Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 11´2017

  

(11) 

028481 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201590752

(22) 

2013.10.18

(51) 

A61K 31/00 (2006.01)
A61K 31/513
(2006.01)
A61K 9/20
(2006.01)

(31) 

61/715,766

(32) 

2012.10.18

(33) 

US

(43) 

2016.02.29

(86) 

PCT/US2013/065760

(87) 

WO 2014/063101 2014.04.24

(71) 

(73) ЭББВИ ИНК. (US)

(72) 

Ли Янься, Гао Пин, Ши И, Хоу Хао, Мэкэплоу Майкл, Мидоуз Келли Э., Чжан Джефф Дж., Гао И (US)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

ПРЕПАРАТЫ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРИМИДИНДИОНА

(57) 1. Фармацевтическая композиция, содержащая N-(6-(3-трет-бутил-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидропири­мидин-1(2Н)-ил)-2-метоксифенил)нафталин-2-ил)метансульфонамид (Соединение А) или его фарма­цевтически приемлемую соль в количестве от примерно 200 до примерно 300 мг в расчете на массу эквивалента свободной кислоты; и повышающий биодоступность агент, который представляет собой соповидон, в количестве от примерно 5 до примерно 25 мас.% фармацевтической композиции.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой массовое отношение повышающего биодоступность агента к Соединению А или его соли в расчете на массу эквивалента свободной кислоты составляет от примерно 4:1 до примерно 1:8.

3. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая соль Соединения А, которая представляет собой натриевую соль или моногидрат мононатриевой соли кристаллической формы В.

4. Фармацевтическая композиция по п.1, представляющая собой таблетку, которая при приеме в виде однократной дозы группой людей имеет среднее значение ППК24, которое составляет по меньшей мере примерно 5000 нг×ч/мл, и среднее значение Cmax, которое составляет менее примерно 1200 нг/мл для этой группы людей.

5. Способ лечения гепатита С у субъекта, нуждающегося в таком лечении, где данный способ включает в себя введение субъекту фармацевтической композиции по п.1.

6. Способ повышения биодоступности N-(6-(3-трет-бутил-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2H)-ил)-2-метоксифенил)нафталин-2-ил)метансульфонамида (Соединение А) или его фармацевтически приемлемой соли у субъекта, включающий в себя

получение фармацевтической композиции по п.1 и

введение упомянутой выше фармацевтической композиции субъекту, где биодоступность повышается на от по меньшей мере 10 до по меньшей мере 30% по сравнению с аналогичной фармацевтической композицией, которая не содержит стабилизирующий полимер или комбинацию стабилизирующих полимеров.

7. Способ уменьшения количества N-(6-(3-трет-бутил-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2H)-ил)-2-метоксифенил)нафталин-2-ил)метансульфонамида (Соединение А) или его фармацевтически приемлемой соли в фармацевтической композиции, необходимого для достижения у субъекта практически такой же биодоступности Соединения А или его фармацевтически приемлемой соли у субъекта, включающий в себя

получение фармацевтической композиции по п.1 и

введение упомянутой выше фармацевтической композиции субъекту, где количество Соединения А или его соли, необходимое для достижения биодоступности указанной фармацевтической композиции, уменьшается на от по меньшей мере 20 до по меньшей мере 30% по сравнению с аналогичной фармацевтической композицией, которая не содержит стабилизирующий полимер или комбинацию стабилизирующих полимеров.

8. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой массовое отношение повышающего биодоступность агента к Соединению А или его соли в расчете на массу эквивалента свободной кислоты составляет от 1:1 до 1:3,5.

9. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой соповидон присутствует в количестве от 10 до 25 мас.% фармацевтической композиции.

10. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой соповидон присутствует в количестве от 10 до 20 мас.% фармацевтической композиции.

11. Фармацевтическая композиция по п.1, представляющая собой таблетку, и в которой соповидон присутствует в виде внутригранулярного компонента.

12. Фармацевтическая композиция по п.1, где растворимость Соединения А, или его фармацевтически приемлемой соли, измеренная двухфазным тестом на растворение, составляет по меньшей мере 20 мкг/мл через 100 мин.

13. Фармацевтическая композиция по п.1, где растворимость Соединения А, или его фармацевтически приемлемой соли, измеренная двухфазным тестом на растворение, составляет по меньшей мере 30 мкг/мл через 100 мин.


наверх