Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 11´2017

  

(11) 

028545 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201592301

(22) 

2014.06.09

(51) 

C07D 215/48 (2006.01)
C07D 235/30
(2006.01)
C07D 401/04
(2006.01)
C07D 401/12
(2006.01)
C07D 401/14
(2006.01)
C07D 405/14
(2006.01)
C07D 413/14
(2006.01)
C07D 471/04
(2006.01)
C07D 471/14
(2006.01)
A61K 31/496
(2006.01)
A61K 31/497
(2006.01)
A61P 15/14
(2006.01)
A61P 35/00
(2006.01)

(31) 

2013-122180

(32) 

2013.06.10

(33) 

JP

(43) 

2016.05.31

(86) 

PCT/JP2014/065181

(87) 

WO 2014/199933 2014.12.18

(71) 

(73) АСТЕЛЛАС ФАРМА ИНК. (JP)

(72) 

Охнуки Кей, Азами Хиденори, Савада Юки, Син Такаси, Курамото Казуюки, Кикути Сигетоси, Саито Томоюки, Хамагути Хисао, Нагасима Такеюки (JP)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

БИЦИКЛИЧЕСКОЕ АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ АРОМАТИЧЕСКОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ АМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

(57) 1. Соединение формулы (I) или его соль

Химическая структура 29

Увеличить масштаб

где R1 представляет собой фенил, пиридил, пиразинил, пиримидинил или пиразолил, каждый из которых может быть замещен группой(ами), выбранной(ыми) из группы, состоящей из C1-C6 алкила и -O-C1-C6 алкила;

X представляет собой CH;

Химическая структура 30

Увеличить масштаб представляет собой одинарную связь;

Y представляет собой циклическую группу, описываемую ниже

Химическая структура 32

Увеличить масштаб

Rb представляет собой H или метил,

Rc представляет собой метил,

Rd представляют собой метил,

Rf представляет собой метил,

R2 представляет собой Н и

R3 представляют собой H или галоген,

R4 представляют собой галоген-C1-C6 алкил, -O-С16 алкил или -CN, или

R3 и R4 образуют 2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол в результате соединения вместе наряду с бензольным кольцом, с которым R3 и R4 связаны.

2. Соединение или его соль по п.1, где соединение выбирают из группы, состоящей из

(5-{1-[(6-метоксипиридин-3-ил)метил]пиперидин-4-ил}-1Н-бензимидазол-2-ил){4-[4-(трифторметил)бен­зил]пиперазин-1-ил}метанон,

(5-{1-[(5-метоксипиразин-2-ил)метил]пиперидин-4-ил}-1Н-бензимидазол-2-ил){4-[4-(трифторметил)бен­зил]пиперазин-1-ил}метанон,

(6-{1-[(5-метилпиразин-2-ил)метил]пиперидин-4-ил}-1Н-бензимидазол-2-ил){4-[4-(трифторметил)бен­зил]пиперазин-1-ил}метанон,

(7-{1-[(6-метоксипиридин-3-ил)метил]пиперидин-4-ил}имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил){4-[4-(трифторме­тил)бензил]пиперазин-1-ил}метанон,

4-({4-[(5-{1-[(5-этоксипиразин-2-ил)метил]пиперидин-4-ил}-1-метил-1Н-индол-2-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}метил)бензонитрил,

4-({4-[(6-{1-[(5-этоксипиразин-2-ил)метил]пиперидин-4-ил}-1-метил-1Н-индол-2-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}метил)бензонитрил и

4-({4-[(5-{1-[(5-метоксипиразин-2-ил)метил]пиперидин-4-ил}-1-метил-1H-индол-2-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}метил)бензонитрил.

3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его соль по п.2 и фармацевтически приемлемый эксципиент.

4. Фармацевтическая композиция по п.3, которая представляет собой фармацевтическую композицию для лечения рака молочной железы.

5. Фармацевтическая композиция по п.4, где рак молочной железы представляет собой рак молочной железы, где MCT4 не экспрессируется.

6. Фармацевтическая композиция по п.4, где рак молочной железы представляет собой рак молочной железы с положительным мутационным статусом в гене PIK3CA, где MCT4 не экспрессируется.

7. Применение соединения или его соли по п.2 для получения фармацевтической композиции для лечения рака молочной железы.

8. Применение соединения или его соли по п.2 для лечения рака молочной железы.

9. Способ лечения рака молочной железы, включающий введение субъекту эффективного количества соединения или его соли по п.2.

10. Соединение или его соль по п.2, где соединение представляет собой

(5-{1-[(6-метоксипиридин-3-ил)метил]пиперидин-4-ил}-1Н-бензимидазол-2-ил){4-[4-(трифторметил)бен­зил]пиперазин-1-ил}метанон.

11. Соединение или его соль по п.2, где соединение представляет собой

(5-{1-[(5-метоксипиразин-2-ил)метил]пиперидин-4-ил}-1Н-бензимидазол-2-ил){4-[4-(трифторметил)бен­зил]пиперазин-1-ил}метанон.

12. Соединение или его соль по п.2, где соединение представляет собой

4-({4-[(6-{1-[(5-этоксипиразин-2-ил)метил]пиперидин-4-ил}-1-метил-1Н-индол-2-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}метил)бензонитрил.

13. Соединение или его соль по п.2, где соединение представляет собой

4-({4-[(5-{1-[(5-метоксипиразин-2-ил)метил]пиперидин-4-ил}-1-метил-1Н-индол-2-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}метил)бензонитрил.

14. Соединение или его соль по п.2, где соединение или его соль представляет собой

(5-{1-[(6-метоксипиридин-3-ил)метил]пиперидин-4-ил}-1Н-бензимидазол-2-ил){4-[4-(трифторметил)бен­зил]пиперазин-1-ил}метанон дитозилат.

15. Соединение или его соль по п.2, где соединение или его соль представляет собой

(5-{1-[(5-метоксипиразин-2-ил)метил]пиперидин-4-ил}-1Н-бензимидазол-2-ил){4-[4-(трифторметил)бен­зил]пиперазин-1-ил}метанон дитозилат.

16. Соединение или его соль по п.2, где соединение или его соль представляет собой

4-({4-[(6-{1-[(5-этоксипиразин-2-ил)метил]пиперидин-4-ил}-1-метил-1Н-индол-2-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}метил)бензонитрил дитозилат.

17. Соединение или его соль по п.2, где соединение или его соль представляет собой

4-({4-[(5-{1-[(5-метоксипиразин-2-ил)метил]пиперидин-4-ил}-1-метил-1Н-индол-2-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}метил)бензонитрил дитозилат.


наверх