Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 11´2017

  

(11) 

028518 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201400786

(22) 

2012.12.28

(51) 

C07D 473/00 (2006.01)
A61K 31/52
(2006.01)

(31) 

61/582,550

(32) 

2012.01.03

(33) 

US

(43) 

2014.12.30

(86) 

PCT/US2012/072103

(87) 

WO 2013/103601 2013.07.11

(71) 

(73) СЕЛЛСЬЮТИКС КОРПОРЕЙШН (US)

(72) 

Менон Кришна (US)

(74) 

Фелицына С.Б. (RU)

(54) 

КАРБОЦИКЛИЧЕСКИЕ НУКЛЕОЗИДЫ, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ И КОМПОЗИЦИИ

(57) 1. Соединение формулы I

Увеличить масштаб

в которой R1 и R2 независимо выбирают из водорода, СО214-алкила, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила и C2-C6-алкинила, где алкильный фрагмент указанных групп алкила, алкенила и алкинила может быть линейной или разветвленной цепью или комбинацией линейной и разветвленной цепей, группой -(CH2)n-Ph, где n=0-3, группой -(CH2)n-пирид-3-ил, где n=1-2, C3-C7-циклоалкил, 3-12-членным гетероциклическим ядром, содержащим до 3 гетероатомов, где гетероатомы независимо выбирают из О, N или S и где каждое гетероциклическое ядро может быть необязательно замещено у одного или более атомов углерода 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкокси;

R3 и R4 независимо выбирают из водорода и C1-C6-алкила;

R5 и R6 независимо выбирают из водорода и -СО2С4-C9;

A выбирают из ковалентной связи или O;

X представляет собой O;

B выбирают из ковалентной связи или -CH2-;

Y выбирают из OH или OR9, в которой R9 имеет значение C1-C6-алкил,

и его фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение, имеющее формулу

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемые соли.

3. Соединение ацетат (-)-цис-[4-[2-амино-6-циклопропиламино)-9Н-пурин-9-ил]-2-циклопентен-1-гидрок­симетила по п.2.

4. Фармацевтически приемлемая соль соединения ацетат (-)-цис-[4-[2-амино-6-циклопропиламино)-9Н-пурин-9-ил]-2-циклопентен-1-гидроксиметила по п.2.

5. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительных кожных заболеваний, включающая антивоспалительно эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.

6. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительных кожных заболеваний, включающая антивоспалительно эффективное количество соединения по п.2 и фармацевтически приемлемый носитель.

7. Фармацевтическая композиция по п.5 или 6, в котором указанная композиция находится в форме стандартной дозы.

8. Фармацевтическая композиция для лечения псориаза, экземы или себореи, включающая антипсориазно, антиэкземно или антисеборейно эффективное количество соединения по любому из пп.1-4 и фармацевтически приемлемый носитель.

9. Способ лечения воспалительного кожного заболевания у больного, нуждающегося в таком лечении, включающий введение указанному больному количества соединения по п.1, эффективного в лечении указанного заболевания.

10. Способ по п.9, в котором указанным соединением является ацетат (-)-цис-[4-[2-амино-6-(циклопропиламино)-9Н-пурин-9-ил]-2-циклопентен]-1-гидроксиметила (Пруризол) или его фармацев­тически приемлемая соль.

11. Способ по п.9, в котором указанным воспалительным заболеванием является псориаз.

12. Способ по п.9, в котором указанным воспалительным заболеванием является экзема.

13. Способ по п.9, в котором указанным воспалительным заболеванием является себорея.

14. Способ по любому из пп.9-12, в котором указанным соединением является ацетат (-)-цис-[4-[2-амино-6-(циклопропиламино)-9Н-пурин-9-ил]-2-циклопентен]-1-гидроксиметила (Пруризол).

15. Применение соединения по любому из пп.1-4 для изготовления лекарственного средства для лечения воспалительного кожного заболевания у больного, нуждающегося в таком лечении.

16. Применение по п.15, в котором указанным соединением является ацетат (-)-цис-[4-[2-амино-6-(циклопропиламино)-9Н-пурин-9-ил]-2-циклопентен]-1-гидроксиметила (Пруризол) или его фармацев­тически приемлемая соль.

17. Применение по п.15, в котором указанным воспалительным заболеванием является псориаз.

18. Применение по п.15, в котором указанным воспалительным заболеванием является экзема.

19. Применение по п.15, в котором указанным воспалительным заболеванием является себорея.

20. Применение по любому из пп.15-19, в котором указанным соединением является ацетат (-)-цис-[4-[2-амино-6-(циклопропиламино)-9Н-пурин-9-ил]-2-циклопентен]-1-гидроксиметила (Пруризол).

21. Соединение формулы

Увеличить масштаб

22. Соединение формулы

Увеличить масштаб

в которой R1, R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и -CO2C4H9.

23. Соединение формулы

Увеличить масштаб

в которой R1, R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и -CO2C4H9.


наверх