Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 11´2018

  

(21) 

201891303 (13) A1       Разделы: A B C D E F G H    

(22) 

2016.12.20

(51) 

C07D 487/04 (2006.01)
A61K 31/519
(2006.01)
A61P 9/00
(2006.01)
A61P 9/10
(2006.01)
A61P 9/12
(2006.01)
A61P 9/04
(2006.01)

(31) 

PCT/CN2015/098251

(32) 

2015.12.22

(33) 

CN

(86) 

PCT/US2016/067654

(87) 

WO 2017/112617 2017.06.29

(71) 

МЕРК ШАРП И ДОУМ КОРП. (US)

(72) 

Берджер Рафелл, Чэнь И-Хэн, Ли Гоцин, Гарфанкл Джои, Ли Хун, Мяо Шоуву, Рагхаван Субхарекха, Смит Камерон Дж., Стелмач Джон, Уайтхед Алан, Чжан Жуй, Чжан Юн (US), Фу Цзяньминь, Цзи Ган, Цзян Фалун (CN)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНО-2-(1H-ПИРАЗОЛO[3,4-b]ПИРИДИН-3-ИЛ)-6-ОКСО-6,7-ДИГИДРО-5H-ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИНА И СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ (1H-ИНДАЗОЛ-3-ИЛА) В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ cGMP ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

(57) Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где X, Y, Z, R1, R2, R4, Ra и нижние индексы m, p и q представляют собой то, что раскрыто в настоящем описании. Соединения или их фармацевтически приемлемые соли могут модулировать в организме продуцирование циклического гуанозинмонофосфата ("cGMP") и в целом подходят для терапии и профилактики заболеваний, которые связаны с нарушенным балансом cGMP, таких как сердечно-сосудистое заболевание, нарушение эндотелиальной функции, нарушение диастолической функции, атеросклероз, гипертензия, сердечная недостаточность, легочная гипертензия (группы I, II, III, IV по WHO), стенокардия, тромбоз, рестеноз, инфаркт миокарда, инсульт, сердечная декомпенсация, фиброз, легочная гипертония, нарушение эректильной функции, астма, острый респираторный дистресс синдром (ARDS), хроническая почечная недостаточность, кистозный фиброз, серповидноклеточная анемия, склеродермия, синдром Рейно, диабет, диабетическая ретинопатия, цирроз печени, хроническое обструктивное заболевание легких (COPD), острое повреждение легких, фиброз легких или интерстициальное заболевание легких. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, которые содержат соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли. Изобретение также относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям для использования в терапии и профилактике вышеуказанных заболеваний и для получения фармацевтических средств с этой целью.

Увеличить масштаб


наверх