Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 11´2017

  

(11) 

028509 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201591166

(22) 

2013.12.17

(51) 

C07D 403/12 (2006.01)
C07D 401/06
(2006.01)
C07D 401/12
(2006.01)
C07D 413/12
(2006.01)
C07D 417/12
(2006.01)
C07D 249/04
(2006.01)
C07D 451/04
(2006.01)
C07D 263/38
(2006.01)
C07D 265/30
(2006.01)
C07D 211/26
(2006.01)
C07D 211/34
(2006.01)
C07D 211/58
(2006.01)
A61K 31/445
(2006.01)
A61K 31/4468
(2006.01)
A61K 31/454
(2006.01)

(31) 

61/739,214; 61/787,796; 61/903,928

(32) 

2012.12.19; 2013.03.15; 2013.11.13

(33) 

US

(43) 

2015.11.30

(86) 

PCT/IB2013/061047

(87) 

WO 2014/097151 2014.06.26

(71) 

(73) НОВАРТИС АГ (CH)

(72) 

Ферминджер Викки, Хьюз Оуэн, Томсон Кристофер, Легран Даррен Марк, Стэнли Эмили (GB)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

ИНГИБИТОРЫ АУТОТАКСИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И КОМБИНАЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ЗАБОЛЕВАНИЙ И СОСТОЯНИЙ, ОПОСРЕДОВАННЫХ АУТОТАКСИНОМ

(57) 1. Соединение формулы (IV)

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль, где A выбран из

Увеличить масштаб

Y1 представляет собой -(CH2)m-;

X выбран из -NH-C(=O)- и -C(=O)-NH-;

Y2 представляет собой -(CH2)n-;

m выбран из 2, 3 и 4 и

n выбран из 0 и 1;

Y3 представляет собой -O-(CH2)-,

R1a, R1b, R1c, R1d и R1e определены в соответствии с любым из:

(a) R1b и R1d представляет собой хлор и R1a, R1c и R1e представляют собой H или

(b) R1b представляет собой CN, R1d представляет собой CF3 или OCF3 и R1a, R1c и R1e представляют собой H.

2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где

m представляет собой 3 или 4 и

n представляет собой 0; и

(b) R1b представляет собой CN; R1d представляет собой CF3;, R1a, R1c и R1e представляют собой H.

3. Соединение или соль по п.1, выбранные из

3,5-дихлорбензил 4-(2-(2-(1H-1,2,3-триазол-4-ил)ацетамидо)этил)пиперидин-1-карбоксилата,

3,5-дихлорбензил 4-(3-(1H-1,2,3-триазол-4-ил)пропанамидо)пиперидин-1-карбоксилата,

3,5-дихлорбензил 4-(5-(1H-1,2,3-триазол-4-ил)пентанамидо)пиперидин-1-карбоксилата,

3,5-дихлорбензил 4-((4-(1H-1,2,3-триазол-5-ил)бутанамидо)метил)пиперидин-1-карбоксилата,

3-хлор-5-цианобензил 4-(4-(1H-1,2,3-триазол-4-ил)бутанамидо)пиперидин-1-карбоксилата,

3,5-дихлорбензил 4-((3-(1H-1,2,3-триазол-5-ил)пропанамидо)метил)пиперидин-1-карбоксилата,

3,5-дихлорфенэтил 4-(4-(1H-1,2,3-триазол-4-ил)бутанамидо)пиперидин-1-карбоксилата,

3,5-дихлорбензил 4-(3-(((1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)амино)-3-оксопропил)пиперидин-1-карбоксилата,

3,5-дихлорбензил 4-(2-((2-(1H-1,2,3-триазол-4-ил)этил)амино)-2-оксоэтил)пиперидин-1-карбоксилата,

3-хлор-5-цианобензил 4-(5-(1H-1,2,3-триазол-4-ил)пентанамидо)пиперидин-1-карбоксилата,

3-циано-5-(трифторметил)бензил 4-(4-(1H-1,2,3-триазол-4-ил)бутанамидо)пиперидин-1-карбоксилата и

3,5-дихлорбензил 4-(6-(1H-1,2,3-триазол-4-ил)гексанамидо)пиперидин-1-карбоксилата

или их фармацевтически приемлемой соли.

4. Соединение по п.1, которое представляет собой 3,5-дихлорбензил 4-(4-(1H-1,2,3-триазол-4-ил)бутанамидо)пиперидин-1-карбоксилат или его фармацевтически приемлемую соль.

5. Соединение по п.1, которое представляет собой 3-циано-5-(трифторметил)бензил 4-(4-(1H-1,2,3-триазол-4-ил)бутанамидо)пиперидин-1-карбоксилат или его фармацевтически приемлемую соль.

6. Фармацевтическая композиция, обладающая способностью ингибировать аутотаксин, содержащая соединение по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.

7. Применение соединения или соли по любому из пп.1-5 для лечения заболевания или состояния, выбранного из фиброза, зуда, цирроза, злокачественной опухоли, диабета, заболевания почек, боли, астмы и ХОЗЛ.

8. Применение соединения или соли по любому из пп.1-5 для получения лекарственного средства для лечения заболевания или состояния, выбранного из фиброза, зуда, цирроза, злокачественной опухоли, диабета, заболевания почек, боли, астмы и ХОЗЛ.

9. Способ лечения заболевания или состояния, выбранного из фиброза, зуда, цирроза, злокачественной опухоли, диабета, заболевания почек, боли, астмы и ХОЗЛ, включающий введение индивидууму терапевтически эффективного количества соединения или соли по любому из пп.1-5.

10. Применение соединения или соли по любому из пп.1-5 для лечения идиопатического легочного фиброза.


наверх