(11)	030049 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201591226
(22)	2014.01.14
(51)	A61K 9/00 (2006.01) A61K 47/36 (2006.01) A61K 47/38 (2006.01) A61K 9/16 (2006.01)
(31)	13075002.9
(32)	2013.01.15
(33)	EP
(43)	2016.01.29
(86)	PCT/EP2014/000091
(87)	WO 2014/111254 2014.07.24
(71)	(73) АСТЕЛЛАС ФАРМА ЮЭРОП ЛТД (GB)
(72)	Мураками Ёсиюки, Сайто Хикару (JP)
(74)	Поликарпов А.В. (RU)
(54)	ПРИМЕНЕНИЕ ЭКСЦИПИЕНТА В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВСПЕНИВАЮЩЕЙ ДОБАВКИ В КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩЕЙ ТИАКУМИЦИНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ

(57) 1. Применение эксципиента ксантановой камеди в качестве противовспенивающей добавки в композиции, содержащей в качестве активного ингредиента одно или более из тиакумицинового соединения, его стереоизомера, его полиморфа или его фармацевтически приемлемого сольвата, где концентрация указанного эксципиента варьируется от 2,5 до 12,5% мас./мас.; при этом процентное содержание приведено в расчете на количество активного ингредиента.

2. Применение эксципиента, выбранного из группы, состоящей из гуаровой камеди и каррагинана, в качестве противовспенивающей добавки в композиции, содержащей в качестве активного ингредиента одно или более из тиакумицинового соединения, его стереоизомера, его полиморфа или его фармацевтически приемлемого сольвата, где концентрации эксципиентов, используемых в указанной композиции, варьируются от 4,8 до 16,25% мас./мас.; при этом процентное содержание приведено в расчете на количество активного ингредиента.

3. Применение эксципиента альгината натрия в качестве противовспенивающей добавки в композиции, содержащей в качестве активного ингредиента одно или более из тиакумицинового соединения, его стереоизомера, его полиморфа или его фармацевтически приемлемого сольвата, где концентрация указанного эксципиента варьируется от 3,0 до 10,0% мас./мас.; при этом процентное содержание приведено в расчете на количество активного ингредиента.

4. Применение эксципиента диспергируемой в воде целлюлозы, представляющей собой микрокристаллическую целлюлозу с карбоксиметилцеллюлозой натрия, в качестве противовспенивающей добавки в композиции, содержащей в качестве активного ингредиента одно или более из тиакумицинового соединения, его стереоизомера, его полиморфа или его фармацевтически приемлемого сольвата, где концентрация указанного эксципиента варьируется от 10,5 до 86,5% мас./мас., при этом процентное содержание приведено в расчете на количество активного ингредиента.

5. Применение по любому из пп.1-4, отличающееся тем, что активный ингредиент выбран из группы, состоящей из тиакумицина А, тиакумицина В и его аналогов, таких как диалкилтиакумицинов и бромтиакумицинов, тиакумицина С, тиакумицина D, тиакумицина Е, тиакумицина F и липиармицина.

6. Применение по любому из пп.1-5, отличающееся тем, что активный ингредиент представляет собой липиармицин или тиакумицин В или его стереоизомер.

7. Применение по любому из пп.1-6, отличающееся тем, что активный ингредиент представляет собой тиакумицин В или его полиморф.

8. Применение по любому из пп.1-7, отличающееся тем, что активный ингредиент представляет собой R-тиакумицин В (фидаксомицин).

9. Применение по любому из пп.1-8, отличающееся тем, что композиция дополнительно содержит микрокристаллическую целлюлозу или сахар.

10. Применение по п.9, отличающееся тем, что сахар выбран из группы, состоящей из D-маннита, эритрита, изомальта и трегалозы.

11. Применение по любому из пп.1-10, отличающееся тем, что композиция дополнительно содержит один или более разрыхлителей.

12. Применение по любому из пп.1-11, отличающееся тем, что композиция дополнительно содержит натрия крахмалгликолят.

13. Применение по п.12, отличающееся тем, что композиция дополнительно содержит частично клейстеризованный крахмал.

14. Применение по любому из пп.1-13, отличающееся тем, что композиция представляет собой водную суспензию, сухой порошок для приготовления водной суспензии, сухой гранулят для приготовления водной суспензии или диспергируемую таблетку для приготовления водной суспензии.