Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 11´2017

  

(11) 

028530 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

200901393

(22) 

2006.05.15

(51) 

A61K 31/519 (2006.01)
A61K 31/135
(2006.01)
A61K 31/7028
(2006.01)
A61K 31/00
(2006.01)
A61K 31/565
(2006.01)
A61K 31/57
(2006.01)
A61K 31/525
(2006.01)
A61K 31/4415
(2006.01)
A61P 15/18
(2006.01)
A61P 15/12
(2006.01)
A61K 31/585
(2006.01)

(31) 

102005023301.5; 102006016285.4

(32) 

2005.05.13; 2006.04.03

(33) 

DE

(43) 

2010.02.26

(62) 

200702349; 2006.05.15

(71) 

(73) БАЙЕР ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ГМБХ (DE); МЕРК Э СИЕ (CH)

(72) 

Штротманн Кай, Смит Гейвин Уэлч, Кинг Кристина (DE), Мозер Рудольф (CH), Питрцик Клаус (DE)

(74) 

Веселицкая И.А., Пивницкая Н.Н., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Комарова О.М., Белоусов Ю.В. (RU)

(54) 

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМОГО В КАЧЕСТВЕ КОНТРАЦЕПТИВА И ПРЕДОТВРАЩАЮЩЕГО ЗАБОЛЕВАНИЯ И ПОРОКИ РАЗВИТИЯ, ВЫЗВАННЫЕ НЕДОСТАТКОМ ФОЛАТА, ПРИ ЭТОМ НЕ СКРЫВАЯ СИМТОМА НЕДОСТАТКА ВИТАМИНА В12

(57) 1. Способ получения лекарственного средства, используемого в качестве контрацептива и предотвращающего заболевания и пороки развития, вызванные недостатком фолата, при этом не скрывая симптома недостатка витамина B12, включающий

получение смеси, содержащей: (i) по меньшей мере один гормон, выбранный из эстрогенов и прогестагенов, (ii) фармацевтически приемлемые носители;

гранулирование смеси;

адсорбцию 5-метил-(6S)-тетрагидрофолата или его соли в количестве, соответствующем дневной дозе от 0,4 до 1 мг, после окончания гранулирования.

2. Способ получения лекарственного средства по п.1, отличающийся тем, что смесь дополнительно содержит по меньшей мере один витамин, выбранный из витамина В6 и витамина В2.

3. Способ получения лекарственного средства по п.1, в котором эстроген, выбран из группы, включающей этинилэстрадиол, местранол, квинэстранол, эстрадиол, эстрон, эстран, эстриол, эстетрол и конъюгированные конские эстрогены.

4. Способ получения лекарственного средства по п.1, в котором прогестаген выбран из группы, включающей левоноргестрел, норгестимат, норэтистерон, дигидрогестерон, дроспиренон, 3-бета-гидроксидезогестрел, 3-кетодезогестрел (этоногестрел), 17-деацетилногестимат, 19-норпрогестерон, ацетоксипрегненолон, аллилэстренол, амгестон, хлормадинон, ципротерон, демегестон, дезогестрел, диеногест, дигидрогестерон, диметистерон, этистерон, этинодиолдиацетат, фторгестронацетат, гастринон, гестоден, гестринон, гидроксиметилпрогестерон, гидроксипрогестерон, линестренол (линоэстренол), мецирогестрон, медроксипрогестерон, мегестрол, меленгестрол, номегестрол, норэтиндрон (норэтистерон), норэтинодрель, норгестрел (включая d-норгестрел и dl-норгестрел), норгестриенон, норметистерон, прогестерон, квингестанол, (17альфа)-17-гидрокси-11-метилен-19-норпрегна-4,15-диен-20-ин-3-он, тиболон, тримегестрон, алгестон-ацетофенид, несторон, промегестрон, сложный эфир 17-гидроксипрогестерона, 19-нор-17гидроксипрогестерон, 17альфа-этинил-тестостерон, 17альфа-этинил-19-нор-тестостерон, d-17бета-ацетокси-13-бета-этил-17альфа-этинил-гон-4-ен-3-оноксим или танапрогет.

5. Способ получения лекарственного средства по одному из пп.1-4, содержащего кристаллическую соль кальция 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевой кислоты.

6. Способ получения лекарственного средства по п.1, содержащего 5-метил-(6S)-тетрагидрофолат, дроспиренон и этинилэстрадиол.

7. Способ получения лекарственного средства по п.5, содержащего ежедневную дозу 451 мкг кристаллической соли кальция 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевой кислоты.

8. Способ получения лекарственного средства по п.5, содержащего ежедневную дозу 3 мг дроспиренона.

9. Способ получения лекарственного средства по п.5, содержащего ежедневную дозу от 10 до 50 мкг этинилэстрадиола.

10. Способ получения лекарственного средства по п.9, содержащего ежедневную дозу от 10 до 30 мкг этинилэстрадиола.

11. Способ получения лекарственного средства по п.10, содержащего ежедневную дозу 20 мкг этинилэстрадиола.

12. Способ получения лекарственного средства по п.10, содержащего ежедневную дозу 30 мкг этинилэстрадиола.

13. Способ получения лекарственного средства по п.5, содержащего

ежедневную дозу 451 мкг кристаллической соли кальция 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевой кислоты,

ежедневную дозу 3 мг дроспиренона и

ежедневную дозу 20 мкг этинилэстрадиола.

14. Способ получения лекарственного средства по п.5, содержащего

ежедневную дозу 451 мкг кристаллической соли кальция 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевой кислоты,

ежедневную дозу 3 мг дроспиренона и

ежедневную дозу 30 мкг этинилэстрадиола.

15. Способ получения лекарственного средства по любому из пп.1-14, где 5-метил-(6S)-тетрагидрофолат адсорбируется после грануляции смеси в сухом состоянии.


наверх