3,3-дифторциклобутил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(5-гидроксипентил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-((1-гидроксициклогексил)метил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-((1-гидроксициклобутил)метил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

(S)-3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(1-гидроксибутан-2-ил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

(R)-3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(1-гидроксибутан-2-ил)-4-метилбензолсульфо­намида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

(S)-3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидроксипропил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)бензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-метоксипропил)-4-метилбензолсульфонамида;

(R)-3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-((тетрагидрофуран-2-ил)метил)бензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(4,4,4-трифтор-3-гидрокси-3-метилбутил)бен­золсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-((тетрагидро-2H-пиран-3-ил)метил)бен­золсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-метокси-2-метилпропил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-((тетрагидро-2H-пиран-2-ил)метил)бензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-((тетрагидрофуран-2-ил)метил)бензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-((тетрагидрофуран-3-ил)метил)бензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(4-гидрокси-4-метилциклогексил)-4-метилбен­золсульфонамида;

(R)-3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метил­пропил)бензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(1-изопропилпиперидин-4-ил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(1-метилпиперидин-4-ил)бензолсульфо­намида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-(диэтиламино)пропил)-4-метилбензолсульфо­намида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-(диметиламино)-2,2-диметилпропил)-4-метилбензолсульфонамида;

(R)-3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-((1-этилпирролидин-2-ил)метил)-4-метил­бензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-(диметиламино)этил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(2-(пирролидин-1-ил)этил)бензолсульфо­намида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(2-морфолиноэтил)бензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(2-метил-2-морфолинопропил)бензолсульфо­намида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-((1-метилпирролидин-3-ил)метил)бензол­сульфонамида;

4-((3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метилфенилсульфонамидо)метил)тетрагидро-2H-пиран-4-карбоксамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-((3-гидроксиоксетан-3-ил)метил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(2-(метиламино)этил)бензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-аминоэтил)-4-метилбензолсульфонамида;

(R)-3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(пирролидин-3-илметил)бензолсульфо­намида;

(S)-3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(пирролидин-3-илметил)бензолсульфо­намида;

5-(5-(2,6-диазаспиро[3.3]гептан-2-илсульфонил)-2-метилфенил)-3-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-амина;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-((1S,2S)-2-аминоциклопентил)-4-метилбензолсульфо­намида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-((1R,2R)-2-аминоциклопентил)-4-метилбензолсульфо­намида;

(R)-5-(5-(3-аминопирролидин-1-илсульфонил)-2-метилфенил)-3-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-амина;

5-(5-(4-аминопиперидин-1-илсульфонил)-2-метилфенил)-3-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-амина;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(((1S,3R)-3-(аминометил)циклогексил)метил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-((1r,4r)-4-аминоциклогексил)-4-метилбензолсульфо­намида;

3-(5-амино-6-(1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(оксетан-3-илметил)бензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(1-бензил-1H-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензол­сульфонамида;

2-(3-(5-амино-6-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пиразин-2-ил)-4-метилфенилсульфонамидо)ацетамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(2-оксопиперидин-4-ил)бензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиразин-2-ил)-N-((1r,4r)-4-гидроксициклогексил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

3-(5-амино-6-(3-этил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метилбензол­сульфонамида;

3-(5-амино-6-(3-этил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(азетидин-3-ил)-4-метилбензолсульфонамида;

3-(5-амино-6-(5-этил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)пиразин-2-ил)-N-((1r,4r)-4-гидроксициклогексил)-4-метилбен­золсульфонамида;

3-(5-амино-6-(3-этил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-((1r,4r)-4-гидроксициклогексил)-4-метилбен­золсульфонамида;

3-(5-амино-6-(3-пропил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-((1r,4r)-4-гидроксициклогексил)-4-метил­бензолсульфонамида;

(1-(3-(5-амино-6-(3-этил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-4-метилфенилсульфонил)пиперидин-4-ил)метанола;

цис-3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидроксициклобутил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

транс-3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидроксициклобутил)-4-метилбензолсуль­фонамида;

(R)-3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-((тетрагидрофуран-2-ил)метил)бензолсуль­фонамида;

(S)-3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-((тетрагидрофуран-2-ил)метил)бензолсуль­фонамида;

(R)-3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(тетрагидрофуран-3-ил)бензолсульфо­намида;

(S)-3-(5-амино-6-(2-метилтиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-4-метил-N-(тетрагидрофуран-3-ил)бензолсульфо­намида;

3-(5-амино-6-(1-(2-(диметиламино)этил)-1Н-пиразол-4-ил)пиразин-2-ил)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-4-метилбензолсульфонамида и

3-(5-амино-6-(3-циклопропил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)пиразин-2-ил)-N-(3-гидрокси-3-метилбутил)-4-метил­бензолсульфонамида;

или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Фармацевтическая композиция для лечения расстройства или заболевания, опосредованного активацией гамма-изоформы ФИ-3-киназы, содержащая терапевтически эффективное количество соединения или соли по любому из пп.1-7 и один или более фармацевтически приемлемых носителей.

9. Применение соединения или соли по любому из пп.1-7 в лечении расстройства или заболевания, опосредованного активацией гамма-изоформы ФИ-3-киназы.

10. Применение соединения или соли по любому из пп.1-7 в лечении респираторных заболеваний, аллергий, ревматоидного артрита, остеоартрита, ревматических расстройств, псориаза, язвенного колита, болезни Крона, септического шока, рака, атеросклероза, отторжения аллотрансплантата после трансплантации, диабета, инсульта, ожирения и рестеноза.

11. Применение соединения или соли по любому из пп.1-7 в производстве лекарственного средства для лечения расстройства или заболевания, опосредованного активацией гамма-изоформы ФИ-3-киназ.

12. Способ лечения расстройства или заболевания, опосредованного активацией гамма-изоформы ФИ-3-киназы, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таковом, терапевтически эффективного количества соединения или соли по любому из пп.1-7.

13. Способ лечения респираторных заболеваний, аллергий, ревматоидного артрита, остеоартрита, ревматических расстройств, псориаза, язвенного колита, болезни Крона, септического шока, рака, атеросклероза, отторжения аллотрансплантата после трансплантации, диабета, инсульта, ожирения и рестеноза, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таковом, терапевтически эффективного количества соединения или соли по любому из пп.1-7.


наверх