Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 11´2017

  

(11) 

028483 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201690515

(22) 

2014.10.06

(51) 

C07D 471/04 (2006.01)
A61K 31/44
(2006.01)
A61P 25/28
(2006.01)

(31) 

13187764.9

(32) 

2013.10.08

(33) 

EP

(43) 

2016.07.29

(86) 

PCT/EP2014/071283

(87) 

WO 2015/052105 2015.04.16

(71) 

(73) Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

(72) 

Гобби Лука (CH), Кнуст Хеннер, Кёрнер Маттиас (DE), Мури Дитер (CH)

(74) 

Липатова И.И., Хмара М.В., Новоселова С.В., Дощечкина В.В., Осипов К.В., Ильмер Е.Г., Пантелеев А.С. (RU)

(54) 

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИАЗОКАРБАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ПЭТ-ЛИГАНДОВ БЕЛКА tau

(57) 1. Соединение формулы

Увеличить масштаб

где R представляет собой водород или тритий;

F представляет собой фтор или 18фтор,

или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль.

2. Соединения, которые представляют собой 2-(6-фторпиридин-3-ил)-9Н-дипиридо[2,3-b;3',4'-d]пиррол; 3Н-2-(6-фторпиридин-3-ил)-9Н-дипиридо[2,3-b;3',4'-d]пиррол и [18F]-2-(6-фторпиридин-3-ил)-9Н-дипиридо[2,3-b;3',4'-d]пиррол.

3. Применение соединения по любому из пп.1 или 2 для связывания и визуализации агрегатов белка tau, агрегатов бета-амилоида или агрегатов альфа-синуклеина.

4. Применение соединения по любому из пп.1 или 2 для связывания и визуализации агрегатов белка tau у пациентов с болезнью Альцгеймера.

5. Применение соединения по любому из пп.1 или 2 в исследованиях, включающих связывание белка tau.

6. Фармацевтическая композиция для связывания и визуализации агрегатов белка tau, содержащая эффективное количество соединения формулы I по любому из пп.1 или 2 и фармацевтически приемлемый носитель.

7. Способ визуализации отложений агрегатов белка tau, включающий

введение млекопитающему детектируемого количества композиции по п.6;

выдержку в течение времени, достаточного для связывания соединения формулы I с отложениями агрегатов белка tau;

детекцию соединения, связанного с одним или более отложениями агрегатов белка tau.

8. Применение соединения по любому из пп.1 или 2 для диагностической визуализации отложений агрегатов белка tau в мозге млекопитающих.


наверх